Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

BAB I
PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Menurut Farmakope Indonesia Edisi III, injeksi adalah sediaan sterilberupa larutan,
emulsi, suspensi atau serbuk yang harus dilarutkan atau disuspensikan terlebih dahulu
sebelum digunakan, yang disuntikkan dengan cara merobek jaringan ke dalam kulit atau
melalui kulit ataumelalui selaput lendir.(FI.III.1979)
Sedangkan menurut Farmakope Indonesia Edisi IV, injeksi adalah injeksi yang
dikemas dalam wadah 100 mL atau kurang. Umumnya hanya larutan obat dalam air yang bisa
diberikan secara intravena. Suspensi tidak bisa diberikan karena berbahaya yang dapat
menyebabkan penyumbatan pada pembuluh darah kapiler.(FI.IV.1995)
Sediaan steril injeksi dapat berupa ampul, ataupun berupa vial. Injeksi vial adalah
salah satu bentuk sediaan steril yang umumnya digunakan pada dosis ganda dan memiliki
kapasitas atau volume 0,5 mL 100 mL. Injeksi vial pun dapat berupa takaran tunggal atau
ganda dimana digunakan untuk mewadahi serbuk bahan obat, larutan atau suspensi dengan
volume sebanyak 5 mL atau pun lebih. (Anonim.Penuntun Praktikum Farmasetika I.2011)
B. Tujuan
Tujuan obat dibuat steril (seperti obat suntik) karena berhubungan langsung dengan
darah atau cairan tubuh dan jaringan tubuh yang lain dimana pertahanan terhadap zat
asing tidak selengkap yang berada di saluran cerna / gastrointestinal, misalnya hati
yang

dapat

berfungsi

untuk

menetralisir

menawarkan

racun

(detoksikasi=detoksifikasi).
Diharapkan dengan steril dapat dihindari adanya infeksi sekunder. Dalam hal ini tidak
berlaku relatif steril atau setengah steril, hanya ada dua pilihan yaitu steril dan tidak
steril.

BAB II
Makalah SemsolPage 1

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

TINJAUAN PUSTAKA
A. Pengertian
Injeksi adalah sediaan steril berupa larutan, emulsi atau suspensi atau serbuk
yang harus dilarutkan atau disuspensikan lebih dahulu sebelum digunakan, yang
disuntikkan dengan cara merobek jaringan ke dalam kulit atau melalui kulit atau selaput
lendir.
Dalam FI.ed.IV, sediaan steril untuk kegunaan parenteral digolongkan menjadi
5 jenis yang berbeda :
1.

Sediaan berupa larutan dalam air/minyak/pelarut organik yang lain yang

digunakan untuk injeksi, ditandai dengan nama, Injeksi................
Dalam FI.ed.III disebut berupa Larutan. Misalnya :
Inj. Vit.C, pelarutnya aqua pro injection
Inj. Camphor oil , pelarutnya Olea neutralisata ad injection
Inj. Luminal, pelarutnya Sol Petit atau propilenglikol dan air

Sediaan padat kering (untuk dilarutkan) atau cairan pekat tidak mengandung
dapar, pengencer atau bahan tambahan lain dan larutan yang diperoleh setelah
penambahan pelarut yang sesuai memenuhi persyaratan injeksi, ditandai dengan
nama Sediaan Steril.
Dalam FI.ed..III disebut berupa zat padat kering jika akan disuntikkan ditambah
zat pembawa yang cocok dan steril, hasilnya merupakan larutan yang memenuhi
syarat larutan injeksi. Misalnya: Inj. Dihydrostreptomycin Sulfat steril

Sediaan padat kering dengan bahan pembawa yang sesuai membentuk larutan
yang memenuhi persyaratan untuk suspensi steril setelahpenambahan bahan
pembawa yang sesuai, ditandai dengan nama ,

............ Steril untuk Suspensi.

Dalam FI.ed.III disebut berupa zat padat kering jika akan disuntikkan ditambah
zat pembawa yang cocok dan steril, hasilnya merupakan suspensi

yang

memenuhi syarat suspensi steril. Misalnya : Inj. Procaine Penicilline Gsteril

untuk suspensi.

Makalah SemsolPage 2

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

4

Sediaan berupa suspensi serbuk dalam medium cair yang sesuai dan tidak
disuntikkan secara intravena atau ke dalam saluran spinal, ditandai dengan
nama , Suspensi.......... Steril.
Dalam FI.ed.III disebut Suspensi steril ( zat padat yang telah disuspensikan dalam
pembawa yang cocok dan steril) .
Misalnya : Inj. Suspensi Hydrocortisone Acetat steril

Sediaan berupa emulsi, mengandung satu atau lebih dapar, pengencer atau bahan
tambahan lain, ditandai dengan nama, ............. Untuk Injeksi.
Dalam FI.ed.III disebut bahan obat dalam pembawa cair yang cocok, hasilnya
merupakan emulsi yang memenuhi semua persyaratan emulsi steril. Misalnya :
Inj. Penicilline Oil untuk injeksi

