BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang
Preformulasi terdiri dari kata pre yang artinya sebelum dan formulasi yang artinya
perumusan atau penyusunan. dibidang farmasi preformulasi dapat diartikan sebagai langkah
awal yang dilakukan ketika akan membuat formula suatu obat.
Rancangan dari suatu bentuk sediaan obat yang tepat memerlukan pertimbangan
karakteristik fisika, kimia dan biologis dari semua bahan-bahan obat dan bahan-bahan
farmasetik yang akan digunakan dalam membuat produk obat. Obat dan bahan-bahan
farmasetik yang digunakan harus tercampurkan satu sama lainnya untuk menghasilkan suatu
produk obat yang stabil, manjur, menarik, mudah dibuat dan aman. Produk harus dibuat di
bawah pengontrolan agar memiliki kualitas yang baik dan dikemas dalam wadah yang
membantu stabilitas obat.
Dalam hubungan dengan masalah memformulasi suatu zat obat menjadi suatu bentuk
sediaan yang tepat, maka sebagai tahap awal dari tiap formulasi yang baru adalah berupa
pengkajian untuk mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang karakteristik
fisikokimia zat obat yang dibuat menjadi bentuk sediaan farmasi tersebut. Pengkajian dasar
ini dirangkum dalam suatu penelitian yang disebut dengan preformulasi yang dibutuhkan
sebelum formulasi produk yang sebenarnya dimulai.
Preformulasi dimulai bila suatu obat yang baru menunjukkan jaminan farmakologis
yang cukup dalam model-model hewan untuk menjamin penilaian pada manusia.
Praformulasi sangat penting dilakukan dalam setiap pengembangan sediaan farmasi
karena meliputi penelitian farmasetik dan analitik bahan obat untuk menunjang proses
pengembangan formulasi.
 BAB II
PEMBAHASAN

A. Pengertian Preformulasi
Preformulasi terdiri dari kata pre yang artinya sebelum dan formulasi yang artinya
perumusan atau penyusunan. dibidang farmasi preformulasi dapat diartikan sebagai langkah
awal yang dilakukan ketika akan membuat formula suatu obat. Preformulasi meliputi
pengkajian tentang karakteristik/sifat-sifat dari bahan obat dan bahan tambahan obat yang
akan diformulasi.
Praformulasi sangat penting dilakukan dalam setiap pengembangan sediaan farmsi
karena meliputi penelitian farmasetik dan analitik bahan obat untuk menunjang proses
pengembangan formulasi.
Teknologi sediaan adalah cara memformulasi atau merancang suatu obat menjadi
bentuk sediaan dengan menggunakan teknologi.
Sediaan Obat adalah adalah bentuk sediaan yang mengandung zat aktif yang siap
digunakan (dikonsumsi). Perkembangan teknologi menyebabkan obat tidak lagi dikonsumsi
dalam bentuk zat murninya. Ada banyak manfaat yang dapat diperoleh dengan membuat zat
aktif dalam bentuk sediaan, diantaranya adalah penerimaan oleh pasien lebih baik, sehingga
orang tidak akan segan lagi meminum obat.
Studi Praformulasi adalah langkah awal dalam memformulasi, yang mengkaji, dan
mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang sifat kimia fisika dari zat aktif bila
dikombinasikan dengan zat atau bahan tambahan menjadi suatu bentuk sediaan farmasi yang
stabil, efektif dan aman. Studi ini mengaharuskan seorang formulator harus mengetahui
apakah zat aktif tersebut cocok atau tidak incomp (ketidak bercampuran) dengan zat aktif

B. Tujuan Preformulasi
Tujuan utama dari desain bentuk sediaan adalah untuk mencapai sebuah respon terapi yang
diramalkan dari suatu formulasi yang mana bisa dibuat dalam skala besar dengan
menghasilkan produk yang berkualitas, untuk memastikan kualitas produk, banyak ciri khas
yang diperlukan. Stabilitas kimia dan fisika, dengan pengawetan yang sesuai untuk melawan
kontaminasi mikroba jika diperlukan, keseragaman dosis obat, penerimaan termasuk pembuat
resep dan pasien, kemasan yang cocok dan pelabelan idealnya, bentuk sediaan harus juga
mandiri dari pasien untuk pasien. Membuat formula yang tepat sehingga menghasilkan
produk akhir berupa sediaan farmasi yang stabil, berkhasiat, aman dan nyaman ketika
digunakan.
Data dari praformulasi tidak selamanya harus dicoba atau diteliti, akan tetapi dapat
diperoleh dari literature. Studi praformulasi pada dasarnya berguna untuk menyiapkan dasar
yang rasional untuk pendekatan formulasi, Untuk memaksimalkan kesempatan keberhasilan
memformulasi produk yang dapat diterima oleh pasien dan akhirnya menyiapkan dasar untuk
mengoptimalkan produksi obat dari segi kualitas dan performa.
Sifat suatu sediaan dapat mempengaruhi secara bermakna kecepatan onset efek terapi
dari suatu obat, lamanya efek tersebut, dan bentuk pola absorbsi yang dicapai. Oleh karena
itu pengembangan praformulasi dan formulasi untuk suatu produk steril harus diintregasikan
secara hati – hati dengan pemberian yang dimaksud pada seorang pasien.
Beberapa alasan mengapa obat dibuat sediaan yaitu :
1. Untuk keamanan penggunaan zat aktif yang merangsang lambung.
2. Untuk menghilangkan atau mengurangi bau, rasa yang tidak enak.
3. Memudahkan penggunaan.
4. Aksebilitas (dapat diterima) oleh pasien
5. Zat aktif dilepas berlahan-lahan (Drug delivery system).

