MAKALAH BIOFARMASI

DRUG TARGETING

Disusun oleh :
1. Yunita Arviani
2. Fintyami Eka Putri

10330005
10330006

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN

ALAM
INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI NASIONAL
FARMASI
2012
KATA PENGANTAR

Puji syukur saya panjatkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa yang telah melimpahkan
karuniaNya serta hidayahNya, sehingga saya dapat menyelesaikan tugas makalah ini dengan
tepat waktu, guna memenuhi sebagai tugas makalah Biofarmasi.
Makalah ini merupakan ringkasan materi bagi para pembaca dalam pembelajaran yang
saya sajikan secara ringkas. Serta dirancang sedemikian rupa sehingga dapat menumbuhkan
proses belajar mandiri , agar kreativitas dan pengetahuan materi dari makalah ini dapat optimal
sesuai yang diharapkan, dan dengan adanya makalah ini di harapkan dapat membantu mahasiswa
dalam menguasai materi pelajaran.
Dalam penulisan makalah ini kami sangat menyadari bahwa dalam penyusunan ini masih
jauh dari sempurna dan masih terdapat kekurangan dan keterbatasan dalam ilmu pengetahuan
kami, maka dengan segala kerendahan hati kami mohon maaf. Sehubungan dengan makalah ini
kami mengharapkan adanya kritik dan saran dari para pembaca yang membangun demi mencapai
hasil yang lebih baik.
Akhirnya kepada Tuhan jugalah saya kembali berdoa mengharapkan semoga usaha saya
ini mendapat ridho-Nya serta dapat memberi manfaat bagi para pembaca.

DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR.....................................................................................................................
.........................................................................................................................................................i

DAFTAR ISI...................................................................................................................................
.........................................................................................................................................................ii
BAB I (PENDAHULUAN)............................................................................................................
.........................................................................................................................................................1
I.1. Latar Belakang...............................................................................................................
..............................................................................................................................................1
I.2. Tujuan Makalah..............................................................................................................
..............................................................................................................................................2
I.3. Rumusan Masalah..........................................................................................................
..............................................................................................................................................2
I.4. Metode Penulisan...........................................................................................................
..............................................................................................................................................2
BAB II TINJAUAN PUSTAKA.....................................................................................................
.........................................................................................................................................................3
II.1. Pengertian Drug Targeting............................................................................................
..............................................................................................................................................3
II.2. Fungsi Drug Targeting..................................................................................................
..............................................................................................................................................3
II.3. Sistem Penargetan Obat................................................................................................
..............................................................................................................................................4
II.4. Sistem Pembawa Obat..................................................................................................
..............................................................................................................................................6
II.5 Contoh Obat Dipasaran..................................................................................................
..............................................................................................................................................
12
II.6 Aplikasi..........................................................................................................................
..............................................................................................................................................
13
BAB III PEMBAHASAN...............................................................................................................
.........................................................................................................................................................
14
III.1. Perjalanan Obat Didalam Tubuh.................................................................................

..............................................................................................................................................
14..........................................................................................................................................
..............................................................................................................................................
BAB IV PENUTUP........................................................................................................................
.........................................................................................................................................................
17
IV.1. Kesimpulan..................................................................................................................
..............................................................................................................................................
17
DAFTAR PUSTAKA
LAMPIRAN

BAB I
PENDAHULUAN

I.1 Latar Belakang

Masalah utama saat ini yang terkait dengan pemberian obat sistemik adalah biodistribusi
obat-obatan ke seluruh tubuh, kurangnya afinitas obat spesifik menuju situs patologis, perlunya
dosis total besar obat untuk mencapai konsentrasi lokal tinggi, non-spesifik toksisitas dan lainnya
yang merugikan karena dosis obat yang tinggi efek samping. Obat penargetan, akumulasi obat
yaitu dominan di zona target secara independen pada metode dan rute pemberian obat, dapat
mengatasi banyak masalah.Saat ini, skema utama obat penargetan termasuk aplikasi obat