B. Rute-rute Injeksi
1.

Parenteral Volume Kecil

a. Intradermal
Istilah intradermal (ID) berasal dari kata "intra" yang berarti lipis dan
"dermis" yang berarti sensitif, lapisan pembuluh darah dalam kulit. Ketika
sisi anatominya mempunyai derajat pembuluh darah tinggi, pembuluh darah
betul-betul kecil. Makanya penyerapan dari injeksi disini lambat dan
dibatasi dengan efek sistemik yang dapat dibandingkan karena absorpsinya
terbatas, maka penggunaannya biasa untuk aksi lokal dalam kulit untuk obat
yang sensitif atau untuk menentukan sensitivitas terhadap mikroorganisme.
b. Intramuskular
Istilah intramuskular (IM) digunakan untuk injeksi ke dalam obat. Rute
intramuskular menyiapkan kecepatan aksi onset sedikit lebih normal
daripada rute intravena, tetapi lebih besar daripada rute subkutan.
c. Intravena
Istilah intravena (IV) berarti injeksi ke dalam vena. Ketika tidak ada
absorpsi, puncak konsentrasi dalam darah terjadi dengan segera, dan efek
yang diinginkan dari obat diperoleh hampir sekejap.

Makalah SemsolPage 3

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

d. Subkutan
Subkutan (SC) atau injeksi hipodermik diberikan di bawah kulit. Parenteral
diberikan dengan rute ini mempunyai perbandingan aksi onset lambat
dengan absorpsi sedikit daripada yang diberikan dengan IV atau IM.
e. Rute intra-arterial
Disuntikkan langsung ke dalam arteri, digunakan untuk rute intravena
ketika aksi segera diinginkan dalam daerah perifer tubuh.
f. Intrakardial
Disuntikkan langsung ke dalam jantung, digunakan ketika kehidupan
terancam dalam keadaan darurat seperti gagal jantung.
g. Intraserebral
Injeksi ke dalam serebrum, digunakan khusus untuk aksi lokal sebagaimana
penggunaan fenol dalam pengobatan trigeminal neuroligia.
h. Intraspinal
Injeksi ke dalam kanal spinal menghasilkan konsentrasi tinggi dari obat
dalam daerah lokal. Untuk pengobatan penyakit neoplastik seperti
leukemia.
i. Intraperitoneal dan intrapleural
Merupakan rute yang digunakan untuk pemberian berupa vaksin rabies.
Rute ini juga digunakan untuk pemberian larutan dialisis ginjal.
j. Intra-artikular
Injeksi yang digunakan untuk memasukkan bahan-bahan seperti obat
antiinflamasi secara langsung ke dalam sendi yang rusak atau teriritasi.
k. Intrasisternal dan peridual
Injeksi ke dalam sisterna intracranial dan durameter pada urat spinal.
Keduanya merupakan cara yang sulit dilakukan, dengan keadaan kritis
untuk injeksi.
Intrakutan (i.c). Injeksi yang dimasukkan secara langsung ke dalam
epidermis di bawah stratum corneum. Rute ini digunakan untuk memberi
volume kecil (0,1-0,5 ml) bahan-bahan diagnostik atau vaksin.
l. Intratekal
Larutan yang digunakan untuk menginduksi spinal atau anestesi lumbar
oleh larutan injeksi ke dalam ruang subarachnoid. Cairan serebrospinal
biasanya diam pada mulanya untuk mencegah peningkatan volume cairan
Makalah SemsolPage 4

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

dan pengaruh tekanan dalam serabut saraf spinal. Volume 1-2 ml biasa
digunakan. Berat jenis dari larutan dapat diatur untuk membuat anestesi
untuk bergerak atau turun dalam kanal spinal, sesuai keadaan tubuh pasien.
2.

Parenteral Volume Besar

Untuk pemberian larutan volume besar, hanya rute intravena dan subkutan yang
secara normal digunakan.

C. Komposisi Injeksi
1.

Bahan aktif
Data zat aktif yang diperlukan (Preformulasi)
a. Kelarutan
Terutama data kelarutan dalam air dari zat aktif sangat diperlukan,
karena bentuk larutan air paling dipilih pada pembuaan sediaan steril. Data
kelarutan ini diperlukan untuk menentukan bentuk sediaan. Zat aktif yang larut
air membentuk sediaan larutan dalam air, zat aktif yang larut minyak dibuat
larutan dalam pembawa minyak. Sedangkan zat yang tidak larut dalam kedua
pembawa tersebut dibuat sediaan suspensi. Jika zat aktif tidak larut dalam air
ada beberapa alternatif yang dapat diambil sebelum memutuskan untuk
membuat sediaan suspensi atau larutan minyak yaitu dengan mencari bentuk
garam dari zat aktif, melakukan reaksi penggaraman, atau dicari bentuk
kompleksnya
b. pH stabilita
pH stabilita adalah pH dimana penguraian zat aktif paling minimal,
sehingga diharapkan kerja farmakologinya optimal. pH stabilita dicapai dengan
menambahkan asam encer, basa lemah atau dapar.
c. Stabilitas zat aktif
Data ini membantu menentukan jenis sediaan, jenis bahan pembawa,
metoda sterilisasi atau cara pembuatan. Beberapa factor yang mempengaruhi
penguraian zat aktif adalah:
a) Oksigen (Oksidasi) Pada kasus ini, setelah air dididihkan makaperlu dialiri
gas nitrogen dan ditambahkan antioksidan.
b) Air (Hidrolisis) Jika zat aktif terurai oleh air dapat dipilih alternatif :

Dibuat pH stabilitanya dengan penambahan asam/basa atau buffer.