C. Jenis-Jenis Bahan Obat dan Bahan Tambahan Obat

FORMULA BEBERAPA BENTUK SEDIAAN OBAT
1. FORMULA TABLET
Bahan obat aktif : 1% - 50% dan Bahan tambahan obat : 50% - 90%, terdiri dari :Pengisi,
pengikat, penghancur, pelicin, pelumas, pemberi warna, perasa, penyalut
2. FORMULA SALEP
Bahan obat aktif : 1% - 10% dan Bahan tambahan obat : 90% - 99%, terdiri dari : Dasar
salep, pengawet, pewarna.
3. FORMULA KRIM
Bahan obat aktif : 1% - 10% Bahan tambahan obat : 90% - 99% terdiri dari :Dasar krim,
pewangi, pengawet, pewarna.
4. FORMULA SUSPENSI Bahan obat aktif : 1% - 10% Bahan tambahan obat : 90% - 99%
terdiri dari :Pembawa/pelarut, pensuspensi, perasa, pengawet.
5. FORMULA INJEKSI Bahan obat aktif : 1% - 20% Bahan tambahan obat : 80% - 99%
terdiri dari : Pembawa, pengisotoni, pengawet

D. Pertimbangan umum preformulasi

Sebelum membuat formula sediaan obat, beberapa hal yang harus dipertimbangkan yaitu :

Bentuk sediaan yang akan dibuat

1. Bentuk sediaan farmasi yaitu bentuk padat (puyer, tablet, kapsul,
suppositoria), bentuk setengah padat (salep, pasta, krim) dan bentuk cair ( larutan,
suspensi, emulsi ).
2. Pemilihan bentuk sediaan obat tergantung pada :
 Sifat-sifat fisika kimia zat aktif yang digunakan, yakni kelarutan, ukuran partikel, sifat
higroskopis, reaksi-reaksi kimia dll
 Kerja obat yang diinginkan, secara lokal atau sistemik.
 Umur si pemakai. Untuk bayi dan anak-anak lebih disukai bentuk pulveres dan sirup.
Untuk dewasa umumnya dibuat dalam bentuk tablet, kapsul.

Bahan tambahan obat yang akan digunakan.

Bahan tambahan yang digunakan dalam formulasi harus kompatibel ( dapat
tercampurkan ) dengan bahan obat utama ( zat aktif ) dan bahan tambahan yang lain. Bahan
tambahan diperlukan untuk :

1. Mendapatkan bentuk sediaan yang diinginkan ( bentuk tablet, larutan, dll ).

contoh : pada sediaan tablet selain zat aktif, digunakan bahan tambahan berupa
bahan pengisi untuk memperbesar volume tablet, bahan pengikat untuk merekatkan
serbuk bahan obat, bahan penghancur untuk mempercepat pecahnya tablet di dalam
 lambung, dan bahan penyalut yang digunakan untuk memperbaiki kestabilan,
mengontrol penghancuran dan mempercantik penampilan tablet.
2. Menjaga kestabilan sediaan obat ( misal : pengawet, pensuspensi, pengelmusi)
3. Menjaga kestabilan zat aktif ( misal : antioksidan )

Kenyamanan saat penggunaan.

