Pada mulanya penggunaan obat dilakukan secara empirik dari tumbuhan, hanya
pengalaman dan selanjutnya;
berdasarkan
1. Paracelsus (1541-1493 SM) berpendapat bahwa untuk membuat sediaan obat perlu
pengetahuan kandungan zat aktifnya dan dia membuat obat dari bahan yang sudah diketahui
zat aktifnya.
2. Hippocrates (459-370 SM) yang dikenal dengan bapak kedokteran dalam praktek
pengobatannya telah menggunakan lebih dari 200 jenis tumbuhan.
3. Claudius Galen (200-129 SM) menghubungkan penyembuhan penyakit dengan teori kerja
obat yang merupakan bidang ilmu farmakologi.
4. Ibnu Sina (980-1037) telah menulis beberapa buku tentang metode pengumpulan dan
penyimpanan tumbuhan obat serta cara pembuatan sediaan obat seperti pil, supositoria, sirup
dan menggabungkan pengetahuan pengobatan dari berbagai negara yaitu Yunani, India,
Persia, dan Arab untuk menghasilkan pengobatan yang lebih baik.
5. Johann Jakob Wepfer (1620-1695) berhasil melakukan verifikasi efek farmakologi dan
toksikologi obat pada hewan percobaan, ia mengatakan :I pondered at length, finallyI
resolved to clarify the matter by experiment. Ia adalah orang pertama yang melakukan
penelitian farmakologi dan toksikologi pada hewan percobaan.
mencegah pembekuan darah), kultur mikroba (penisilin G sebagai antibiotik pertama), urin manusia
(choriogonadotropin) dan dengan teknik bioteknologi dihasilkan human insulin untuk menangani
penyakit diabetes. Dengan mempelajari hubungan struktur obat dan aktivitasnya maka pencarian zat
baru lebih terarah dan memunculkan ilmu baru yaitu kimia medisinal dan farmakologi molekular.
Page
2
Uji praklinik
Merupakan persyaratan uji untuk calon obat, dari uji ini diperoleh informasi tentang efikasi (efek
farmakologi),profil farmakokinetik dan toksisitas calon obat. Pada mulanya yang dilakukan pada uji
praklinik adalah pengujian ikatan obat pada reseptor dengan kultur sel terisolasi atau organ
terisolasi,selanjutnya dipandang perlu menguji pada hewan utuh. Hewan yang baku digunakan adalah
galur tertentu dari mencit, tikus, kelinci, marmot, hamster, anjing atau beberapa uji menggunakan
primata, hewan-hewan ini sangat berjasa bagi pengembangan obat.
Uji klinik terdiri dari 4 fase yaitu :
1. Fase I , calon obat diuji pada sukarelawan sehat untuk mengetahui apakah sifat yang diamati pada
hewan percobaan juga terlihat pada manusia. Pada fase ini ditentukan hubungan dosis dengan
efek yang ditimbulkannya dan profil farmakokinetik obat pada manusia.
2. Fase II, calon obat diuji pada pasien tertentu, diamati efikasi pada penyakit yang diobati. Yang
diharapkan dari obat adalah mempunyai efek yang potensial dengan efek samping rendah atau
tidak toksik. Pada fase ini mulai dilakukan pengembangan dan uji stabilitas bentuk sediaan obat.
3. Fase III melibatkan kelompok besar pasien, di sini obat baru dibandingkan efek dan keamanannya
terhadap obat pembanding yang sudah diketahui. Selama uji klinik banyak senyawa calon obat
dinyatakan tidak dapat digunakan. Akhirnya obat baru hanya lolos 1 dari lebih kurang 10.000
senyawa yang disintesis karena risikonya lebih besar dari manfaatnya atau kemanfaatannya lebih
kecil dariobat yang sudah ada.
Keputusan untuk mengakui obat baru dilakukan oleh badan pengatur nasional,
Untuk dapat dinilai oleh badan tersebut, industri pengusul harus menyerahkan data dokumen uji
praklinik dan klinik yang sesuai dengan indikasi yang diajukan, efikasi dan keamanannya harus sudah
ditentukan dari bentuk produknya (tablet, kapsul dll) yang telah memenuhi persyaratan produk melalui
kontrol kualitas.
Setelah calon obat dapat dibuktikan berkhasiat sekurang-kurangnya sama dengan obat yang sudah
ada dan menunjukkan keamanan bagi si pemakai maka obat baru diizinkan untuk diproduksi oleh
industri sebagai legal drug dan dipasarkan dengan nama dagang tertentu serta dapat diresepkan oleh
dokter.
