Aspirin

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas

Belum Diperiksa
Nama sistematis (IUPAC)
asam 2-asetilbenzoat
Data klinis
Kat. kehamilan C(AU) D(US)
Status hukum Unscheduled (AU) GSL (UK) OTC(US)
Rute Most commonly oral, also
rectal. Lysine acetylsalicylatemay be
given IV or IM
Pharmacokinetic data
Bioavailabilitas Rapidly and completely absorbed
Ikatan protein 99.6%
Metabolisme Hepatic
Waktu paruh 300650 mg dose: 3.13.2 h
1 g dose: 5 h
2 g dose: 9 h
Ekskresi Renal
Pengenal
Nomor CAS 50-78-2
Kode ATC A01AD05 B01AC06, N02BA01
PubChem CID 2244
DrugBank APRD00264
ChemSpider 2157
Sinonim 2-acetyloxybenzoic acid
acetylsalicylate
acetylsalicylic acid
O-acetylsalicylic acid
Data kimia
Formula C
9
H
8
O
4


Massa mol. 180.157 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
Data fisik
Kepadatan 1.40 g/cm
Titik lebur 135 C (275 F)
Titik didih 140 C (284 F) (decomposes)
Kelarutandalam air 3 mg/mL (20 C)
Aspirin atau asam asetilsalisilat (asetosal) adalah sejenis obat turunan dari salisilat yang sering
digunakan sebagai senyawa analgesik (penahan rasa sakit atau nyeri minor), antipiretik (terhadap
demam), dan anti-inflamasi (peradangan). Aspirin juga memiliki efek antikoagulan dan dapat digunakan
dalam dosis rendah dalam tempo lama untuk mencegah serangan jantung. Kepopuleran penggunaan
aspirin sebagai obat dimulai pada tahun 1918 ketika terjadi pandemik flu di berbagai wilayah dunia.
[1]

Awal mula penggunaan aspirin sebagai obat diprakarsai oleh Hippocrates yang menggunakan ekstrak
tumbuhan willow untuk menyembuhkan berbagai penyakit. Kemudian senyawa ini dikembangkan oleh
perusahaan Bayer menjadi senyawa asam asetilsalisilat yang dikenal saat ini.
Aspirin adalah obat pertama yang dipasarkan dalam bentuk tablet. Sebelumnya, obat diperdagangkan
dalam bentuk bubuk (puyer). Dalam menyambut Piala Dunia FIFA 2006 di Jerman, replika tablet aspirin
raksasa dipajang di Berlin sebagai bagian dari pameran terbuka Deutschland, Land der Ideen ("Jerman,
negeri berbagai ide").
Daftar isi
[sembunyikan]
1 Awal mula
o 1.1 Sejarah penemuan
o 1.2 Zaman modern
2 Bayer
3 Kerja Aspirin
4 Lihat pula
5 Pranala luar
6 Referensi
[sunting]Awal mula
[sunting]Sejarah penemuan
Senyawa alami dari tumbuhan yang digunakan sebagai obat ini telah ada sejak awal mula peradaban
manusia. Di mulai pada peradaban Mesir kuno, bangsa tersebut telah menggunakan suatu senyawa yang
berasal dari daun willow untuk menekan rasa sakit. Pada era yang sama, bangsa Sumeriajuga telah
menggunakan senyawa yang serupa untuk mengatasi berbagai jenis penyakit. Hal ini tercatat dalam
ukiran-ukiran pada bebatuan di daerah tersebut. Barulah pada tahun 400 SM,
filsafat Hippocrates menggunakannya sebagai tanaman obat yang kemudian segera tersebar luas.
[2]

