KERJA

KERJA DAN
DAN EFEK
EFEK
Wahyu Widyaningsih
 OBAT KERJA EFEK

Perubahan fungsi struktur

Perubahan kondisi
/ proses akibat kerja obat

MEKANISME KERJA

Cara bagaimana obat menyebabkan

Perubahan kondisi
 EFEK FARMAKOLOGI
• EFEK KUANTAL: efek yang timbul
tdk berhubungan dg dosis obat
Mis: efek tidur, muntah, mati

• EFEK TERGRADASI: efek yg timbul

berhubungan dg dosis.
Mis: kontraksi otot, denyut jantung
EFEK BERDASARKAN PROPORSI INDIVIDU

ABNORMAL
NORMAL

TOLERANSI INTOLERANSI
UTAMA SAMPING
KUANTITATIF

T. SEMU
SEKUNDER T. SEJATI

ALAMI YG DIPEROLEH KUALITATIF

SPESIES ALERGI
RASIAL ANAFILAKSIK
IDIOSINKRASI
 EFEK NORMAL
Adalah : efek yg terjadi pd sebagian besar
individu

• Efek utama: efek yg menjadi tujuan

terapi. Mis: CTM antihistamin
• Efek samping: efek yg tidak menjadi tuj
terapi timbul pada dosis terapi. Mis: CTM
menimbulkan efek sedatif
• Efek sekunder: respon individu terhadap
efek utama obat.
Mis: tetrasiklin menyebabkan diare
 EFEK ABNORMAL
Adalah efek yg timbul pada sekelompok individu

• Toleransi: perlu dosis lebih tinggi utk

mendapatkan efek yg sama.
• T. sejati: perubahan disposisi obat, perubahan
sifat dan fungsi jar. Sasaran
• Intoleransi: penyimpangan respon obat
• Idiosinkrasi: respon individu yg dipengaruhi faktor
genetik. Mis: Primakuin---hemolisis
• Alergi: respon individu yg terjadi krn rx antigen-
antibodi
• Anafilaksis: Krn Rx antigen-antibodi yg terjadi
cepat
 EFEK TOKSIK
Toksisitas Organ yg kena Contoh
Hemopoetik Sistem darah kloramfenikol
hepatotoksik hepar parasetamol
Nefrotoksik ginjal neomisin
Ototoksik pendengaran streptomisin
Neurotoksik saraf INH
teratogenik janin talidomid
karsinogenik Sel kanker B(a)P
ketergantung Morfin,
an alkohol
 TEMPAT KERJA

Tempat dimana obat bekerja:

1. Pada tempat aplikasi: mis salep basitrasin
2. Selama proses transport: mis diuretik
osmotik
3. Pada jaringan/sel: mis: eter, atropin
SEL: Ekstrasel (heparin)
Intrasel ( sulfonamid)
Manfaatnya? permukaan sel (penisilin, asetilkholin)
Eter: tempat kerja diotak (RAS: reticuling
activating system)

1. Klasifikasi obat
2. Langkah awal mengungkap mekanisme kerja
 MEKANISME KERJA

TIDAK DIPERANTARAI DIPERANTARAI

RESEPTOR RESEPTOR

Dasar kerja?

Sifat fisik:
•Massa fisik (laksansia)
Sifat Kimia: •Rasa (penambah nafsu makan)
• asam-basa •Osmosis (garam inggris)
• Pembentukan khelat •Adsorbsi (norit)
•Radioaktivitas
•Radioopasitas
•Muatan listrik
 SIFAT FISIK
Laksansia gol bulk forming--- Selulosa----mengembang di cairan
usus---gel emolien---mudah lewat, meningkat peristaltik
Radix gentiane--- rasa pahit memacu HCl lambung----
meningkatkan nafsu makan
Garam inggris--- diuretik osmosis
Norit---- mengadsorbsi toksin--- obat diare
Iodium 131 ---membasmi tumor di glandula berdasarkan sinar
radioaktif. ESO: hipotiroid krn radioaktif tdk hanya
membasmi tumor di galandula ttp sel normal
Radioopasitas: tidak dapat ditembus sinar X shg dapat
memberikan bayangan pada sinar rongent.
Mis: BaSO4 --- diagnostik gangguan sal cerna
Senyawa iod organik--- visualisasi sal urin dan empedu
Asam lapanoat---- sal empedu
propiliodon--- bronkografi
Heparin: sbg antikoagulan. Heparin bermuatan (-), protein
pembekuan darah bermuatan (+), terjadi tarik menarik---
hilang fungsi pembekuan darah
 SIFAT KIMIA
Sifat asam basa
Mis: HCl utk hipoklorhidria, NH4OH utk
mengasamkan urin, NaHCO3 membasakan urin,
antasid: menetralkan asam lambung

