Interaksi obat pengisi penghancur dan obat pengikat

1. Laktosa

Kristal laktosa dibandingkan dengan laktosa menyebabkan masalah pada interaksi

dekstrooamfetamin sulfat dengan laktosa spray kering. Laktosa merupakan pereduksi disakarida dan
reaksi dengan obat yang mengandung kelompok amino telah dilaporkan mengalami reaksi Maillard.
Laktosa juga dilaporkan memiliki inkompatibilitas dengan API berisi amina (contoh: aminofilin, obat
bronkodilator berisi cincin purin yang berpasangan dengan etilendiamin). Inkompatibilitas yang
terjadi karena adanya reaksi Maillard ini menyebabkan perubahan warna dari sediaan. Walaupun
terdapat interaksi, laktosa tetap dipakai sebagai pengisi yang sering digunakan. Reaksi Maillard
sendiri dapat dicegah dengan mengurangi aktivitas air di formulsi dan pengemasan yang tepat.

2. DCPD (dikalsium dihidrat emcompress)

Biasa dipakai sebagai filler tablet, namun memiliki inkompatibilitas dengan beberapa obat bersifat
asam dan garam sodium. Sebagai contoh, obat antitumor beta-lapachone sensitif pada pH basa dan
saat diformulasikan dengan DCPD akan menyebabkan terjadinya degradasi obat karena adanya
perubahan entalpi di suhu yang rendah.

3. Selulosa

Secara luas digunakan pada sediaan topikal dan oral. Selulosa digunakan sebagai pengisi dan
disintegran pada tablet, juga dapat digunakan sebagai bahan pengikat. Telah dilaporkan bahwa laju
degradasi enalapril maleat dipercepat dengan adanya selulosa. Selain selulosa, pati, sodium starch
glycolate juga berkontribusi dalam degradasi. Contoh lain, obat diuretik triklormetiazid stabil pada
fase solid di keadaan yang lembab, namun saat dibuat dalam bentuk tablet tidak stabil pada kondisi
yang sama. Degradasinya dipercepat dengan penambahan hidroksipropilselulosa.

4. PEG / polietilen glikol

Dapat digunakan sebagai binder. Namun, dapat menyebabkan degradasi pada obat seperti
ibuprofen atau aspirin. Aspirin mengalami degradasi dengan beberapa tingkat PEG karena adanya
trans-esterifikasi untuk membentuk asam salisilat dan PEG terasetilasi. Kecepatan dekomposisinya
lebih besar dibandingkan dengan basis lemak yang lain seperti cocoa butter. Obat lain yang memiliki
interaksi dengan PEG yaitu ketoprofen, ibuproksam dan kalsiium fosfomisin.

5. Kitosan

Kitosan dapat dijadikan disintegran dalam sediaan padat dan meningkatkan disolusi obat. Kitosan
menghambat pelepasan NSAID sodium diklofenak dari matriks tablet pada pH rendah, kemungkinan
karena adanya pembentukan kompleks antara sodium diklofenak dan gugus amino terionisasi dari
polimer kationik. Kitosan juga memiliki interaksi dengan piroksicam.

6. Povidon / PVP

Biasa digunakan sebagai binder dalam formulasi tablet. Namun, ternyata PVP ditemukan cukup
inkompatibel dengan berbagai macam API. Misalnya pada obat anti hipertensi, atenolol dan PVP
menunjukkan perubahan substansi di thermogram dari campuran obat eksipien . interaksi ini
dipercepat atau dimediasi oleh molekul air bebas dari PVP. Selain atenolol, PVP juga berinteraksi
dengan indometasin, ketoprofen, temazepam, dan ibuproksam. Karena PVP diproduksi dari
polimerisasi radikal bebas dari N-vinilpirolidon menggunakan hidrogen peroksida sebagai inisiator,
maka PVP selalu mengandung peroksida yang tidak terekasikan dan mungkin dapat mengoksidasi
API.
Bharate, Barate, Bajaj. 2010. Interactions and incompatibilities of pharmaceutical excipients
with active pharmaceutical ingredients: a comprehensive
review. Journal Excipient and Food Chem., 1 (3): 1-24