[sunting]Zaman modern
Reverend Edward Stone dari Chipping Norton, Inggris, merupakan orang pertama yang mempublikasikan
penggunaan medis dari aspirin. Pada tahun1763, ia telah berhasil melakukan pengobatan terhadap
berbagai jenis penyakit dengan menggunakan senyawa tersebut.
[3]
Pada tahun 1826, peneliti
berkebangsaan Italia, Brugnatelli dan Fontana, melakukan uji coba terhadap penggunaan suatu senyawa
dari daun willow sebagai agen medis.
[4]
Dua tahun berselang, pada tahun 1828, seorang ahli
farmasi Jerman, Buchner, berhasil mengisolasi senyawa tersebut dan diberi nama salicin yang berasal
dari bahasa latin willow, yaitu salix. Senyawa ini memiliki aktivitas antipiretik yang mampu menyembuhkan
demam. Penelitian mengenai senyawa ini berlanjut hingga pada tahun 1830 ketika seorang
ilmuwan Perancis bernama Leroux berhasil mengkristalkan salicin. Penelitian ini kemudian dilanjutkan oleh
ahli farmasi Jerman bernama Merck pada tahun 1833. Sebagai hasil penelitiannya, ia berhasil
mendapatkan kristal senyawa salicin dalam kondisi yang sangat murni.
[5]
Senyawa asam salisilat sendiri
baru ditemukan pada tahun 1839 oleh Raffaele Piria dengan rumus empiris C7H6O3.
[sunting]Bayer
Bayer meupakan perusahaan pertama yang berhasil menciptakan senyawa aspirin (asam asetilsalisilat).
Ide untuk memodifikasi senyawa asam salisilat dilatarbelakangi oleh banyaknya efek negatif dari senyawa
ini. Pada tahun 1945, Arthur Eichengrun dari perusahaan Bayer mengemukakan idenya untuk
menambahkan gugus asetil dari senyawa asam salisilat untuk mengurangi efek negatif sekaligus
meningkatkan efisiensi dan toleransinya.
[6]
Pada tahun 1897, Felix Hoffmann berhasil melanjutkan gagasan
tersebut dan menciptakan senyawa asam asetilsalisilat yang kemudian umum dikenal dengan
istilah aspirin. Aspirin merupakan akronim dari:
A : Gugus asetil
spir : nama bunga tersebut dalam bahasa Latin
spiraea : suku kata tambahan yang sering kali digunakan
in : untuk zat pada masa tersebut.
Aspirin adalah zat sintetik pertama di dunia dan penyebab utama perkembangan industri farmateutikal.
Bayer mendaftarkan aspirin sebagai merek dagang pada 6 Maret 1899. Felix Hoffmann bukanlah orang
pertama yang berusaha untuk menciptakan senyawa aspirin ini. Sebelumnya pada tahun1853, seorang
ilmuwan Perancis bernama Frederick Gerhardt telah mencoba untuk menciptakan suatu senyawa baru dari
gabungan asetil klorida dan sodium salisilat.
[7]
Aspirin dijual sebagai obat pada tahun 1899 setelah Felix
Hoffmann berhasil memodifikasi asam salisilat, senyawa yang ditemukan dalam kulit kayu dedalu.
Bayer kehilangan hak merek dagang setelah pasukan sekutu merampas dan menjual aset luar perusahaan
tersebut setelah Perang Dunia Pertama. Di Amerika Serikat (AS), hak penggunaan nama aspirin telah
dibeli oleh AS melalui Sterling Drug Inc., pada 1918. Walaupun masa patennya belum berakhir, Bayer tidak
berhasil menghalangi saingannya dari peniruan rumus kimia dan menggunakan nama aspirin. Akibatnya,
Sterling gagal untuk menghalangi "Aspirin" dari penggunaan sebagai kata generik. Di negara lain
seperti Kanada, "Aspirin" masih dianggap merek dagang yang dilindungi.
[sunting]Kerja Aspirin