langsung ke dalam wilayah yang terkena dampak.Pembawa farmasi seperti polimer yang larut,
mikrokapsul, mikropartikel, sel, liposom, dan misel telah berhasil digunakan untuk pengiriman
obat yang ditargetkan in vivo. Meskipun konjugasi langsung dari molekul obat dengan bagian
yang ditargetkan (immunotoksin), penggunaan jenis microreservoir-sistem memberikan
keuntungan yang jelas, seperti kapasitas proses tinggi, kemungkinan untuk mengontrol ukuran
dan permeabilitas sistem pembawa obat dan menggunakan relatif kecil jumlah molekul vektor
untuk memberikan jumlah besar obat untuk target. Penggunaan praktis dari sistem yang terdaftar
dan pendekatan untuk pengiriman agen terapeutik dan diagnostik akan dipertimbangkan.
Sistem pengiriman obat yang ditargetkan telah dikembangkan untuk mengoptimalkan
teknik regeneratif.Sistem ini didasarkan pada metode yang memberikan sejumlah agen terapi
untuk jangka waktu lama ke daerah yang sakit ditargetkan dalam tubuh.Hal ini membantu
menjaga plasma yang diperlukan dan tingkat jaringan obat dalam tubuh.Oleh karena itu, untuk
menghindari kerusakan pada jaringan sehat melalui obat.Sistem pengiriman obat sangat
terintegrasi dan memerlukan berbagai disiplin ilmu, seperti ahli kimia, biologi dan insinyur,
untuk bergabung untuk mengoptimalkan sistem ini.

I.2 Tujuan Makalah

Makalah ini kami buat dengan tujuan agar kami mengetahui tentang penargetan obat
(Drugs Targeting).

I.3 Rumusan Masalah

Permasalahan yang diambil dalam makalah ini adalah :

1.
2.
3.
4.

Apa yang dimaksud dengan drugs targeting?

Apa saja contoh pembawa dalam drugs targeting?
Bagaimana aplikasi dari obat drugs taregeting?
Bagaimana perjalanan obat drug targeting dan faktor apa saja yang
mempengaruhinya?

I.4 Metode Penulisan

Metode penulisan makalah kami menggunakan literatur dari internet sebagai sumber
makalah.

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA

II.1.Pengertian Drug Targeting

Drug Targeting adalah prinsip dimana distribusi obat dalam organisme yang melakukan
pergerakan dengan cara fraksi utama berinteraksi secara eksklusif dengan jaringan target pada
selular atau subselular.
Dalam penargetan obat dapat digunakan untuk mengobati banyak penyakit, seperti
penyakit jantung dan diabetes. Namun, aplikasi yang paling penting dari yang ditargetkan
pemberian obat ini untuk mengobati tumor kanker. Dimana penargetan obat dapat berlangsung
dengan baik oleh bantuan pembawa yaitu: Liposom, Liposom merupakan benda yang asing bagi
tubuh sehingga liposom akan ditangkap oleh sel-sel system fagositik mononuclear seperti

monosit darah dan makrofag-makrofag hati, limpa, sumsum tulang. Pada umumnya sediaan drug
targeting adalah dalam bentuk cairan, yang dimaksudkan agar dapat masuk ke dalam sirkulasi
darah, sehingga tidak dirusak oleh zat yang ada di dalam tubuh dan diharapkan langsung ke
target yang dituju.

II.2 Fungsi Drug Targeting

Dalam penargetan obat dapat digunakan untuk mengobati banyak penyakit, seperti
penyakit jantung, kanker, tumor, dan diabetes .Namun, aplikasi yang paling penting dari yang
ditargetkan pemberian obat ini untuk mengobati tumor kanker. Dimana penargetan obat dapat
berlangsung dengan baik oleh bantuan pembawa yaitu: Liposom, Liposom merupakan benda
yang asing bagi tubuh sehingga liposom akan ditangkap oleh sel-sel system fagositik
mononuclear seperti monosit darah dan makrofag-makrofag hati, limpa, sumsum tulang.