Page
3
4.
Fase IV, setelah obat dipasarkan masih dilakukan studi pasca pemasaran (post marketing
surveillance) yang diamati pada pasien dengan berbagai kondisi, berbagai usia dan ras, studi ini
dilakukan dalam jangka waktu lama untuk melihat nilai terapeutik dan pengalaman jangka
panjang dalam menggunakan obat.
Setelah hasil studi fase IV dievaluasi masih memungkinkan obat ditarik dari perdagangan jika
membahayakan sebagai contoh cerivastatin suatu obat antihiperkolesterolemia yang dapat merusak
ginjal, fenil propanol amin yang sering terdapat pada obat flu harus diturunkan dosisnya dari 25 mg
menjadi tidak lebih dari 15 mg karena dapat meningkatkan tekanan darah dan kontraksi jantung yang
membahayakan pada pasien yang sebelumnya sudah mengidap penyakit jantung atau tekanan darah
tinggi, talidomid dinyatakan tidak aman untuk wanita hamil karena dapat menyebabkan kecacatan
pada janin, troglitazon suatu obat antidiabetesdi Amerika Serikat ditarik karena merusak hati .
OBAT
Pengertian Obat
Obat adalah setiap zat kimia (alami maupun sintetik) selain makanan yang mempunyai pengaruh
terhadap atau dapat menimbulkan efek pada organisme hidup, baik efek psikologis, fisiologis, maupun
biokimiawi.
Obat pada dasarnya adalah benda asing yang dianggap racun oleh tubuh, karena dapat
mempengaruhi sistem kerja tubuh. Perbedaan tipis antara obat dan racun adalah dosis, dimana jika
dosis yang diberikan berada dalam dosis terapi maka akan menimbulkan efek terapi, sedangkan
apabila dosis yang diberikan berada dalam dosis toksik maka akan menimbulkan efek toksik yang
menimbulkan kekacuan homeostasis tubuh dengan resiko terberat adalah kematian.
Sifat alami obat
Ada yang padat (aspirin, atropin),
Cair (nikotin, etanol),
Gas (NO2) menentukan cara pemberian obat terbaik
Ada yang bersifat asam lemah atau basa akan mempengaruhi nasib mereka dalam tubuh, karena
perbedaan pH di berbagai kompartemen tubuh akan mempengaruhi derajat ionisasinya
Ukuran obat
Bervariasi, dari sangat kecil (Li, BM: 7) sampai sangat besar (alteplase, protein dengan BM 59.050)
rata-rata BM 100-1000 akan mempengaruhi kemampuannya berikatan dengan reseptor atau
mencapai tempat aksinya
Bentuk obat
Harus fit dengan reseptornya seperti kunci dan gembok
Tujuan Pengobatan
Page
4
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
Penetapan diagnosa,
Pencegahan (preventif),
Penyembuhan (kuratif),
Simtomatik
Pemulihan kembali (rehabilitatif)
Peningkatan kesehatan (promotif)
Kontrasepsi
Page
5
PENGGOLONGAN OBAT
Berdasarkan Sumber Obat
Bahan baku obat diperoleh dari berbagai macam sumber, yaitu :
a. Tumbuhan
Sejumlah tumbuhan memiliki khasiat obat dan telah dipergunakan selama berabad-abad
sebagai obat alami untuk sakit dan luka, Contoh obat yang berasal dari tumbuhan adalah
digitalis. Digitalis dibuat dari daun tanaman foxglove dan digunakan untuk mengobati gagal
jantung kongestif dan aritmia jantung. Digitalis juga digunakan untuk menguatkan kontraksi
otot jantung.
b. Hewan
Produk sampingan dari hewan merupakan salah satu sumber obat karena produk-produk
tersebut mengandung hormon yang diperlukan oleh manusia dalam rangka mempertahankan
homeostasis tubuhnya. Salah satu contoh hormon yang berasal dari hewan adalah premarin
yang berisi esterogen berasal dari urin kuda betina digunakan untuk mengatasi gejala-gejala
menopause. Selain itu, insulin adalah salah satu contoh obat yang digunakan untuk mengatur
kadar gula darah pada pasien penderita diabetes mellitus.
c. Mineral
Tubuh membutuhkan mineral untuk mempertahankan homeostasis tubuh. Mineral merupakan
substansi kristal anorganik yang ditemukan secara alami dibumi. Sebagai contoh, suplemen
besi (Fe) diberikan pada pasien yang mengalami kekurangan zat besi dengan kondisi yang
mengarah pada kelelahan. Zat besi adalah logam alam yang merupakan bagian tak
terpisahkan dari protein tubuh (hemoglobin) yang mengangkut oksigen keseluruh tubuh.