Coated 325 mg aspirin tablets
Menurut kajian John Vane, aspirin menghambat pembentukan hormon dalam tubuh yang dikenal
sebagai prostaglandins. Siklooksigenase, sejenisenzim yang terlibat dalam
pembentukan prostaglandins dan tromboksan, terhenti tak berbalik apabila aspirin mengasetil enzim
tersebut.
Prostaglandins ialah hormon yang dihasilkan di dalam tubuh dan mempunyai efek pelbagai di dalam tubuh
termasuk proses penghantaran rangsangan sakit ke otak dan pemodulatan termostat hipotalamus.
Tromboksan pula bertanggungjawab dalam pengagregatan platlet. Serangan jantung disebabkan oleh
penggumpalan darah dan rangsangan sakit menuju ke otak. Oleh itu, pengurangan gumpalan darah dan
rangsangan sakit ini disebabkan konsumsi aspirin pada kadar yang sedikit dianggap baik dari
segi pengobatan.
Namun, efeknya darah lambat membeku menyebabkan pendarahan berlebihan bisa Terjadi. Oleh itu,
mereka yang akan menjalani pembedahan atau mempunyai masalah pendarahan tidak diperbolahkan
mengonsumsi aspirin.
[sunting]Lihat pula
Jenis-jenis obat analgesik yang lain ialah:
Parasetamol
Kodeina
Esterifikasi Aspirin
Aspirin ini dibuat dengan cara esterifikasi, dimana bahan aktif dari aspirin yaitu asam salisitat direaksikan
dengan asam asetat anhidrad atau dapat juga direaksikan dengan asam asetat glacial bila asam asetat
anhidrad sulit untuk ditemukan. Asam asetat anhidrad ini dapat digantikan dengan asam asetat glacial
karena asam asetat glacial ini bersifat murni dan tidak mengandung air selain itu asam asetat anhidrad
juga terbuat dari dua asan asetat galsial sehingga pada pereaksian volumenya semua digandakan. Pada
proses pembuatan reaksi esterifikasi ini dibantu oleh suatu katalis asam untuk mempercepat reaksi. Tetapi
pada penambahan katalis ini tidak terlalu berefek maka dilakukan lah pemanasan untuk mempercepat
reaksinya. Pada pembuatan aspirin juga ditambahkan air untuk melakukan rekristalisasi berlangsung cepat
dan akan terbentuk endapan. Endapan inilah yang merupakanaspirin.


Asam Asetil Salisilat
Asam asetil salisilat yang lebih dikenal dengan asetosal atau aspirin
adalah analgesik dn anti-infllamasi yang sangat luas digunakan dan
digolongkan dalam obat bebas. Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan
efektif sebagai antipiretik. Dngan dosis ini metabolisme juga meningkat.
Pada dosis toksik obbat inni justru memperihatkan efek piretik sehingga
terjadi demam dan hiperhidrosis pada keracunan berat.
Untuk memperoleh efek anti-inflamasi yang baik kadar plasma perlu
dipertahankan anara 250-300 mcg/m. Kadar ini tercapai dengan dosis
aspirin oral 4 gram / hari untuk orang dewasa. Pada sakit demam
reumatik, aspirin masih tetap tidak daapat digantikan oleh obat AINS
yang lain dan masih dianggap sebagai standard dalam studi
perbandingan penyakit artritis remautoid (Sulistia, 1995).
Pemerian asetosal : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih,
tidak berbau, rasa asam.
Kelarutan : agak sukar larut dalam air, mudah larut dalam etanol (95 %)
P; larut dalam kloroform P, dan dalam eter P (Departemen Kesehatan
Republik Indonesia, 1979).

