Gol.

Sulfonilurea
• Generasi I terdiri dari tolbutamid, tolazamid, asetoheksimid,
klorpropamid.
• Generasi II yang potensi hipoglikemik lebih besar antara lain gliburid,
glipzid, glikazid, dan glimepiride
• MK: Sering disebut insulin secretatogogues, kerjanya merangsang
sekresi insulin dari granul-granul sel beta langerhans pankreas
• ES: Efek samping utama adalah hipoglikemia dan peningkatan berat
badan. Hati-hati menggunakan sulfonilurea pada pasien dengan risiko
tinggi hipoglikemia (orang tua, gangguan fungsi hati dan ginjal).
• Obat golongan ini dapat menyebabkan penurunan HbA1c 1,0 – 1,3%.
Mekanisme kerja
• Insulin secretatogues

• Interaksi dengan ATP- sensitive K channel di membrane sel terangsang

 depolarisasi membrane  membuka channel Ca  ion Ca2+ 
masuk ke sel beta  rangsang granula yang berisi insulin  sekresi
insulin dengan jumlah yang ekuivalen dengan peptida c
Farmakokinetik
• Kadar optimal plasma pada t1/2 pendek, lebih efektif dikonsumsi 30 menit ante
coenam
• Sulfonilurea generasi II, potensi hipoglikemik 100x lebih besar dari generasi I
- t1/2 pendek 3-5 jam
- efek hipoglikemiknya 12-24 jam
• Tolbutamid
- t1/2 4-7 jam
- dalam darah terikat protein plasma
- di hepar  dirubah jadi karboksitolbutamid
- ekskresi di ginjal
• Gliburid/ glibenklamid
- 200x lebih kuat dibanding tolbutamide
- t1/2 4 jam
- metabolism di hepar
- dosis tunggal  25%metabolitnya di ekskresi melalui urin, sisanya
empedu
Indikasi dan Kontraindikasi
Indikasi:
Usia pasien waktu DM timbul < 40 tahun

Kontraidikasi:
Hipersensitivitas
Gangguan fungsi hepar
Gangguan fungsi ginjal
Insufisiensi endokrin
Gizi buruk