d. Mikroorganisme
Beberapa jenis mikroorganisme dimanfaatkan manusia sebagai penghasil obat-obatan. Obatobatan yang dihasilkan tersebut digunakan untuk menyembuhkan berbagai penyakit terutama
penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme. Hal ini dikarenakan beberapa jenis
mikroorganisme mampu menghasilkan antibiotik. Contoh obat yang berasal dari
mikroorganisme adalah senyawa penisillin yang isolasi dari jamur Penicillin sp dan
Streptomycin yang diisolasi dari bakteri Streptomyces griseus yang kemudian digunakan
untuk pengobatan penyakit tuberculosis.
e. Sintesis Kimiawi
Obat sintesis dibuat dengan menggunakan sintesis kimia, dimana senyawa turunan kimia
disusun kembali untuk membentuk senyawa baru. Contoh obat yang dihasilkan dari sintesis
kimia adalah asam mefenamat dan parastemol yang digolongkan dalam obat analgesik
berguna sebagai obat penghilang rasa sakit.
f.
Biotehnologi
Page
6
Tubuh manusia dan hewan terus-menerus menghadapi serangan virus, bakteri, jamur, dan
senyawa kimia yang terdapat dalam lingkungan. Untuk mengatasi serangan tersebut, tubuh
membutuhkan golongan protein yang disebut antibodi. Suatu teknik pembentukan antibodi
telah dikembangkan berkat kemajuan bioteknologi. Para pakar bioteknologi telah dapat
mengembangkan produksi antibodi secara besar-besaran. Sebuah antibodi yang
disebut antibody monoklonal telah mampu mengatasi berbagai penyakit pada manusia, mulai
dari penyakit kanker dan kegagalan ginjal sampai dengan penyakit infeksi oleh virus atau
bakteri. Antibodi monoklonal juga meningkatkan keberhasilan pencangkokan organ.
Selain antibodi monoklonal, Interferon juga merupakan obat hasil dari rekayasa biotehnologi.
Sejarah interferon dimulai pada tahun 1957, ketika Alick Isaacs dan Jean Lindenmann meneliti
tanggapan tubuh terhadap infeksi virus. Mereka menemukan bahwa suatu substansi yang
disekresikan oleh sel yang terserang dapat membantu sel lain untuk menentang virus
penyerang. Senyawa tersebut dinamakan interferon. Interferon digunakan untuk mengobati
penyakit oleh virus dan beberapa penyakit kanker. Pada tahun 1980 Charles Weissman
berhasil mengklonkan gen pengendali pembuatan satu tipe interferon manusia dengan
menyisipkannya ke dalam bakteri, lalu sel bakteri tersebut segera membuat interferon. Kini
interferon telah dapat diproduksi secara besar-besaran dan digunakan untuk mengobati
berbagai infeksi virus (herpes, hepatitis, rabies) dan kanker.
Obat tersebut relatif baru dan masih dalam masa paten, sehingga belum ada dalam bentuk
generiknya dan yang beredar adalah merek dagang dari pemegang paten. Obat generik adalah obat
yang apabila nama patennya habis masa berlakunya, maka perusahaan farmasi lain dapat
memasarkan obat tersebut. Dalam hal ini obat tidak diberi nama paten lagi, melainkan dipasarkan
dengan nama generiknya, yaitu nama umum yang ditetapkan oleh Organisasi Kesehatan Dunia.
Obat Essensial
Obat terpilih yang paling dibutuhkan untuk pelayanan kesehatan, mencakup upaya diagnosis,
profilaksis, terapi dan rehabilitasi, yang diupayakan tersedia di fasilitas kesehatan sesuai dengan
fungsi dan tingkatnya.
Page
8
Berdasarkan Undang-Undang
Penggolongan obat menurut Peraturan Menteri Kesehatan RI Nomor 917/Menkes/Per/X /1993 yang
kini telah diperbaiki dengan Permenkes RI Nomor 949/Menkes/Per/ VI/2000 penggolongan obat
dimaksudkan untuk peningkatan keamanan dan ketepatan penggunaan serta pengamanan distribusi.
