Amlodipine
Amlodipine
Amlodipine adalah agen calcium channel blocking (CCB); turunan dihidropiridin dengan
durasi aksi intrinsik panjang.
KELAS:
Dihidropiridin;
Amlodipine adalah arteri perifer vasodilator; bekerja langsung pada otot polos pembuluh
darah menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer dan BP (Blood Presure/
Tekanan darah).
Amlodipine mengurangi resistensi perifer total (afterload) dan produk tekanan nilai dan
kebutuhan oksigen sehingga miokard pada setiap tingkat latihan pada pasien dengan angina
saat aktivitas
blok Amlodipine penyempitan dan mengembalikan aliran darah dalam arteri koroner dalam
menanggapi kalsium, kalium, epinefrin, serotonin, dan tromboksan A2 analog pada hewan
percobaan dan manusia di vitro.
NAMA GENERIK :
Amlodipine besylate
Hipertensi
Amlodipine digunakan untuk pengelolaan hipertensi (Sebagai sediaan tunggal atau dalam kombinasi
dengan obat antihipertensi kelas lain.), dapat digunakan dalam kombinasi tetap dengan benazepril,
olmesartan, atau valsartan ketika terapi kombinasi tersebut diindikasikan.
Kalsium-channel Blocket adalah salah satu dari beberapa terapi awal yang lebih disukai pada
pasien hipertensi dengan risiko tinggi mengembang menjadi CAD, termasuk penderita
diabetes mellitus, pada pasien geriatri dengan hipertensi sistolik terisolasi, dan pada pasien
penderita angina.
Amlodipine dapat digunakan sebagai monoterapi untuk manajemen awal hipertensi tanpa
komplikasi; Namun, diuretik thiazide lebih disukai oleh JNC 7.
CAD
Amlodipine digunakan untuk pengelolaan Prinzmetal angina varian dan angina pektoris
kronis stabil, telah digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan agen anti angina lain.
Kalsium blocker-channel dianggap sebagai obat pilihan dalam pengelolaan Prinzmetal varian
angina.
Amlodipine digunakan pada pasien dengan dokumentasi baru CAD (dengan angiografi) dan
tanpa gagal jantung atau fraksi ejeksi <40% untuk mengurangi risiko prosedur revaskularisasi
koroner dan rawat inap karena angina.
Jika baseline BP (Blood Presure/ Tekanan Darah) pasien adalah 160/100 mmHg,
probabilitas diperkirakan mencapai kontrol SBP / Sistolik Blood pressure (SBP <140 mm Hg)
adalah 47, 67, atau 80% dan mencapai kontrol DBP / Diastolik Blood Presure (DBP <90 mm
Hg) adalah 62, 80, atau 85% dengan valsartan saja, amlodipine saja, atau amlodipine
dikombinasikan dengan valsartan, secara berurutan.
Administrasi Oral
Berikan amlodipine secara oral tanpa memperhatikan makanan.
DOSIS
Amlodipine tersedia sebagai amlodipine besylate; dosis dinyatakan dalam amlodipine.
Pasien Pediatric
Hipertensi
> Amlodipine Terapi untuk Hipertensi
Oral:
Anak-anak 6 tahun: Biasa efektif amlodipine dosis 2,5-5 mg sekali adalah sehari.
Dewasa
Hipertensi
> Amlodipine Terapi untuk Hipertensi
Oral:
Awalnya sebagai monoterapi, amlodipine 2,5-5 mg sekali sehari. Pada individu kecil atau
lemah, memulai terapi dengan 2,5 mg sekali sehari.
Ketika menambahkan amlodipine untuk rejimen antihipertensi yang ada, menggunakan dosis
awal 2,5 mg sekali sehari.
Meningkatkan dosis amlodipine secara bertahap selama 7-14 hari sampai kontrol optimum
dari BP (Blood Presure/ Tekanan Darah) diperoleh (sampai dosis maksimum 10 mg sehari).
Dapat meningkatkan dosis lebih cepat jika gejala dan toleransi pasien dan respon sering
terjadi.
Dosis pemeliharaan Biasa amlodipine adalah 5-10 mg sekali sehari.
Jika BP secara memadai dikendalikan oleh monoterapi dengan amlodipine, tetapi edema terus
berkembang, dapat beralih ke kombinasi tetap amlodipine / benazepril untuk mencapai
control BP / TD sama atau lebih baik tanpa edema. Mungkin bijaksana untuk mengurangi
dosis amlodipine, terutama pada pasien nonblack (ras kulit putih), ketika terapi benazepril
dimulai untuk menghindari respons antihipertensi yang berlebihan.
Jika BP dikendalikan dengan amlodipine dan benazepril (secara terpisah), dapat beralih ke
persiapan tetap kombinasi yang mengandung dosis individu yang sesuai pada waktu yang
tepat.
Sesuaikan dosis amlodipine / benazepril kombinasi tetap sesuai dengan respon pasien;
menganggap bahwa kondisi mapan konsentrasi plasma amlodipine dan benazepril dicapai
setelah 7 dan 2 hari, secara berurutan.
