Salah satu contoh obat anthi histamin yaitu : Chlorpheniramin maleat atau lebih dikenal dengan CTM merupakan

salah satu antihiihistaminika yang memiliki efek sedative (menimbulkan rasa kantuk). Namun, dalam penggunaannya di masyarakat lebih sering sebagai obat tidur dibanding antihistamin sendiri. Keberadaanya sebagai obat tunggal maupun campuran dalam obat sakit kepala maupun influenza lebih ditujukan untuk rasa kantuk yang ditimbulkan sehingga pengguna dapat beristirahat. CTM memiliki indeks terapetik (batas keamanan) cukup besar dengan efek samping dan toksisitas relatif rendah. Untuk itu sangat perlu diketahui mekanisme aksi dari CTM sehingga dapat menimbulkan efek antihistamin dalam tubuh manusia. Menurut Dinamika Obat (ITB,1991), CTM merupakan salah satu antihistaminika H1 (AH1) yang mampu mengusir histamin secara kompetitif dari reseptornya (reseptor H1) dan dengan demikian mampu meniadakan kerja histamin. Di dalam tubuh adanya stimulasi reseptor H1 dapat menimbulkan vasokontriksi pembuluhpembuluh yang lebih besar, kontraksi otot (bronkus, usus, uterus), kontraksi sel-sel endotel dan kenaikan aliran limfe. Jika histamin mencapai kulit misal pada gigitan serangga, maka terjadi pemerahan disertai rasa nyeri akibat pelebaran kapiler atau terjadi pembengkakan yang gatal akibat kenaikan tekanan pada kapiler. Histamin memegang peran utama pada proses peradangan dan pada sistem imun. CTM sebagai AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos. AH1 juga bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas dan keadaan lain yang disertai pelepasan histamin endogen berlebih. Dalam Farmakologi dan Terapi edisi IV (FK-UI,1995) disebutkan bahwa histamin endogen bersumber dari daging dan bakteri dalam lumen usus atau kolon yang membentuk histamin dari histidin

Mekanisme kerja

Antihistamin bekerja dengan cara kompetisi dengan histamin untuk suatu reseptor yang spesifik pada permukaan sel. Hampir semua AH1 mempunyai kemampuan yang sama dalam memblok histamin. Pemilihan antihistamin terutama adalah berkenaan dengan efek sampingnya. Antihistamin juga lebih baik sebagai pengobatan profilaksis daripada untuk mengatasi serangan.

Mula kerja AH1 nonsedatif relatif lebih lambat; afinitas terhadap reseptor AH1 lebih kuat dan masa kerjanya lebih lama. Astemizol, loratadin dan setirizin merupakan preparat dengan masa kerja lama sehingga cukup diberi 1 kali sehari.

Beberapa jenis AH1 golongan baru dan ketotifen dapat menstabilkan sel mast sehingga dapat mencegah pelepasan histamin dan mediator kimia lainnya; juga ada yang menunjukkan penghambatan terhadap ekspresi molekul adhesi (ICAM-1) dan penghambatan adhesi antara eosinofil dan neutrofil pada sel endotel. Oleh karena dapat mencegah pelepasan mediator kimia dari sel mast, maka ketotifen dan beberapa jenis AH1 generasi baru dapat digunakan sebagai terapi profilaksis yang lebih kuat untuk reaksi alergi yang bersifat kronik cara pembuatan : bahan:

1. Avicel PH 102 Fungsi : bahan pengisi dan pengikat Alasan : banyak digunakan pada metode kempa langsung dan tablet yang menggunakan Avicel menunjukkan kekerasan, friabilitas serta sifat alir menurut Livingstone dan Fox,baik. 2. Pati jagung Fungsi : bahan penghancur Alasan : paling umum digunakan sebagai disintegrant. Pati jagung menunjukkan afinitas yang kuat terhadap air melalui aksi kapiler. Semakin tinggi kandungan pati jagung, daya hancur tablet semakin besar. 3. Mg Stearat Fungsi : lubrikan Alasan : merupakan Boundary-type lubricant. memiliki daya adheren lebih baik dan lebih kuat terhadap permukaan metal oksida dibandingkan fluid-type lubricant. 2 4. Talc Fungsi : glidant dan anti adheran Alasan : bisa sebagai antiadheran dan glidant. Memiliki sifat lubrikan yang kurang baik. Secara umum glidant yang baik adalah memiliki sifat lubrikan yang kurang. Perhitungan dan Penimbangan