Pembentukan khelat
Mis: CaNa2EDTA ----keracunan Pb 2+
BAL (British Anti lewisite)--- keracunan As
Penisilamin---- penyakit Wilson---keracunan Cu
Dimerkaprol--- keracunan As
 EFEK SAMPING OBAT
Pengertian :
adalah setiap efek yang tidak
dikehendaki yang merugikan atau
membahayakan pasien (adverse
reactions) dari suatu pengobatan.
 Contoh efek samping

• reaksi alergi akut karena penisilin (reaksi

imunologik),
• hipoglikemia berat karena pemberian insulin (efek
farmakologik yang berlebihan),
• osteoporosis karena pengobatan kortikosteroid
jangka lama (efek samping karena penggunaan
jangka lama),
• hipertensi karena penghentian pemberian klonidin
(gejala penghentian obat - withdrawal syndrome),
• fokomelia pada anak karena ibunya menggunakan
talidomid pada masa awal kehamilan
(efekteratogenik),
 Dampak negatif ESO
• Kegagalan pengobatan,
• Timbulnya keluhan penderitaan atau
penyakit baru karena obat (drug-
induced disease atau iatrogenic disease)
• Pembiayaan yang harus ditanggung
sehubungan dengan kegagalan terapi
(dampak ekonomik).
• Efek psikologik terhadap penderita
yang akan mempengaruhi keberhasilan
terapi lebih lanjut misalnyamenurunnya
kepatuhan berobat.
.Jenis-jenis efek samping
obat.
1. Efek samping yang dapat diperkirakan:
- aksi farmakologik yang berlebihan
- respons karena penghentian obat
- efek samping yang tidak berupa
efekfarmakologik utama

2. Efek samping yg tidak dapat diperkirakan

- reaksi alergi
- reaksi karena faktor genetik
- reaksi idiosinkratik
 Aksi farmakologi yg
berlebihan
• obat depressi ssp
• hipoglikemik/antidiabetes
• obat hipertensi
• obat pemacu jantung
 Contoh
• Depresi respirasi pada penderita
bonkitis yg mendapat morfin dan BDZ
• Hipotensi pada pasien AMI
• Bradikardia ---digoksin
• Palpitasi --- teofilin dosis tinggi
• Hipoglikemi--- antidiabetis
• Perdarahan --- kombinasi warfarin dan
aspirin
 Contoh ESO penghentian
obat
• agitasi ekstrim, takikardi, rasa bingung, delirium dan
konvulsi yang mungkin terjadi pada penghentian
• pengobatan dengan depresansia susunan saraf pusat
seperti barbiturat, benzodiazepin dan alkohol,
• krisis Addison akut yang muncul karena penghentian
terapi kortikosteroid,
• hipertensi berat dan gejala aktivitas simpatetik
yang berlebihan karena penghentian terapi klonidin,
• gejala putus obat akibat narkotika
 ALERGI
• Alergi obat atau reaksi hipersensitivitas merupakan
efek samping yang sering terjadi, dan terjadi akibat
reaksi imunologik.
Reaksi alergi sifat:
• gejalanya tidak sama dengan efek farmakologiknya,
• seringkali terdapat tenggang waktu antara kontak
pertama terhadap obat dengan timbulnya efek,
• reaksi dapat terjadi pada kontak ulangan
• reaksi hilang bila obat dihentikan,
• keluhan/gejala yang terjadi dapat ditandai sebagai
reaksi imunologik, misalnya rash (=ruam) di kulit,
• serum sickness, anafilaksis, asma, urtikaria, angio-
edema, dll.
 Reaksi idiosinkratik
misalnya:
• Kanker pelvis ginjal yang dapat diakibatkan pemakaian
analgetika secara serampangan.
• Kanker uterus yang dapat terjadi karena pemakaian estrogen
jangka lama tanpa pemberian progestogen sama sekali.
• Obat-obat imunosupresi dapat memacu terjadinya tumor
limfoid.
• Preparat-preparat besi intramuskuler dapat menyebabkan
sarkomata pada tempat penyuntikan.
• Kanker tiroid yang mungkin dapat timbul pada pasien-pasien
yang pernah menjalani perawatan
• iodium-radioaktif sebelumnya.