PRINSIP

FARMAKOLOGIS
KLINIS DAN
TERAPI
Dosen: Sulina Kristiono, Dra,.Ms
 Kelompok 1
1. Budi 22340196
2. Ega Sintia S 22340187
3. Hanindia Haris W 22340206
4. Munajid 22340200
5. Nadya Triarga 22340195
6. NI Komang Astriani 22340216
Pembahasan Pendahuluan
01

ASPEK-ASPEK
02 FARMAKOLOGI KLINIS

PRINSIP TERAPI OBAT

03

KARAKTERISTIK
04 FISIKOKIMIA OBAT
Pendahuluan
Penggunaan obat secara rasional dimulai dari
akhir abad kesembilan belas dan dapat dikaitkan
dengan tiga perkembangan pemurnian yaitu :

1. Kelahiran kimia organik

sintetik

2. Penjelasan cara kerja bahan

kimia dengan percobaan
melalui hewan dan
manusia
3. Perkembangan pemahaman
tentang dasar penyakit
manusia.
Pendahuluan
Farmakologi klinis muncul sebagai disiplin
01 ilmu yang secara umum tujuannya yaitu
studi ilmiah obat pada manusia.

Farmakologi klinis pengujian obat baru pada

manusia melalui uji klinis. Studi semacam itu
02 hanya bagus sebagai metode yang digunakan
untuk menilai efek obat, dan metode statistik
untuk mengevaluasi hasilnya
 A. Aspek- Aspek Farmakologi Klinis
1. FARMAKOKINETIK
2. FARMAKODINAMIK 3. TOKSIKOLOGI
ilmu yang mempelajari
perjalanan obat di dalam Bagian dari ilmu Adalah ilmu yang
tubuh, mulai dari farmakologi yang mempelajari
absorpsi, distribusi obat mempelajari efek efek/dampak dari zat-zat
ke seluruh tubuh, dan biokimia dan fisiologi yang merugikan
eliminasi melalui proses
metabolisme dan atau
obat, serta mekanisme organisme hidup dan
ekskresi kerjanya sistem biologisnya
 Prinsip-prinsip Yang Mendasari Terapi Obat

01 Sifat dan stadium penyakit

Pada dasarnya serupa
dengan setiap kondisi
dimana obat digunakan.
Sifat kimiawi 02
Variabel yang
mempengaruhi terapi obat 03 Dosis obat yang digunakan
yaitu :

04
 KARATERISIK
FISIKOKIMIA OBAT
SIFAT FISIKO KIMIA

1.Kelarutan Lemak
kelarutan lipid adalah penentu utama kemampuan obat
untuk melintasi membran dinding sel baik itu di saluran
pencernaan, tubulus ginjal, atau sawar darah-otak.
Relevansi kelarutan lemak paling baik dihargai dengan
mempertimbangkan nasib obat di nefron. Disaring di
glomerulus, obat yang larut dalam lemak sepenuhnya
diserap kembali dalam sistem tubulus ginjal untuk tetap
berada di dalam tubuh untuk waktu yang tidak terbatas.
 KARATERISIK FISIKOKIMIA OBAT

Metabolisme obat yaitu

mekanisme untuk
mengubah senyawa yang
larut dalam lemak menjadi
senyawa dengan derajat
sotubilitas air yang lebih
tinggi, yaitu polaritas yang
besar
Berdasarkan polaritas yang Kelarutan lemak dapat
baru, metabolit cenderung diukur dengan metode in
tidak diserap kembali di vitro menggunakan partisi
tubulus ginjal dan akan obat antara pelarut organik
dieliminasi dalam urin dan air
 KARATERISIK FISIKOKIMIA OBAT