Makalah SemsolPage 5

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

Memilih jenis pelarut dengan polaritas lebih rendah daripada air,

seperti campuran pelarut

air-gliserin-propilenglikol atau pelarut

campur lainnya.
Dibuat dalam bentuk kering dan steril yang dilarutkan saat
disuntikkan.

c) Suhu Jika zat aktif tidak tahan panas dipilih metode sterilisasi tahan panas,
seperti filtrasi.
d) Cahaya Pengaruh cahaya matahari dihindari dengan penggunaan wadah
berwarna cokelat.
e) Tak tersatukannya (homogenitas) zat aktif ,
f) Baik ditinjau dari segi kimia, fisika, atau farmakologi.
d. Dosis
Data ini menentukan tonisitas larutan dan cara pemberian. Rute
pemberian yang akan digunakan akan berpengaruh pada formulasi, dalam
hal: Volume maksimal sediaan yang dapat diberikan pada rute tersebut (Lihat
datanya pada bagian rute pemberian).
Pemilihan pelarut disesuaikan dengan rute pemberian
Isotonisitas dari sediaan juga dipengaruhi oleh rute pemberian. Pada
larutan intravena isotonisitas menjadi kurang penting selama pemberian
dilakukan dengan perlahan untuk memberikan waktu pengenceran dan adjust
oleh darah. Injeksi intraspinal mutlak harus isotonis.
2.

Bahan tambahan
a. Antioksidan : Garam-garam sulfurdioksida, termasuk bisulfit, metasulfit dan
sulfit adalah yang paling umum digunakan sebagai antioksidan. Selain itu
digunakan :Asam askorbat, Sistein, Monotiogliseril, Tokoferol.
b. Bahan antimikroba atau pengawet : Benzalkonium klorida, Benzil alcohol,
Klorobutanol, Metakreosol, Timerosol, Butil p-hidroksibenzoat, Metil pc.
d.
e.
f.
g.
h.
i.
j.
k.

hidroksibenzoat, Propil p-hidroksibenzoat, Fenol.

Buffer : Asetat, Sitrat, Fosfat.
Bahan pengkhelat : Garam etilendiamintetraasetat (EDTA).
Gas inert : Nitrogen dan Argon.
Bahan penambah kelarutan (Kosolven) : Etil alcohol, Gliserin, Polietilen glikol.
Propilen glikol, Lecithin
Surfaktan : Polioksietilen dan Sorbitan monooleat.
Bahan pengisotonis : Dekstrosa dan NaCl
Bahan pelindung : Dekstrosa, Laktosa, Maltosa dan Albumin serum manusia.
Bahan penyerbuk : Laktosa, Manitol, Sorbitol, Gliserin.

Makalah SemsolPage 6

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

3. Bahan Pembawa
Bahan pembawa injeksi dapat berupa air maupun non air.Sebagian besar
produk

parenteral

menggunakan

pembawa

air.

Hal

tersebut

dikarenakan

kompatibilitas air dengan jaringan tubuh, dapat digunakan untuk berbagai rute
pemberian, air mempunyai konstanta dielektrik tinggi sehingga lebih mudah untuk
melarutkan elektrolit yang terionisasi dan ikatan hydrogen yang terjadi akan
memfasilitasi pelarutan dari alkohol, aldehid, keton, dan amin.
Syarat air untuk injeksi menurut USP :
a.
b.
c.
d.

Harus dibuat segar dan bebas pirogen.

Tidak mengndung lebih dari 10 ppm dari total zat padat.
pH antara 5-7
Tidak mengandung ion-ion klorida, sulfat, kalsium

dan

amonium,

karbondioksida, dan kandungan logam berat serta material organik (tanin, lignin),
partikel berada pada batas yang diperbolehkan.
Air Pro Injeksi
Aqua bidest dengan pH tertentu, tidak mengandung logam berat (timbal, Besi,
Tembaga), juga tidak boleh mengandung ion Ca, Cl, NO3, SO4, amonium, NO2,
CO3. Harus steril dan penggunaan diatas 10 ml harus bebas pirogen. Aqua steril Pro
Injeksi adalah air untuk injeksi yang disterilisasi dan dikemas dengan cara yang
sesuai, tidak mengandung bahan antimikroba atau bahan tambahan lainnya.
Cara pembuatan : didihkan air selama 30 menit dihitung dari setelah air mendidih di
atas

api lalu didinginkan. Cara : Aqua p.i + karbon aktif 0,1% dari

volume, dipanaskan 60-70oC selama 15 menit.Tidak boleh menggunakan Aqua DM

karena ada zat-zat organik yang tidak bermuatan dapat lolos, ditanggulangi dengan
filtrasi karbon adsorben dan filtrasi bakteri.