a. Indikasi
Analgetik2-antipiretik dan annti-inflamasi nonsteroid (NSAID)
b. Dosis
- Analgetik-antipiretik : diatas 12 tahun-dewasa, dosis awal, peroral 500
mg-1g disusul 500 mg setiap 4 jam.
Anak : 2-3 tahun : 160 mg/hari, 4-5 tahun : 240 mg/hari, 6-8ahun : 320
mg/hari, 9-10 tahun : 400 mg/hari, 10-11 tahun : 480 mg/hari.
- Anti-inflamasi : dewasa 6-8 g/hari ; Anak 3 g/hri
c. Kontra Indikasi
- Hiperasiditas lambung, tukak lambung
- Gamgguan fungsi pembekuan darah
- Kehamilan trimester terakhir
d. Efek Samping/ Toksisitas
- Dosis diatas 1 gram/hari : perih diuluhat mungkin dengan mual
dan muntah, perdarahan di lambung.
- Lebih dari 6 gram/hari dapat menyebabkan hipoprotrombinea.
- Pada kelompok kecil pasien, asetosal menyebabkan reaksi
hipersentivitas berupa kulit memerah, urikaria berat dan bronkospasme.
- Pada over dosis menahun, gejala yang paling sering : tinitus dan
ketulian, pulih dengan pengurangan dosis (Departemen Kesehatan
Republik Indonesia, 1989).
Asam Mefenamat
Asam mefenamat digunakan sebagai analgetik; sebagai anti-
inflamasi, asam mefenamat kurang efektif dibandingkan aspirin. Asam
mefenamat terikat sangat kuat pada potein plasma. Dengan demikian
interaksi terhadap obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping
terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala
iritasi, lain terhadap mukosa lambung. Pada orang usia lanjut efek
samping diare hebat lebih sering dilaporkan. Efek samping lain yang
berdasarkan hiperesitifitas ialah eritem kulit dan bronkokonstriksi.
Anemia hemolik pernah dilaporkan. Dosis asam mefenamat adalah 2-3
kali 250-500mg sehari. Karena toksiknya maka di Amerika serikat oba
ini tidak dianjurkan untk diberikan kepada anak di bawah 14 tahun dan
wanita hamil, dan pemberian tid.ak lebih dari 7 hari (Sulistia, 1995)

Antalgin (Metampiron)
Pemerian : Serbuk hablur, putih atau putih kekuningan (Departemen
Kesehatan Republik Indonesia, 1979).
Indikasi : analgesik-antipretik, anti-inflamasi
Dosis : Dewasa : IM, IV, ora 250 mg-1 gram tiap kali, maksimum 3
gram/hari.
Kontra Indikasi : Alergi terhadap metampiron, payah jantung, defisiensi
glukosa-6-fosfatdehidrogenase (G6PD), bayi 3 bulan pertama / BB <5
kg, wanita hamil 3 bulan pertama dan 6 minggu terakhir.


obat ASAM ASETIL SALISILAT
(ACETYLSALICYLIC ACID)
Posted by: HAFIZH SMA 1 SRAGEN / Category:
NAMA DAGANG

Aptor, ascardia, aspilet, aspirin, aspitrom, astika, bodrexin, cardio aspirin, farmasal,
miniaspi, naspro, restor, thrombo aspilet

INDIKASI

Nyeri ringan sampai sedang termasuk nyeri menstruasi, sakit kepala; sakit dan
peradangan pada penyakit rematik dan gangguan tulang dan otot (termasuk
arthritis juvenilis); demam; serangan migrant akut; anti pembekuan (antiplatelet)

-

KONTRAINDIKASI

* Hipersensitif (termasuk asma, angioedema, urticaria atau rhinitis) terhadap asam
asetilsalisilat atau NSAID (obat anti inflamasi non steroid) lainnya; anak dan remaja
dibawah 16 tahun (reye sindrom); ulkus peptikum aktif atau riwayat sebelumnya;
hemophilia dan gangguan perdarahan lainnya; bukan pengobatan untuk asam
urat
* Perhatian : Asma, penyakit alergi; gangguan ginjal; gangguan hati; kehamilan;
menyusui; lansia; defisiensi G6PD; dehidrasi
* Kehamilan : Trimester 3 : mengganggu fungsi trombosit dan risiko perdarahan;
perlambatan permulaan persalinan dan peningkatan durasi perlasilan dan
meningkatkan kehilangan darah; hindari dosis analgesik jika mungkin pada
beberapa minggu terakhir (dosis rendah mungkin tidak berbahaya); dengan dosis
tinggi, penutupan duktus arteriosus janin dan mungkin hipertensi pulmonal persisten
neonates; kericterus pada bayi jaundice
* Menyusui : hindari mungkin risiko sindrom Reye; penggunaan teratur dosis tinggi
dapat mempengaruhi fungsi trombosit dan menyebabkan hipoprotrombinemia
pada bayi jika cadangan vitamin K neonates sedikit