Tabel 1 menunjukkan koefisien partisi dari serangkaian agen

penghambat adrenoseptor beta antara oktanol dan air. ini
memiliki relevansi klinis karena beta blocker dengan tingkat
kelarutan lemak yang tinggi, misalnya propranolol dan
oxprenolol, cenderung terserap dengan baik dari usus,
menunjukkan efek lintasan pertama yang tinggi di usus dan hati, Place Your Picture Here

dan memiliki waktu paruh yang relatif singkat. Mereka juga

mendapatkan akses mudah ke korteks serebral dan dengan
demikian memiliki kecenderungan untuk menghasilkan efek
samping pusat
KARATERISIK FISIKOKIMIA OBAT
Selain itu, obat penghambat adrenoseptor beta yang kurang larut
dalam lemak seperti atenolol dan sotolol tidak begitu mudah diserap,
tidak dimetabolisme secara ekstensif dihati, dan cenderung
dieliminasi tanpa perubahan melalui ginjal.
Obat terionisasi tergantung pada pKa obat dan pH media
dimana obattersebut dilarutkan. Jika obat asam lemah
direpresentasikan sebagai HA, maka :
HA = H+ + A-
Ka = [H+] + [A-] / [HA]
Ka adalah konstanta disosiasi
pKa adalah logaritma negatif dari Ka

Contents Title Contents Title Contents Title

Penjelasan Penjelasan :
• Kardioselektivitas : Afinitas
terhadap reseptor β1 lebih
tinggi dibandingkan terhadap
reseptor β2.
• Aktivitas simpatomimetik
instrinsik : Kapasitas β blocker
untuk merangsang maupun
memblok reseptor adrenergik.
• Aktivitas menstabilkan
membran : Mengurangi
peningkatan potensi aksi
jantung
 Transformasi logaritmik
Place Your Picture Here
persamaan, memberi :
pH = pKa + log10 [A-]/[HA]

Gambar 1. distribusi obat asam lemah (misalnya

warfarin) antara plasma dan cairan lambung.
Angka dalam tanda kurung mengacu pada
konsentrasi relatif warfarin dalam satuan
arbitrase.
 Contoh
• Perubahan pH pKa obat fenobarbital (pKa 7,4) akan menimbulkan perubahan
yang dapat dipertimbangkan dalam tingkat ionisasinya, Secara klinis biasanya
digunakan pada pasien overdosis dengan fenobarbiton dimana urin dibuat basa
dengan memberikan natrium bukarbonat untuk menfasilitasi ekskresinya.

• Pada pH urin 8,0 lebih dari 95% fenobarbiton akan terionisasi dan tidak akan
diserap kembali di ginjal.

• Untuk obat dasar, seperti amfetamin atau quinidine, jika dipresentasikan sebagai
BH. Persamaan (3) diatur ulang sehingga :
pH = pKa + log10 [BH]/[B+]
KARATERISIK FISIKOKIMIA OBAT
2. DERAJAT IONISASI
Derajat ionisasi obat berimplikasi pada
absorpsi obat dari saluran
gastrointestinal. Dalam kondisi asam di
perut Contents Title
3. Ukuran Molekul
Ukuran molekul mungkin yang paling tidak
penting dari tiga sifat fisik obat. Ekskresi bilier
sangat ditentukan oleh ukuran molekul; pada
manusia, senyawa dengan berat molekul lebih
Contents Title
besar dari 400 diekskresikan ke dalam empedu.
Berat molekul ini menunjukkan variasi spesies
yang cukup besar dan juga berlaku untuk
konjugat obat.
 Contoh
Implikasi pada terapeutik amplisilin
dapat diekresi dalam empedu dan bisa
digunakan untuk mengobati infeksi
saluran empedu. Ketika obat
berkonjugat akan mencapai usus dan Contents Here Your Picture Here And Send To Back

via empedu akan mengalami perubahan
dengan bantuan enzim dan bakteri usus.
Bakteri usus dapat membantu
You can simply impress your
audience and add a unique zing
and appeal to your Reports and
Presentations with our
Templates.

penguraian terhadap obat dan juga

dapat membebaskan obat dalam bentuk
bebas untuk dilakukan reabsopsi.
THANK YOU
Insert the Subtitle of Your Presentation