II.3 Sistem Penargetan Obat (Drug Targeting)

Konsep dan sejarah dari drugs targeting

Konsep perancangan sistem pengiriman yang ditentukan untuk mencapai sasaran obat
selektif telah berasal dari persepsi "paul ehrlich", yang mengusulkan pemberian obat

sebagai peluru ajaib.

Ia menggambarkan pemberian obat yang ditargetkan sebagai peristiwa di mana, "obat
pembawa kompleks / konjugat, pemberian obat secara eksklusif ke sel target yang
terpilih dengan cara tertentu.

pengamatan Bangham pada kristal heksagonal fosfolipid cair, yang premselective

untuk ion ini dalam simillar cara untuk biomembrane, menyebabkan penemuan

sistem vesikuler buatan berdasarkan amphiphiles fosfolipid.

gregoriadis, 1981 obat dijelaskan menargetkan baru dengan menggunakan sistem
pengiriman obat sebagai obat tua dalam pakaian baru.

Sistem penargetan obat diartikan sebagai suatu bentuk khusus dari sistem pengiriman
obat dimana agen farmakologi aktif atau obat secara selektif ditargetkan atau dikirimkan hanya
ke situs penyerapan dan tidak ke organ non-target, jaringan atau sel. Pemberian obat target
menyiratkan untuk lokalisasi selektif dan efektif dari bagian farmakologi aktif pada target pra
diidentifikasi (terpilih) dalam konsentrasi terapi, sementara membatasi akses ke non-target
lapisan sel normal, sehingga meminimalkan efek beracun dan memaksimalkan indeks terapeutik.
Sistem penghantaran obat baru (New Drug Delivery System = NDDS) yaitu suatu sistem
penghantaran obat dengan pelepasan obat yang dimodifikasi. Ada empat alasan untuk
pengembangan sistem penghantaran obat baru ini, yaitu adanya kemungkinan untuk
mempatenkan kembali obat obat yang telah berhasil dipasarkan dengan menggunakan sistem
penghantaran obat baru, sistem baru dapat dirancang ntuk sampai ke tempat kerjanya (site
action), dapat dilakukan untuk pengobatan penyakit jantung, kanker, tumor dan diabetes dengan
sasaran yang lebih baik, serta efektivitas dan keamananya lebih baik dan lebih khusus
dibandingkan dengan sediaan konvensional (Schnch, dkk.,2000).
Karakteristik target sistem pemberian obat seharusnya tidak bereaksi dengan reaksi
biokimia (non-toxic), non-imunogenik. Baik secara fisik maupun kimiawi stabil secara in vivo
dan in vitro. Membatasi distribusi obat ke sel target atau jaringan atau organ dan harus memiliki
distribusi kapiler yang seragam, dimana laju pelepasan obat sudah terkendali dan diprediksi.
Pelepasan obat seharusnya tidak mempengaruhi kerja obat.Pelepasan obat diminimalkan selama

transit. Operator yang digunakan harus bio-degradable atau mudah dihilangkan dari tubuh tanpa
masalah. Penyusunan sistem pengiriman harus mudah atau cukup sederhana, dengan biaya yang
efektif.
Keuntungan dari drugs targeting :
1.
2.

Administrasi dapat disederhanakan.

Konsentrasi obat di lokasi yang dibutuhkan dapat meningkat tajam tanpa efek negatif

3.
4.
5.
6.

terhadap non-target kompartemen.

Mengurangi frekuensi pemberian obat.
Dapat mempertahankan kadar terapeutik obat dalam plasma yang konstan.
Mengurangi efek yang tidak diinginkan
Mengurangi jumlah total obat dan mengurangi strain resisten mikroba.