Pada pasien kecil atau lemah, amlodipine dosis awal 2,5 mg (tersedia dalam kombinasi tetap
dengan benazepril hidroklorida 10 mg) sekali sehari.
Dapat menggunakan kombinasi tetap sebagai pengganti obat. dititrasi secara individual dapat
beralih ke persiapan tetap kombinasi yang mengandung takaran yang sesuai amlodipine dan
olmesartan; alternatif, dapat meningkatkan dosis satu atau kedua komponen untuk tambahan
effek antihipertensi.
Sesuaikan dosis amlodipine / olmesartan kombinasi tetap, sampai dosis maksimum
amlodipine 10 mg per hari dan olmesartan medoxomil 40 mg per hari, sesuai dengan respon
pasien setelah 2 minggu.
Jika dosis yang membatasi efek samping telah dikembangkan selama monoterapi dengan
amlodipine atau valsartan, dapat beralih ke sediaan kombinasi tetap yang mengandung dosis
rendah obat itu untuk mencapai kontrol serupa BP; menyesuaikan dosis sesuai dengan respon
pasien setelah 3-4 minggu terapi.
Jika BP dikendalikan dengan amlodipine dan valsartan (secara terpisah), dapat beralih ke
persiapan tetap kombinasi yang mengandung dosis individu yang sesuai.
Ketika digunakan untuk terapi awal hipertensi pada pasien mungkin memerlukan terapi
kombinasi dengan beberapa obat antihipertensi, dosis anjuran awal adalah amlodipine 5 mg
dan valsartan 160 mg setiap hari pada mereka yang bukan volume depleted.
Meningkat menjadi dosis maksimum amlodipine 10 mg dan valsartan 320 mg setiap hari, jika
diperlukan, untuk mengontrol BP. Mungkin menyesuaikan dosis dengan interval 1-2 minggu,
karena sebagian besar efek antihipertensi dari dosis yang diberikan dicapai dalam waktu 2
minggu setelah perubahan dosis.
> Amlodipine / Atorvastatin Tetap kombinasi Terapi untuk Hipertensi (Amlodipine) dan
untuk dislipidemia dan Pencegahan Kejadian Kardiovaskular (Atorvastatin)
Oral:
Gunakan kombinasi tetap sebagai pengganti obat. dititrasi secara individual dapat beralih ke
sediaan kombinasi tetap yang mengandung takaran yang sesuai amlodipine dan atorvastatin;
alternatif, dapat meningkatkan dosis satu atau kedua komponen untuk antihipertensi
tambahan dan / atau effek Antilipemic.
Gunakan kombinasi tetap memberikan terapi tambahan untuk pasien sedang menerima salah
satu komponen. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis saat komponen yang telah
digunakan dan dosis awal yang direkomendasikan untuk monotherapy tambahan.
Gunakan kombinasi tetap untuk memulai pengobatan pada pasien yang membutuhkan terapi
untuk hipertensi dan dyslipidemias. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis yang
dianjurkan dari komponen tiap individu.
CAD
> Amlodipine Terapi untuk Angina
Oral:
Biasa amlodipine dosis 5-10 mg sekali sehari, kontrol yang memadai biasanya membutuhkan
dosis pemeliharaan 10 mg sehari.
> Amlodipine / Atorvastatin Tetap kombinasi Terapi untuk CAD (Amlodipine) dan untuk
dislipidemia dan Pencegahan Kejadian Kardiovaskular (Atorvastatin)
Oral:
Gunakan kombinasi tetap sebagai pengganti obat. dititrasi secara individual dapat beralih ke
sediaan kombinasi tetap yang mengandung takaran yang sesuai amlodipine dan atorvastatin;
alternatif, dapat meningkatkan dosis satu atau kedua komponen untuk antianginal tambahan
dan / atau efek Antilipemic.
Gunakan kombinasi tetap memberikan terapi tambahan untuk pasien sedang menerima salah
satu komponen preparation. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis saat
komponen yang digunakan dan dosis awal yang direkomendasikan untuk monotherapi yang
ditambahkan.
Gunakan kombinasi tetap untuk memulai pengobatan pada pasien yang membutuhkan terapi
untuk angina dan dyslipidemia. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis yang
dianjurkan dari komponan pada tiap individu.
AMLODIPINE merupakan obat hipertensi golongan Calcium Chanel Blocker (CCB) yang
memiliki durasi intrinsic yang cukup panjang sehingga penggunaannya 1 kali sehari.
Sehingga akan meningkatkan kepatuhan pengobatan. Selain itu amlodipine tidak terpengaruh
makanan, dapat diminum dengan atau tanpa makanan.
Sediaan AMLODIPIN yang ada dipasaran yaitu amlodipine 5 mg dan amlodipine 10mg.
Amlodipine juga tersedia dalam bentuk kombinasi dengan antihipertensi lain atau obat
hiperlipid.
Pasien pediatric
Hipertensi
Oral:
Anak-anak 6 tahun: Keselamatan dan kemanjuran dosis amlodipine> 5 mg per hari tidak
diketahui.