1. Air Pro Injeksi Bebas CO2

CO2 mampu menguraikan garam natrium dari senyawa organic
seperti barbiturate dan sulfonamide kembali membentuk asam lemahnya yang
mengendap.

Makalah SemsolPage 7

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

Cara pembuatan : Mendidihkan air p.i selama 20-30 menit lalu dialiri
gas nitrogen sambil didinginkan. (Rep. Tek Fa. Steril hal 4)
2. Air Pro Injeksi bebas O2
Dibuat dengan mendidihkan air p.i selama 20-30 menit dan pada
saat pendinginannya dialiri gas nitrogen. Dipakai untuk melarutkan zat aktif yang
mudah teroksidasi, seperti apomorfin, klorfeniramin, klorpromazin, ergometrin,
ergotamine,

metilergotamin,

proklorperazin,

promazin,

promesatin

HCl,

sulfamidin, turbokurarin.
3. Pembawa Non Air
Pembawa non air digunakan jika:
a.
b.
c.
d.
e.
f.
g.
h.
i.
j.

Zat aktif tidak larut dalam air

Zat aktif terurai dalam air
Diinginkan kerja depo dalam sediaan Syarat umum pembawa non air .
Tidak toksik, tidak mengiritasi dan menyebabkan sensitisasi
Dapat tersatukan dengan zat aktif
Inert secara farmakologi
Stabil dalam kondisi di mana sediaan tersebut biasa digunakan
Viskositasnya harus sedemikian rupa sehingga dapat disuntikan dengan muda
Harus tetap cair pada rentang suhu yang cukup lebar
Mempunyai titik didih yang tinggi sehingga dapat dilakukan sterilisasi dengan

panas
k. Dapat bercampur dengan air atau cairan tubuh
D. Evaluasi
Dilakukan setelah sediaan disterilkan dan sebelum wadah dipasang etiket dan dikemas
1. Evaluasi Fisika
a.
b.
c.
d.
e.
f.

Penetapan pH . (FI ed. IV, hal 1039-1040)

Bahan Partikulat dalam Injeksi <751> ( FI> ed IV, hal. 981-984).
Penetapan Volume Injeksi Dlam Wadah <1131> (FI ed. IV Hal 1044).
Uji Keseragaman Bobot dan Keseragaman Volume (FI ed III hal. 19)
Uji Kejernihan Larutan (FI ED. IV, hal 998)
Uji Kebocoran (Goeswin Agus, Larutan Parenteral.
Pada pembuatan kecil-kecilan hal ini dapat dilakukan dengan mata tetapi

untuk produksi skala besar hal ini tidak mungkin dikerjakan.Wadah-wadah takaran
tunggal yang masih panas setelah selesai disterilkan dimasukkan kedalam larutan
biru metilen 0,1%. Jika ada wadah-wadah yang bocor maka larutan biru metilen
akan dimasukkan kedalamnya karena perbedaan tekanan di luar dan di dalam wadah
tersebut. Cara ini tidak dapat dilakukan untuk larutan-larutan yang sudah
berwarna. Wadah-wadah takaran tunggal disterilkan terbalik, jika ada kebocoran
Makalah SemsolPage 8

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

maka larutan ini akan keluar dari dalam wadah. Wadah-wadah yang tidak dapat
disterilkan, kebocorannya harus diperiksa dengan memasukkan wadah-wadah
tersebut ke dalam eksikator yang divakumkan. Jika ada kebocoran akan diserap
keluar.
Uji Kejernihan dan Warna ( Goeswin Agus, Larutan Parenteral, HAL
201) Umumnya setiap larutan suntik harus jernih dan bebas dari kotoran-kotoran.
Uji ini sangat sulit dipenuhi bila dilakukan pemeriksaan yang sangat teliti karena
hampir tidak ada larutan jernih. Oleh sebab itu untuk uji ini kriterianya cukup jika
dilihat dengan mata biasa saja yaitu menyinari wadah dari samping dengan latar
belakang berwarna hitam dan putih. Latar belakang warna hitam dipakai untuk
menyelidiki kotoran-kotoran berwarna muda, sedangkan latar belakang putih untuk
menyelidiki kotoran-kotoran berwarna gelap.
2. Evaluasi Biologi
a.
b.
c.
d.
e.
f.
g.
h.