II.4 Sistem Pembawa Obat

Pembawa adalah salah satu entitas yang paling penting pada dasarnya diperlukan untuk
transportasi sukses dari obat yang dimuat.Mereka adalah obat vektor, yang menyerap,
transportasi dan mempertahankan obat dalam perjalanan, yang menyampaikan hal itu di dalam
atau di sekitar target.
Operator dapat melakukan suatu karakteristik yang melekat atau diperoleh (melalui
modifikasi struktural), untuk berinteraksi secara selektif dengan target biologis atau sebaliknya
mereka direkayasa untuk merilis obat dalam kedekatan garis sel sasaran menuntut tindakan yang
optimal farmakologi(indeks terapi).

Pembawa obat yang ideal harus memiliki fitur sebagai berikut :

Ini harus mampu melintasi hambatan anatomis dan dalam kasus pembuluh darah tumor
kemoterapi tumor. Harus diakui secara spesifik dan selektif oleh sel-sel target dan harus menjaga
aktivitas dan spesifisitas dari ligan permukaan. Keterkaitan dari obat dan unit mengarahkan
(ligan) harus stabil dalam plasma, biofluids interstisial dan lainnya. Operator harus non-toxic,
non-imunogenik dan biodegradable partikulat atau makromolekul dan, sistem pembawa harus
melepaskan gugus obat di dalam target organ, jaringan atau sel.Berdasarkan dari alam, kategori
pembawa yang alami dibagi menjadi dua,yaitu Endogen (lipoprotein kerapatan rendah,
lipoprotein kerapatan tinggi, kilomikron, serum albumin dan eritrosit), dan eksogen (partikel
kecil, larutan polimer biodegradable dan pembawa obat polimer.

Sistem operator yang digunakan untuk pengiriman obat target adalah

1.

Pembawa Koloid
a Sistem vesikular
Liposom, niosom, Pharmacosomes, Virosomes, Immunoliposom.
b. Sistem mikropartikular
Mikropartikel, Nanopartikel, mikrosfer Magnetic, mikrosfer Albumin, nanocapsules.

2.

Pembawa seluler
Eritrosit, serum albumin, antibodi, trombosit, leukosit.

3. Supramolekul sistem pengiriman

Misel, misel terbalik, misel campuran, misel polimer, kristal cair, lipoprotein
(chylomicron, VLDL, LDL) partikel meniru sintetis LDL (supramolecule biovector system).
4. Berdasarkan sistem polimer
Sinyal sensitif, Muco-adesive, Biodegradable, BioErodible, larut pembawa polimer
sintetik.
5. Pembawa makromolekul
a. Protein, glikoprotein, glikoprotein neo dan amplop virus buatan (AVE) 12.
b. polimer air glikosilasi larut (poli-L-lysine)
c. Mabs, fragmen Fab imunologi, antibodi-enzim kompleks dan bispecific Abs
d. Racun, immunotoksin dan rCD4 racun konjugasi
e. Lektin (Con A) dan 13 polisakarida
Contoh beberapa obat sistem pembawa

Liposom

Liposom mempunyai vesikel berbentuk bulat dengan bilayer fosfolipid. Perilaku liposom

dalam darah dapat dimanipulasi dengan memodifikasi karakterisrik permukaannya. Berbagai

macam protein dapat disisipkan kedalam lapisan luar liposom untuk mengubah sifat liposom
secara in vivo termasuk kemampuan pengiriman obat yang selektif terhadap sel. Perlakuan ini
membuat liposom yang diberikan secara intravena menjadi terhindar dari sistim
retikuloendotelial.

Niosom
Merupakan vesikel surfaktan non ionik, niosom dapat meningkatkan penyerapan dari obat.Niosom
dapat digunakan untuk penargetan agen bioaktif, pengiriman obat peptide, dan transdermal.