-

DOSIS

* Nyeri ringan samapai sedang, demam, per oral dengan atau setelah makan,
DEWASA 300-900 mg tiap 4-6 jam jika perlu; maksimal 4 g sehari; ANAK dibawah 16
tahun tidak direkomendasikan
* Nyeri ringan sampai sedang, demam, per rectal, DEWASA 600-900 mg dimasukkan
tiap 4 jam jika perlu; maksimal 3.6 g sehari; ANAK di bawah 16 tahun tidak
direkomendasikan
* Inflammatory arthritis, per oral dengan atau setelah makan, DEWASA 4-8 g dalam
dosis terbagi dalam kondisi akut; sampai 5,4 g sehari dapat mencukupi pada kondisi
kronik
* Artritis juvenilis, per oral dengan atau setelah makan, ANAK sampai 130 mg/kg
sehari dalam 5-6 dosis terbagi pada kondisi akut; 80-100 mg/kg sehari dalam dosis
terbagi untuk dosis rumatan (maintenance)
* Pengobatan serangan migren akut, per oral disarankan dengan atau setelah
makan, DEWASA 300-900 mg saat serangan pertama, dapat diulang tiap 4-6 jam
jika perlu, maksimal 4 g sehari; ANAK dibawah 16 tahun tidak dianjurkan
* Pengobatan serangan migren akut, per rectal, DEWASA 600-900 mg dimasukkan
saat serangan pertama, dapat diulang tiap 4 jam jika perlu; maksimal 3.6 g sehari;
ANAK di bawah 16 tahun tidak dianjurkan
* Pencegahan penyakit serebrovaskular atau serangan jantung, per oral, DEWASA
75-100 mg sehari

-

EFEK SAMPING

Pada dosis rendah umumnya ringan dan jarang, tetapi sering terjadi pada dosis
untuk anti peradangan; gangguan saluran cerna, ulkus dengan perdarahan
tersembunyi (dapat terjadi perdarahan besar); atau perdarahan lainnya
(subkonjungtiva); gangguan pendengaran seperti tinnitus (telinga berdenging),
ketulian (jarang terjadi), vertigo, kebingungan, reaksi hipersensitifitas 9angioedema,
bronkospasme dan ruam); peningkatan waktu perdarahan; jjarang: edema,
miokarditis, gangguan darah (biasanya trombositopenia)

Antidepresan = Meningkatkan risiko perdarahan saat aspirin diberikan dengan SSRI
atau venlafaxine
Antiepilepsi = Aspirin meningkatkan efek fenitoin dan valproat

Aspirin
Over-the-counter drug
Consult a doctor if you have a medical concern.
Treats pain, fever, arthritis, and inflammation. It may also be used to reduce the risk of heart attack.
By mouth: Side effects - Warnings - How to use
Rectal: Side effects - Warnings - How to use
National Library of Medicine
Brand names: Ecotrin, Fasprin
Melting point: 276.8F (136C)
Formula: C9H8O4
Pregnancy risk: Category D, Category C
May treat: Pain, Inflammation, Stroke, Rheumatoid
arthritis,Osteoarthritis, Gout, Rheumatic fever, Fever
Drug classes: Non-steroidal anti-inflammatory drug, Analgesic