Dewasa
Hipertensi
Oral:
Maksimum 10 mg amlodipine sekali sehari.
Populasi khusus
Informasi berikut alamat dosis amlodipine pada populasi khusus. Dosis obat diberikan dalam
kombinasi tetap dengan amlodipine juga mungkin memerlukan penyesuaian pada populasi
pasien tertentu; kebutuhan untuk penyesuaian dosis tersebut harus dipertimbangkan dalam
konteks memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi khusus untuk populasi
dan obat.
Angina
Awalnya, amlodipine 5 mg sehari.
Penurunan ginjal
Dosis modifikasi Amlodipine tidak dibutuhkan.
Olahan mengandung amlodipine dalam kombinasi tetap dengan benazepril tidak dianjurkan
pada pasien dengan ClCr 30 mL / menit atau Scr> 3 mg / dL.
Pasien Geriatric
Hipertensi
Awalnya, amlodipine 2,5 mg sehari (sebagai awal atau terapi tambahan). Sesuaikan dosis
berikutnya berdasarkan respon pasien dan toleransi.
Angina
Awalnya, amlodipine 5 mg sehari.
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI amlodipin
Dikenal hipersensitivitas terhadap amlodipine.
Peringatan
Peningkatan Angina dan / atau AMI
Jarang, peningkatan frekuensi, durasi, dan / atau keparahan angina atau AMI, terutama pada
pasien dengan CAD obstruktif parah, setelah inisiasi atau peningkatan dosis kalsium-channel
blockers (CCB/ Amlodipin).
Kewaspadaan Umum
Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika amlodipine digunakan dalam kombinasi tetap dengan atorvastatin, benazepril,
olmesartan, atau valsartan, pertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan,
kontraindikasi, dan interaksi yang terkait dengan agen bersamaan, Pertimbangkan informasi
peringatan berlaku untuk populasi tertentu (misalnya, hamil atau ibu menyusui, orang dengan
gangguan hati atau ginjal, pasien geriatri) untuk masing-masing obat dalam kombinasi tetap.
Hipotensi
Kemungkinan akut hypotension.1 Gunakan amlodipine dengan hati-hati, terutama pada
pasien dengan stenosis.1 aorta berat
POPULASI TERTENTU
Kehamilan
Kategori C.
Laktasi
Tidak diketahui apakah amlodipine didistribusikan ke dalam susu (ASI); produsen
merekomendasikan penghentian menyusui jika menggunakan amlodipine.
Geriatrik (LaNsIA)
Pilih dosis amlodipine dengan hati-hati; memulai dengan dosis pada ujung bawah dari dosis
yang direkomendasikan.
Amlodipine dalam kombinasi tetap dengan benazepril, olmesartan, atau valsartan: Tidak ada
perbedaan besar dalam keamanan dan kemanjuran relatif terhadap orang dewasa muda, tetapi
meningkatkan sensitivitas tidak dapat dikesampingkan.
Amlodipine dalam kombinasi tetap dengan atorvastatin: Keamanan dan kemanjuran tidak
dipastikan pada pasien geriatric.
Amlodipine: Sakit kepala, edema. Edema mungkin kurang sering dengan penggunaan terapi
benazepril secara bersamaan atau olmesartan.
INTERAKSI
Informasi berikut alamat potensi interaksi dengan amlodipine. Ketika amlodipine digunakan dalam
kombinasi tetap dengan atorvastatin, benazepril, olmesartan, atau valsartan, pertimbangkan interaksi
yang terkait dengan agent.21 bersamaan,
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Konsentrasi plasma puncak amlodipine mencapai 6-12 jam setelah penggunaan oral.
Absolute bioavailabilitas berkisar 64-90% .
Durasi
Efek antihipertensi amlodipine bertahan selama setidaknya 24 jam setelah penggunaan.
Makanan
Makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas amlodipine besylate tablets.
DISTRIBUSI
Tidak diketahui apakah amlodipine didistribusikan ke susu (ASI).
METABOLISME
Amlodipine secara ekstensif dimetabolisme menjadi metabolit aktif di liver (Hati)
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Amlodipine diekskresikan dalam urin sebagai metabolit (60%) dan obat tidak berubah (10%).
Half-life
Eliminasi Terminal paruh amlodipine adalah 30-50 jam.
Populasi khusus
Pada pasien geriatri, amlodipine izin menurun dan AUC meningkat sekitar 40-60% .
Pada pasien dengan gangguan hati, clearance amlodipine menurun dan AUC meningkat
sekitar 40-60% .
Pada pasien dengan moderat untuk gagal jantung berat, izin amlodipine menurun dan AUC
meningkat sekitar 40-60% .
STABILITAS
Penyimpanan
Oral
tablet
Amlodipine: Kedap, wadah tahan cahaya pada 15-30 C.
Kapsul
Amlodipine / benazepril tetap kombinasi: wadah ketat pada 25 C (mungkin terkena 15-30 C) .