 Misel
Misel merupakan kumpulan dari molekul amfipatik dalam air,dengan bagian nonpolar di pedalaman
dan bagian kutub pada permukaan eksterior yang terkena air, obat hidrofobik dapat dikemas /
dilarutkan, menjadi inti.

Mikrosfer
Mikosfer adalah bubuk yang mengalir bebas khas terdiri dari protein atau polimer sintetik yang
biodegradable di alam dan idealnya memiliki ukuran partikel kurang dari 200 m.

Polimer nanopartikel
Dalam beberapa tahun terakhir, nanopartikel polimer biodegradable telah menarik perhatian yang
cukup sebagai perangkat pengiriman obat yang potensial dalam pandangan dari aplikasi mereka dalam
obat menargetkan organ tertentu / jaringan, sebagai pembawa DNA dalam terapi gen dan kemampuan
mereka untuk memberikan peptide, protein dan gen. Struktur ini bisa merangkum obat secara erat,

dan terbuka untuk melepaskannya hanya sebagai respons terhadap stimulus yang diinginkan.

 Pelepasan eritrosit
Eritrosit telah dipelajari secara ekstensif untuk kemampuan potensi pembawa untuk pengiriman obatobatan. Sel-sel tersebut dapat digunakan sebagai pembawa untuk menyebarkan obat dalam jangka
waktu lama dalam sirkulasi atau dalam organ target tertentu, termasuk hati, limpa, dan kelenjar getah
bening

II.5 Contoh Obat Dipasaran

No.
1.
2.
3.
4.

Nama dagang
Abelcet
Ambisome
Depocyt
DaunoXome

Indikasi
Infeksi jamur
Infeksi jamur dan protozoa
Ganas limfomatus meningitis
Terkait HIV sarkoma Kaposi

5.

Myocet

Kombinasi terapi dengan siklofosfamid pada kanker

payudara metastatic

II.6 Aplikasi
Target pemberian obat dapat digunakan untuk mengobati banyak penyakit, seperti
penyakit jantung dan diabetes . Namun, aplikasi yang paling penting dari yang ditargetkan
pemberian obat ini untuk mengobati tumor kanker. Kunci untuk memecahkan masalah ini
terletak pada penggunaan efektif dari obat farmasi yang dapat ditargetkan secara langsung ke
jaringan yang sakit. Teknik ini dapat membantu mengembangkan lebih banyak teknik regeneratif
untuk menyembuhkan berbagai penyakit.

BAB III
PEMBAHASAN

III.1 Perjalanan Obat Didalam Tubuh

Sistem penghantaran obat langsung ke target banyak digunakan untuk penyakit jantung,
tumor, kanker dan diabetes. Pada sistem ini obat dapat berjalan jalan di dalam tubuh tanpa
memberikan efek farmakologi, tetapi apabila sistem ini bertemu dan masuk di targetnya baru
obat tersebut dilepas oleh carriernya dan kemudian memberikan efek. Pada terapi kanker dengan
sistem ini efek samping yang biasa muncul jika diberikan obat kanker diharapkan tidak akan
muncul.
Secara garis besar ada dua macam sistem penghantaran obat langsung ke target, yaitu tipe
pasif dan tipe aktif. Ada tipe pasif akan menggunakan sifat fisikokimia carrier untuk mengontrol
obat didalam badan, seperti ukuran partikel, hidrofilik, dan sebagainya. Berbeda dengan tipe

aktif, pada tipe ini ada mekanisme tambahan dari tipe pasif untuk mengontrol langsung ke
jaringan target. Gambar dibawah ini menunjukkan skema pelepasan obat dari liposom.