Uji Efektivitas Pengawet Antimikroba <61> (FI ed IV, HAL 854-855)

Uji Sterilitas <71> (FI ed. IV, HAL 855-863)
Uji Endotoksin Bakteri <201> (FI ed. IV, HAL 905-907)
Uji Pirogen <231> (FI ed. IV, HAL. 908-909)
Uji Kandungan Zat Antimikroba <441> (FI ed. IV, HAL. 939-942)
3.
Evaluasi Kimia
Uji Identifikasi (Sesuai dengan monografi sediaan masing-masing)
Penetapan Kadar (Sesuai dengan monografi sediaan masing-masing

E. PREFORMULASI
Ampisilin Sodium
(FI IV hal 106; Martindalethe complete Drug Reference hal 181)
Rumus molekul : C16H18N3NaO4S
Pemerian : serbuk putih atau hampir putih, larut dalam air, sedikit larut dalam aseton,
praktis tidak larut dalam paraffin cair,dan minyak lemak.
( martindale hal 181)
Kelarutan : larut dalam air, sedikit larut dalam aseton, praktis tidak larut dalam paraffin
cair,dan minyak lemak (Martindale hal 181)

Makalah SemsolPage 9

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

Sifat fisika kimia : Ampisilin natrium Steril mempunyai potensi setara dengan tidak
kurang dari 854g dan tidak lebih dari 988 g ampisilin, C16H19N3O4S per mg.pada
saat penggunaan larutan terkonstitusi dibuat dari larutan Ampisilin natrium steril yang
memenuhi syarat untuk larutan terkonstitusi pada injeksi.( FI IV hal 106)
Dosis : 1,5 3 g ; Perbandingan 2:1
( DI halaman 395)
Khasiat : infeksi Meninghitis ( DI halaman 395)
Ph : 8.0 10.0 ( Martindale hal 181)
Stabilitas : stabilitas dipengaruhi oleh beberapa faktor termasuk konsentrasi, pH,
temperatur. Stabilitas meningkat oleh sodium bikarbonat,dan laktat.disarankan bahwa
dalam pembuatan rekonstitusi ampisilin sodium untuk injeksi seharusnya dalam waktu
24 jam preparasi nya dan disimpan pada suhu 2dan 8C tetapi tidak sampai beku.
OTT : pada beberapa obat , termasuk beberapa antibacterial pada konsentrasi yang
tinggi, dan juga pada larutan yang mengandung glukosa
Wadah dan penyimpanan : simpan dalam tempat kedap udara, ( Martindale hal 181).
Lindungi larutan terkonstitusi dari pembekuan. (FI IV hal 107 ).
Sterilisasi : Aseptis
Sulbaktam Sodium
( Martindale hal 298 )
Rumus molekul : C8H10NNaO5S = 255,2
Pemerian : putih atau hampir putih, higroskopis, serbuk kristal.
Kelarutan : Larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol,sukar larut dalam etil asetat.
pH : 5,2 7,2
Makalah SemsolPage 10

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

Khasiat : antibacterial ( martindale hal 298)
Dosis : 1,5 3 g ( Di 2003 hal 395)
Stabilitas : setiap 5% larutan dalam air memiliki pH 5,2 sampai 7,2 (Martindale hal 298)
Penyimpanan : hindari dari udara luar ( dalam kedap udara) (Martindale hal 298)
Sterilisasi : Aseptis
NaCl (Natrium klorida)
(FI IV hal. 584, Martindale 28 hal. 635, Excipient hal. 440)
Rumus molekul : NaCl
Bobot molekul : 58,44
Pemerian : Kristal tidak berbau tidak berwarna atau serbuk kristal putih, tiap 1g setara
dengan 17,1 mmol NaCl.
2,54g NaCl ekivalen dengan 1 g Na
Kelarutan : 1 bagian larut dalam 3 bagian air, 10 bagian gliserol
Sterilisasi : Autoklaf atau filtrasi (Martindale 28 hal: 635)
Stabilitas : Stabil dalam bentuk larutan. Larutan stabil dapat menyebabkan pengguratan
partikel dari tipe gelas
pH : 4,5 7(DI 2003 hal 1415) 6,7-7,3 ( Excipient hal 672)
OTT : logam Ag, Hg, Fe
E NaCl : 1 (Sprowls hal 189)
Kesetaraan E elektrolit : 1 g 17,1 mEq

Makalah SemsolPage 11

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

Konsentrasi/dosis : lebih dari 0,9% (Excipient hal 440). Injeksi IV 3-5% dalam 100ml
selama 1 jam (DI 2003 hal 1415). Injeksi NaCl mengandung 2,5-4 mEq/ml. Na+ dalam
plasma = 135-145 mEq/L (steril dosage form hal 251 )
Khasiat/kegunaan : Pengganti ion Na+, Cl- dalam tubuh
Efek samping : Keracunan NaCl disebabkan oleh induksi yang gagal dapat menyebabkan
hipernatremia yang memicu terjadinya trombosit dan hemorrage. Efek samping yang
sering terjadi nausea, mual, diare, kram usus, haus, menurunkan salivasi dan lakrimasi,
berkeringat, demam, hipertensi, takikardi, gagal ginjal, sakit kepala, lemas, kejang, koma
dan kematian.
Kontraindikasi : Untuk pasien penyakit hati perifer udem atau pulmonali udem, kelainan
fungsi ginjal.
Farmakologi : berfungsi untuk mengatur distribusi air, cairan dan keseimbangan
elektrolit dan tekanan osmotik cairan tubuh.
Aqua Pro Injeksi
(FI IV hal 112, FI III hal 97)
Pemerian : Cairan jernih, tidak berwarna, tidak berbau
Sterilisasi : Kalor basah (autoklaf)
Kegunaan : Pembawa dan melarutkan
Alasan pemilihan : Karena digunakan untuk melarutkan zat aktif dan zat-zat tambahan
Cara pembuatan : didihkan aqua dan diamkan selama 30 menit, dinginkan
F. Keuntungan dan Kerugian Bentuk Sediaan Injeksi
Keuntungan :
1. Bekerja cepat , misalnya pada injeksi Adrenalin pada schock anfilaksis.
2. Dapat digunakan jika : obat rusak jika kena cairan lambung, merangsang jika ke
cairan lambung, tidak diabsorpsi secara baik oleh cairan lambung.
3. Kemurnian dan takaran zat khasiat lebih terjamin
Makalah SemsolPage 12