Golongan obat tersebut meliputi :
Obat bebas (obat OTC : Over The Counter)
Merupakan obat yang ditandai dengan lingkaran berwarna hijau dengan tepi lingkaran berwarna
hitam. Obat bebas umumnya berupa suplemen vitamin dan mineral, obat gosok, beberapa analgetikantipiretik, dan beberapa antasida. Obat golongan ini dapat dibeli bebas di Apotek, toko obat dan
warung.
Obat bebas terbatas,
Merupakan obat yang ditandai dengan lingkaran berwarna biru dengan tepi lingkaran berwarna hitam.
Obat ini juga dapat diperoleh tanpa resep dokter diapotek dan toko obat. Obat-obat yang umumnya
masuk dalam golongan ini antara lain obat batuk, obat influenza, obat-obat antiseptik dan tetes mata
untuk iritasi ringan. Pada kemasan obat seperti ini biasanya tertera peringatan yang bertanda kotak
kecil berdasar warna gelap atau kotak putih bergaris tepi hitam, dengan tulisan sebagai berikut :
Obat keras (dulu disebut obat daftar G = gevaarlijk = berbahaya)
Disebut obat keras karena jika pemakai tidak memperhatikan dosis, aturan pakai, dan peringatan
yang diberikan, dapat menimbulkan efek berbahaya. Obat keras merupakan obat yang hanya bisa
didapatkan dengan resep dokter dan hanya bisa diperoleh di Apotek. Dalam kemasannya ditandai
dengan lingkaran merah dengan huruf K ditengahnya. Contoh obat ini adalah amoksilin, asam
mefenamat dan semua obat dalam bentuk injeksi.
Obat Narkotika,
Merupakan zat atau obat yang berasal dari tanaman atau bukan tanaman baik sintesis maupun semi
sintesis yang dapat menyebabkan penurunan atau perubahan kesadaran, hilangnya rasa, mengurangi
sampai menghilangkan rasa nyeri, dan dapat menimbulkan ketergantungan. (UU RI no. 22 th 1997
tentang Narkotika).
Obat ini pada kemasannya dengan lingkaran yang didalamnya terdapat palang (+) berwarna
merah.Obat narkotika penggunaannya diawasi dengan ketat sehingga obat golongan narkotika hanya
dapat diperoleh di apotek dengan resep dokter asli (tidak dapat menggunakan copy resep).
Dalam bidang kesehatan, obat-obat narkotika biasa digunakan sebagai anestesi/obat bius dan
analgetik/obat penghilang rasa sakit. Contoh obat narkotika adalah : codipront (obat batuk), MST
(analgetik) dan fentanil (obat bius).
Obat-obat psikotropika,
Page
9
Merupakan Zat atau obat baik ilmiah atau sintesis, bukan narkotika yang berkhasiat psikoaktif melalui
pengaruh selekti pada susunan saraf pusat yang menyebabkan perubahan khas pada aktivitas mental
dan prilaku.
Contoh : alprazolam, diazepam. Mengenai obat-obat psikotropika ini diatur dalam UU RI Nomor 5
tahun 1997. Psikotropika dibagi menjadi :
a. Golongan I : sampai sekarang kegunaannya hanya ditujukan untuk ilmu pengetahuan, dilarang
diproduksi, dan digunakan untuk pengobatan contohnya metilen dioksi metamfetamin, Lisergid acid
diathylamine (LSD) dan metamfetamin
b. Golongan II,III dan IV dapat digunakan untuk pengobatan asalkan sudah didaftarkan, contohnya
diazepam, fenobarbital, lorazepam dan klordiazepoksid.
obat herbal di sarana pelayanan kesehatan. Masyarakat juga bisa didorong untuk menggunakan obat
herbal karena manfaatnya jelas dengan pembuktian secara ilimia
Page
11
2.
3.
4.
5.
6.
Sediaan padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat, umumnya dengan bahan
dasar beraroma dan manis, yang dapat membuat tablet melarut atau hancur perlahan
dalam mulut.
Trochici
Tablet hisap yang dibuat dengan cara kempa, Bentuk sediaan seperti donat untuk
mencegah tersedak. - Rasanya manis sehingga mudah diberikan pada anak-anak.
Contoh : FG Trochees
Tablet Sublingual.
Tablet yang digunakan dengan cara meletakkan tablet dibawah lidah, sehingga zat aktif
diserap secara langsung melalui mukosa mulut.