 Rasa yang tidak enak dari obat dapat ditutupi dengan penambahan corrigens saporis,
bau yang tidak enak ditutupi dengan corrigens odoris, dan warna yang kurang menarik
ditutupi dengan corrigen coloris

 Kenyamanan saat digunakan penting untuk diperhatikan karena akan mempengaruhi

kepatuhan si pemakai obat. Jika obat berasa tidak enak maka orang akan tidak suka
mengkonsumsinya.
 Rasa pahit dari obat-obat tertentu misal ampisillin dan amoksisilin dapat diatasi
dengan penggunaan bentuk garamnya
 sediaan setengah padat harus memenuhi persyaratan yaitu halus, mudah dioleskan,
tidak terlalu lengket dan tidak meninggalkan bekas noda pada pakaian

Kestabilan sediaan obat.

Selama penyimpanan, sediaan obat harus tetap dalam keadaan yang stabil, tidak
menampakkan tanda-tanda kerusakan seperti : terjadi perubahan warna, bau, rasa, timbulnya
kristal pada permukaan tablet/kaplet, memisahnya air dan minyak pada sediaan krim/emulsi.

Khasiat obat
Untuk menjaga khasiat obat, perlu diperhatikan :

 Pemilihan bentuk sediaan. contoh : jika zat aktif tidak stabil dalam media air, maka
tidak di formulasi dalam bentuk cair.
 Bahan-bahan tambahan yang digunakan tidak boleh mengurangi khasiat zat aktifnya.
 Pemberian petunjuk cara penggunaan yang benar.

F. Contoh resep injeksi

R/ Emetelin HCL 30mg/ml

MF Inj da in ampul 1 ml
Dtd no v
-Usul penyempurnaa sediaan
Volume larutan untuk 1 ampil dilebihkan 0,1 ml ( fi 111 hal 19 )
Volume larutan untuk 1 ampul 1,1 ml
Penambahan zat tambahan yang cocok NaCL

A. Perhitungan isotonis
-Volume yang direncanakan
V = (n=2).v
= ( 5+2 ). 1,1
= 7,7 ml ~ 8 ml

-Volume larutan yang isotonis

Emetin HCL = 30mg/ml x 8 ml = 240 mg~ 0,24 g
V= W x E x 111,1
= 0,24 x 0,10 x 111,1
= 2,66 ml

-volume larutan yang belum isotonis

= 8 ml – 2,66 ml = 5,34 ml

-NaCL yang ditambahkan

= 5,34 ml x 0,9 % = 0,048 g

B. Formulasi ahir
R/ Emetin HCL 0,24
NaCL 0,048
Aqua pro injeksi 8 ml
MF Inj da in ampul 1,1 ml
Dtd no v

C. Penimbangan bahan
Emetin HCL 0,24 g
NaCL 0,048 g
Aqua pro injeksi ad 8 ml

D. Cara kerja
- kalibrasi ampul 1,1 ml
- sterilisasi alat dengan cara yang sesuai
- buat aqua pro injeksi, dengan cara mendidihkan air didalam erlenmeyer yang ditutup
dengan kapas dan kain kasa diatas api bunsen selama 30 menit
- timbang emelin HCL 0,24 g diataskaca arloji, sterilisasi dengan cara A lalu larutkan dengan
aqua pro injeksi sebanyak 2 ml dalam beker (M1)
- Timbang NaCL 0,048 g diatas kaca arloji, sterilkan dengan cara A/C lalu larutkan dengan
aqua pro injeksi sebanyak 1 ml dalam beker gelas, tambahkan M1 lalu tambahkan aqua ad 8
ml
- saring kemudian masukkan ke dalam ampul 1,1 ml tutup dengan aliminium foil
- sterilisasi ahir dengan SWD selama 30 menit
 BAB III
PENUTUP

3.A. Kesimpulan
Studi preformulasi adalah tahap pertama dalam pembentukan tablet atau aktivitas
formulasi dengan pertimbangan yang hati-hati dari data preformulasi. Preformulasi penting
bagi formulator untuk mendapatkan profil fisika-kimia yang lengkap dari bahan-bahan aktif
yang tersedia sebelum memulai suatu aktifitas perkembangan formula seluruh informasi ini
diketahui sebagai preformulasi.
Praformulasi sangat penting dilakukan dalam setiap pengembangan sediaan farmasi
karena meliputi penelitian farmasetik dan analitik bahan obat untuk menunjang proses
pengembangan formulasi.
 DAFTAR PUSTAKA

Ansel, H.C., 1981 “ Introduction to pharmaceutical dosage forms “, Lea & Febiger,
Philadelphia.

Dirjeen POM,1979, Farmakope Indonesia III, Departemen Kesehatan RI. Jakarta

Dirjeen POM, 1995, Farmakope Indonesia IV, Departemen Kesehatan RI. Jakarta

Maryani.S.Si,Apt " Ilmu Resep",Pilar Utama Mandiri

Martin, a.n.,1970 "Physical pharmacy" second edition, Lea & Febiger, Philadelphia