Banyak penelitian yang telah dilakukkan dan pada prinsipnya suatu sistem penghantaran
obat jika akan diberikan pada pasien harus memenuhi kriteria kualitas atau mutu dai sediaan obat
tersebut. Kriteria tersebut mencakup identitas, kemurnian, kekuatan, stabilitas, performance
bentuk sediaan, bioavailabilitas dan bioekivalen, efektivitas dan keamanan.
Hal terpenting dalam sistem penghantaran obat atau Drug Delivery System yang hendak
dicapai adalah terwujudnya suatu sediaan obat yang ideal yaitu sediaan obat yang cukup
diberikan satu kali saja selama masa terapi, dan langsung dapat didistribusikan ke tempat aksinya
dan memiliki adverse effect yang seminimal mungkin. Untuk mencapai tujuan tersebut obat
didesain sedimikian rupa dengan mempertimbangkan banyak faktor atau dapat dikatakan faktor
faktor yang mempengaruhi sitem penghantaran obat didalam tubuh yaitu :
1.
2.
3.
4.
5.

Faktor farmakokinetik
Faktor farmakodinamik
Kenyamanan pasien
Faktor rute pemberian
Pembawa / carrier

6. Sasaran atau target yang dituju

Berdasarkan pertimbangan-pertimbangan tersebut, barulah diputuskan apakah suatu obat cocok
diformulasikan sebagai sediaan obat konvensional atau harus diformulasikan menjadi sediaan
obat yag termodifikasi.
Melalui penggunaan sistem penghantaran obat dengan pelepasan obat yang terkontrol ini
diharapkan dapat memberikan aksi obat dipertahankan dalam suatu level obat dalam darah
dengan meminimalkan efek samping, kemudian aksi obat dialokasi dengan sistem pelepasan
terkontrol dan aksi obat ditempat kerja (Drug Targetting) menggunakan carrier atau turunanya
untuk membawa obat ke sasaran. Sistem penghantaran obat dirancang degan cara mengontrol
pelepasan obat dari bentuk sediaanya, mengontrol absorpsi obat, dan dengan sistem targeting.
Oleh karena itu sistem penghantaran obat ini sangat ditentukan oleh faktor rute pemberian,
pembawa atau carrier dan sasaran target yang dituju. Rute pemberian obat sangat penting dalam
merancang sistem penghantaran obat, karena akan menentukan pembawa apa yang dapat
digunakan untuk sampai ke target.

BAB IV

PENUTUP

IV. 1 Kesimpulan

Drug Targeting adalah prinsip dimana distribusi obat dalam organisme yang melakukan
pergerakan dengan cara fraksi utama berinteraksi secara eksklusif dengan jaringan target

pada selular atau subselular.

Pada umumnya sediaan drug targeting adalah dalam bentuk cairan, yang dimaksudkan
agar dapat masuk ke dalam sirkulasi darah, sehingga tidak dirusak oleh zat yang ada di

dalam tubuh dan diharapkan langsung ke target yang dituju.

Pada sistem ini obat dapat berjalan jalan di dalam tubuh tanpa memberikan efek
farmakologi, tetapi apabila sistem ini bertemu dan masuk di targetnya baru obat tersebut

dilepas oleh carriernya dan kemudian memberikan efek.

faktorfaktor yang mempengaruhi sitem penghantaran obat didalam tubuh yaitu : Faktor
farmakokinetik, faktor farmakodinamik, kenyamanan pasien, faktor rute pemberian,
pembawa / carrier, sasaran atau target yang dituju.

DAFTAR PUSTAKA

http://www.authorstream.com/Presentation/jeejonu-1477857-drug-targeting-jeejo-ppt/

www.youtube.com/watch?v=UMhuW9Rb0qA

www.youtube.com/watch?v=CZIOtFloDQk

Saltman,W.Mark;Torcilin,Vladimir P (2008).Obat pengiriman sistem

AccessScience.McGraw-Hill.

Wikipedia,ensiklopedia bebas

Indrawati, Teti. Sistem Penghantaran Obat Peroral Dengan Pelepasan Terkontrol Langsung
ke Target.10 Desember 2009. Jakarta.

LAMPIRAN

Video

www.youtube.com/watch?v=UMhuW9Rb0qA

www.youtube.com/watch?v=CZIOtFloDQk