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

4. Dapat digunakan sebagai depo terapi
Kerugian :
1.
2.
3.
4.

Karena bekerja cepat, jika terjadi kekeliruan sukar dilakukan pencegahan.

Cara pemberian lebih sukar, harus memakai tenaga khusus.
Kemungkinan terjadinya infeksi pada bekas suntikan.
Secara ekonomis lebih mahal dibanding dengan sediaan yang digunakan per oral.

G. Syarat-syarat Injeksi
1. Bebas dari mikroorganisme, steril atau dibuat dari bahan-bahan steril di bawah
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

kondisi yang kurang akan adanya kombinasi mikroorganisme (proses aseptik).

Bahan-bahan bebas dari endotoksin bakteri dan bahan pirogenik lainnya.
Bahan-bahan yang bebas dari bahan asing dari luar yang tidak larut.
Sterilitas
Bebas dari bahan partikulat
Bebas dari Pirogen
Kestabilan
Injeksi sedapat mungkin isotonis dengan darah.

BAB III
METODE
A. KOMPONEN OBAT
FORMULA
No
1
2
3

Nama Bahan
Ampicilin Sodium
Sulbactam Sodium
Aqua for Injection
TOTAL

Komposisi per vial

1000 mg
500 mg
5 ml
1500 mg

Komposisi 100 vial

100 kg
50 kg
500 ml
150 kg

ORIENTAL JOURNAL OF CHEMISTRY, 2011, Vol. 27, No. (4): Pg. 1659-1664
B. Cara Pembuatan Sediaan
Dalam garis besar cara pembuatan larutan injeksi dibedakan :
1.

Cara aseptik

Makalah SemsolPage 13

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

2.

Cara non-aseptik ( Nasteril )

1. Cara aseptic :
Digunakan kalau bahan obatnya tidak dapat disterilkan, karena akan rusak atau
mengurai.
Caranya :
Zat pembawa, zat pembantu, wadah, alat-alat dari gelas untuk pembuatan, dan yang
lainnya yang diperlukan disterilkan sendiri-sendiri. Kemudian bahan obat, zat
pembawa, zat pembantu dicampur secara aseptik dalam ruang aseptik hingga
terbentuk larutan injeksi dan dikemas secara aseptic

Skema pembuatan secara aseptik :

Zat pembawa

Zat

( steril )

pembantu
( steril )

Bahan obat
Alat untuk pembuatan
( gelas )

Dicuci

disterilkan

Dilarutkan
(
steril )

wadah ( ampul, vial )

Dicuci

ruang

disterilkan

Diisi

Ditutup
kedap

Dikarantina

Diberi etiket dan dikemas

2.

Cara non-aseptik ( NASTERIL ).

Makalah SemsolPage 14

Diperiksa

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

Dilakukan sterilisasi akhir
Caranya :
bahan obat dan zat pembantu dilarutkan ke dalam zat pembawa dan dibuat larutan
injeksi. Saring hingga jernih dan tidak boleh ada serat yang terbawa ke dalam filtrat
larutan. Masukkan ke dalam wadah dalam keadaan bersih dan sedapat mungkin
aseptik, setelah dikemas, hasilnya disterilkan dengan cara yang cocok.

Skema pembuatan secara non-aseptik :

Zat pembawa

Zat pembantu

Bahan obat
Alat untuk pembuatan
( gelas )

Dicu

Dilarutkan
(

ci

ruang

steril )
wadah ( ampul, vial )

Disaring

Diisi

Dicuci

Ditutup
kedap

Disterilkan

Dikarantina

Diberi etiket dan dikemas

C. Evaluasi
Evaluasi Fisika
Makalah SemsolPage 15

Diperiksa

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

a.
b.
c.
d.
e.
f.