Contoh : Tablet Cedocard
Tablet Kunyah ( Chewable Tablet )
Tablet yang penggunaanya dengan dikunyah, memberikan residu dengan rasa enak dalam
rongga mulut, mudah ditelan dan tidak meninggalkan rasa pahit, tablet ini umumnya
menggunakan manitol, sorbitol atau sukrosa sebagai pengikat dan pengisi yang
mengandung bahan pewarna dan bahan pengaroma untuk meningkatkan penampilan dan
rasa. Contoh obat Antasida
Tablet Effervescent
Tablet selain mengandung zat aktif, juga mengandung campuran asam ( asam sitrat, asam
tartar) dan Natrium bikarbonat , apabila dilarutkan dalam air akan menghasilkan
karbondioksida yang akan memberikan rasa segar.
Contoh : Tablet Ca-D- Rhedoxon
Tablet Salut
Tujuan penyalutan tablet :
1. Melindungi zat aktif dari udara, kelembaban, atau cahaya
2. Menutupi rasa dan bau tidak enak
3. Membuat penampilan lebih baik dan mengatur tempat pelepasan obat dalam saluran
cema.
Jenis tablet salut :
a. Tablet Salut Gula (Tsg)
Untuk obat yang rasa dan bau tidak menyenangkan. Contoh : Supra livron
b. Tablet Salut Film (Tsf)
Untuk bahan obat yang rasa dan bau tidak menyenangkan. Contoh : Ferro gradumet
c. Tablet Salut Enterik (Tse)
Sediaan ini disalut dengan tujuan untuk menunda pelepasan obat sampai tablet telah
melewati lambung, dilakukan untuk obat yang rusak atau inaktif karena cairan lambung
atau dapat mengiritasi lambung. Contoh : Dulcolax 5 mg, Voltaren
d. Tablet Multilayer
Obat yang dicetak menjadi tablet kemudian ditambah granulasi diatas tablet yang
dilakukan berulang-ulang sehingga terbentuk tablet multiplayer. Contoh : Bodrex
e. Tablet Forte
Tablet yang mempunyai komposisi sama dengan komponen tablet biasa tapi
mempunyai kekuatan yang berbeda ( Biasanya 2 kali tablet biasa ) Contoh : Bactrim
Forte
Page
13
f.
C. KAPSUL
Sediaan obat yang bahan aktifnya dapat berbentuk padat atau setengah padat dengan atau
tanpa bahan tambahan dan terbungkus cangkang yang umumnya terbuat dari gelatin.
Cangkang dapat larut dan dipisahkan dari isinya.
1. Kapsul Lunak ( Soft Capsule ): berisi bahan obat berupa minyak/larutan obat dalam
minyak.
2. Kapsul keras ( Hard Capsule ): berisi bahan obat yang kering
Larutan oral yang mengandung etanol sebagai pelarut, untuk mengurangi jumlah etanol bisa
ditambah pelarut lain seperti gliserin dan propilenglikol, Kegunaan alcohol selain sebagai
pelarut, juga sebagai pengawet atau korigen saporis. Sifat : Cocok untuk penderita yang sukar
menelan
Contoh : Batugin 300 ml, Mucopect 60 ml ( Pediatrik )
E. TINGTURA
Larutan mengandung etanol atau hidroalkohol dibuat dari bahan tumbuhan atau senyawa
kimia. Secara tradisional tingtura tumbuhan berkhasiat obat mengandung 10% bahan
tumbuhan, sebagian besar tingtura tumbuhan lain mengandung 20% bahan tumbuhan. Contoh
: Halog 8 ml
F. GARGARISMA
Obat yang dikumur sampai tenggorokan, dan tidak boleh ditelan Contoh : Betadine 190 ml
G. GUTTAE
Sediaan cair yang pemakaiannya dengan cara meneteskan.
1. Tetes Oral
Volume pemberian kecil sehingga cocok untuk bayi dan anak-anak
Contoh : Multivitaplek 15 ml, Triamic 10 ml, Termagon
2. Tetes Mata
Harus steril dan jernih, Isotonis dan isohidris sehingga mempunyai aktivitas optimal.
Catarlent 5 ml, Albucid
3. Tetes Telinga
Bahan pembawanya sebaiknya minyak lemak atau sejenisnya yang mempunyai
kekentalan yang cocok ( misal gliserol, minyak nabati, propilen glikol ) sehingga dapat
menempel pada gendang telinga. - pH sebaiknya asam ( 5-6 )
Contoh : Otolin 10 ml, Otopain 8 ml Universitas Gadjah Mada
4. Tetes Hidung
Contoh : Iliadin 10 ml, Vibrosil, Otrivin
5. Lotion
Sediaan cair yang digunakan untuk pemakaian luar pada kulit. Contoh : Tolmicen
Page
15
Page
17
Page
18