Penetapan pH .
Bahan Partikulat dalam Injeksi .
Penetapan Volume Injeksi Dlam Wadah .
Uji Keseragaman Bobot dan Keseragaman Volume
Uji Kejernihan Larutan
Uji Kebocoran
Pada pembuatan kecil-kecilan hal ini dapat dilakukan dengan mata tetapi
untuk produksi skala besar hal ini tidak mungkin dikerjakan.Wadah-wadah takaran
tunggal yang masih panas setelah selesai disterilkan dimasukkan kedalam larutan
biru metilen 0,1%. Jika ada wadah-wadah yang bocor maka larutan biru metilen
akan dimasukkan kedalamnya karena perbedaan tekanan di luar dan di dalam wadah
tersebut. Cara ini tidak dapat dilakukan untuk larutan-larutan yang sudah
berwarna. Wadah-wadah takaran tunggal disterilkan terbalik, jika ada kebocoran
maka larutan ini akan keluar dari dalam wadah. Wadah-wadah yang tidak dapat
disterilkan, kebocorannya harus diperiksa dengan memasukkan wadah-wadah
tersebut ke dalam eksikator yang divakumkan. Jika ada kebocoran akan diserap

keluar.
g. Uji Kejernihan dan Warna
h. Umumnya setiap larutan suntik harus jernih dan bebas dari kotoran-kotoran. Uji ini
sangat sulit dipenuhi bila dilakukan pemeriksaan yang sangat teliti karena hampir
tidak ada larutan jernih. Oleh sebab itu untuk uji ini kriterianya cukup jika dilihat
dengan mata biasa saja yaitu menyinari wadah dari samping dengan latar belakang
berwarna hitam dan putih. Latar belakang warna hitam dipakai untuk menyelidiki
kotoran-kotoran berwarna muda, sedangkan latar belakang putih untuk menyelidiki
kotoran-kotoran berwarna gelap.
Evaluasi Biologi
a.
b.
c.
d.
e.

Uji Efektivitas Pengawet Antimikroba

Uji Sterilitas
Uji Endotoksin Bakteri
Uji Pirogen
Uji Kandungan Zat Antimikroba

Evaluasi Kimia
a. Uji Identifikasi (Sesuai dengan monografi sediaan masing-masing)
b. Penetapan Kadar (Sesuai dengan monografi sediaan masing-masing

Makalah SemsolPage 16

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

BAB IV
PEMBASAHAN
No

Nama

Bahan
Ampicilin

2
3
4

Fungsi

II

Formula
III

IV

Zat Aktif

1000

250

500

250

1500

Sodium
Sulbactam

mg
500

mg

Zat

mg
250

mg
125

mg
30%

Sodium
NaCl

Pembantu/Pelarut
Zat

mg

mg

Aqua

Pembantu/Pelarut
pelarut

for

mg

qs

100

500

mg
qs

mg
Qs

qs

Qs

Injection

A. Karakteristik Sediaan yang baik

B. Komponen
1. Bahan Aktif
a.
Ampisilin Sodium
Rumus molekul : C16H18N3NaO4S
Pemerian : serbuk putih atau hampir putih, larut dalam air, sedikit larut dalam
aseton, praktis tidak larut dalam paraffin cair,dan minyak lemak.
Kelarutan : larut dalam air, sedikit larut dalam aseton, praktis tidak larut dalam
paraffin cair,dan minyak lemak.
Sifat fisika kimia : Ampisilin natrium Steril mempunyai potensi setara dengan
tidak kurang dari 854g dan tidak lebih dari 988 g ampisilin, C16H19N3O4S
per mg.pada saat penggunaan larutan terkonstitusi dibuat dari larutan Ampisilin
natrium steril yang memenuhi syarat untuk larutan terkonstitusi pada injeksi.( FI
IV hal 106)
Dosis : 1,5 3 g ; Perbandingan 2:1
Khasiat : infeksi Meninghitis
Makalah SemsolPage 17

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

Ph : 8.0 10.0
Stabilitas : stabilitas dipengaruhi oleh beberapa faktor termasuk konsentrasi, pH,
temperatur. Stabilitas meningkat oleh sodium bikarbonat,dan laktat.disarankan
bahwa dalam pembuatan rekonstitusi ampisilin sodium untuk injeksi seharusnya
dalam waktu 24 jam preparasi nya dan disimpan pada suhu 2dan 8C tetapi
tidak sampai beku.
OTT : pada beberapa obat , termasuk beberapa antibacterial pada konsentrasi
yang tinggi, dan juga pada larutan yang mengandung glukosa
Wadah dan penyimpanan : simpan dalam tempat kedap udara.
Lindungi larutan terkonstitusi dari pembekuan.
Sterilisasi : Aseptis
b.

Sulbaktam Sodium
Rumus molekul : C8H10NNaO5S = 255,2
Pemerian : putih atau hampir putih, higroskopis, serbuk kristal.
Kelarutan : Larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol,sukar larut dalam etil
asetat.
pH : 5,2 7,2
Khasiat : antibacterial
Dosis : 1,5 3 g
Stabilitas : setiap 5% larutan dalam air memiliki pH 5,2 sampai
7,2Penyimpanan : hindari dari udara luar ( dalam kedap udara)
Sterilisasi : Aseptis

2. Zat Pembantu / Pelarut

Makalah SemsolPage 18

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

NaCl (Natrium klorida)
Rumus molekul : NaCl
Bobot molekul : 58,44
Pemerian : Kristal tidak berbau tidak berwarna atau serbuk kristal putih, tiap 1g setara
dengan 17,1 mmol NaCl.
2,54g NaCl ekivalen dengan 1 g Na
Kelarutan : 1 bagian larut dalam 3 bagian air, 10 bagian gliserol
Sterilisasi : Autoklaf atau filtrasi
Stabilitas : Stabil dalam bentuk larutan. Larutan stabil dapat menyebabkan
pengguratan partikel dari tipe gelas
pH : 4,5 7(DI 2003 hal 1415) 6,7-7,3
OTT : logam Ag, Hg, Fe
E NaCl : 1 (Sprowls hal 189)
Kesetaraan E elektrolit : 1 g 17,1 mEq
Konsentrasi/dosis : lebih dari 0,9% (Excipient hal 440). Injeksi IV 3-5% dalam 100ml
selama 1 jam (DI 2003 hal 1415). Injeksi NaCl mengandung 2,5-4 mEq/ml. Na+
dalam plasma = 135-145 mEq/L
Khasiat/kegunaan : Pengganti ion Na+, Cl- dalam tubuh
Efek samping : Keracunan NaCl disebabkan oleh induksi yang gagal dapat
menyebabkan hipernatremia yang memicu terjadinya trombosit dan hemorrage. Efek
samping yang sering terjadi nausea, mual, diare, kram usus, haus, menurunkan
salivasi dan lakrimasi, berkeringat, demam, hipertensi, takikardi, gagal ginjal, sakit
kepala, lemas, kejang, koma dan kematian.

Makalah SemsolPage 19

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

Kontraindikasi : Untuk pasien penyakit hati perifer udem atau pulmonali udem,
kelainan fungsi ginjal.
Farmakologi : berfungsi untuk mengatur distribusi air, cairan dan keseimbangan
elektrolit dan tekanan osmotik cairan tubuh.
3. Pelarut sediaan
Aqua Pro Injeksi
Pemerian : Cairan jernih, tidak berwarna, tidak berbau
Sterilisasi : Kalor basah (autoklaf)
Kegunaan : Pembawa dan melarutkan
Alasan pemilihan : Karena digunakan untuk melarutkan zat aktif dan zat-zat tambahan
Cara pembuatan : didihkan aqua dan diamkan selama 30 menit, dinginkan
C. Evaluasi Sediaan
1. Uji Identifikasi (Sesuai dengan monografi sediaan masing-masing)
2. Penetapan Kadar (Sesuai dengan monografi sediaan masing-masing
3. Uji Keseragaman Bobot dan Keseragaman Volume (FI ed III hal. 19)
4. Uji Kejernihan Larutan (FI ED. IV, hal 998)
5. Uji Kebocoran (Goeswin Agus, Larutan Parenteral.
6. Uji Kejernihan dan Warna

BAB V
KESIMPULAN

Makalah SemsolPage 20

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

DAFTAR PUSTAKA
1. Ansel. 1989. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Jakarta : UI press
2. Anonim. 1979. Farmakope Indonesia edisi III. Jakarta : Departemen Kesehatan RI
3. Anonim. 1995. Farmakope Indonesia ediai IV. Jakarta : Departemen Kesehatan RI
4. Pharmacopee Ned edisi V
5. Soetopo dkk. 2002. Ilmu Resep Teori. Jakarta : Departemen Kesehatan
6. Voigt. 1995. Buku Pelajaran Teknologi Farmasi. Yogyakarta : UGM Press
7. Lachman dkk. 1994. Teori Dan Praktek Farmasi Industri. Jakarta : UI Press
8. Departemen Kesehatan RI. 1978. Formularium Nasional edisi II. Jakarta
9. Van Duin. 1947. Ilmu Resep. Jakarta : Soeroengan
10.Anonim. Farmakope Herbal
11.Anief. 2006. Ilmu Meracik Obat. Yogyakarta : UGM Pres
12.Martindale, The Extra Pharmacopeia Twenty-eight Edition. The Parmaceutical Press,
London. 1982.
13.MIMS Indonesia Petunjuk Konsultasi. Jakarta: PT Infomaster.
Makalah SemsolPage 21

Makalah Sediaan Ampisilin Injeksi

14.Departement of pharmaceutical Science. 1982. Martindale the Extra Pharmacoeia
28th edition. London: The Pharmaceutical Press.
15.Badan Pengawas Obat dan Makanan. ISFI. 2006. ISO Indonesia, volume IV. Jakarta:
PT. Anem Kosong Anem (AKA).
16.Wade, Ainley and Paul J Weller.Handbook of Pharmaceutical excipients.Ed
II.1994.London; The Pharmaceutical Press.
17.Hardjasaputra, S. L. Purwanto, Dr. dkk. 2002. Data Obat di Indonesia (DOI), edisi
10. Jakarta: Grafidian medi press. (#Akfar PIM/2010)
18. http://alyridwan.blogspot.com/2014/03/tekhnologi-sediaan-steril-injeksi.html
19. http://baharuddintogatorop.blogspot.com/2013/04/injeksi.html
20. BADGUJAR & MANGAONKAR, Orient. J. Chem., Vol. 27(4), 1659-1664 (2011)

Makalah SemsolPage 22