Praformulasi
Praformulasi
1. Praformulasi
1.1 Nama Zat Aktif
- Konsentrasi : 20-90%
- Stabilitas : higroskopik
- Pemerian : tidak berbau dan tidak berasa, serbuk halus dan putih
- Kelarutan : praktis tidak larut dalam etanol dingin 95% dan air dingin.
- Konsentrasi : 3 – 15 %
- Kegunaan : pengisis
- OTT :dengan asam kuat, garam – garam besi dan hindari pencampuran
dengan oksidator kuat
- Konsentrasi : 0,25 – 5,0 %
- Kegunaan : lubrikan/ zat pelicin
- Pemerian : serbuk hablur sangat halus putih atau putih keabuan , berkilat ,
mudah melekat pada kulit dan bebas dari butiran.
- Kelarutan : praktis tidak larut dalam air, asam dan basa lemah dan pelarut
organik.
- Konsentrasi : 1 – 10 %
- Kegunaan : glidan
Starch 1500
Handbook of Pharmaceutical Excipient, hal.685
- Kelarutan :praktis tidak larut dalam etanol dingin (96%) dan dalam air
dingin. Pati mengembang seketika dalam air sekitar 5-10% pada suhu
370C. Pati larut dalam air panas pada suhu diatas suhu gelatinisasi. Pati
sebagian larut dalam dimetilsulfoksida dan dimetilformamida.
- Stabilitas : Pati kering stabil jika dilindungi dari kelembaban tinggi. Pati
atau pasta secara fisik tidak stabil dan mudah dimetabolisme oleh
mikroorganisme. Pati harus disimpan dalam wadah yang kedap udara di
tempat sejuk dan kering.
Avicel dapat berfungsi sebagai bahan pengikat, pengisi, penghancur, dan pelicin
dalam pembuatan tablet. Penggunaan avicel sebagai bahan pengisi tablet ,
biasanya digunakan untuk bahan yang dibuat melalui metode kempa langsung
atau granulasi basah. Hal ini bertujuan untuk meningkatkan keterkempaan yang
menghasilkan tablet dengan friabilitas rendah dan kekerasan tablet yang baik
sehingga menghasilkan kompaktibiltas masa tablet yang baik dan memiliki sifat
alir yang baik yang baik karena mempunyai ukuran granul yang yang besar
sehingga memperbaki sifat alir granul, menambah kekerasan tablet dan
memperlama waktu hancur tablet, dan Avicel lebih baik dari pada eksipien Ditab
yang mempunyai daya alir yang baik tetapi mempunyai komprebilitas yang sangat
buruk begitu juga pada eksipien Unipure ( LD ) ataupun Unipure (WD) karena
mempunyai komprebilitas yang baik tetapi mempunyai sifat daya alir yang sangat
buruk
Starch 1500
Talk pada formulasi ini berfungsi untuk memperbaiki kekurangan dari Mg stearat,
talk digunakan sebagai glidan karena talk dapat memperbaiki daya aliran bahan
yang akan dicetak. Talk dapat menunjang karakteristik aliran granul dari hopper
ke dalam die.
FDC
III . Perhitungan
Formula
R/ Dapsone 50 mg
Avicel : Starch 1500 70% : 30%
Mg Stearat 1%
Talk 2%
Fdc q.s
Fasa luar ( 3% ) :
- Mg-stearat 1% : 1/100 x 200 mg = 2 mg
- Talk 2% : 2/100 x 200 mg = 4 mg
Fasa dalam : ( 100-3 )% = 97%
= 0,97 x 200 mg = 194 mg
Bahan – bahan dalam fase dalam ( Tanpa zat aktif atau Dapsone :
( 194 mg – 50 mg ) = 144 mg
IV Prosedur pembuatan
Pembuatan tablet kempa langsung
1. (Fase Dalam) : Captopril serbuk, avicel dan amylum manihot ditimbang
sesuai dengan hasil perhitungan penimbangan, kemudian amylum dan
avicel diayak terlebih dahulu dengan pengayak mess no.40. semua
dicampurkan dalam wadah tertutup lalu dikocok hingga homogen.
Kemudian bahan yang sudah homogen tadi dicetak dengan mesin cetak
tablet kempa . dicetak 1-3 tablet untuk ditimbang sebagai bahan percobaan. Jika
sudah sesuai maka dicetak kembali .
Diambil secara acak 20 tablet, lalu diukur diameter tebalnya menggunakan jangka
sorong.
3. Keseragaman bobot
Diambil 20 tablet secara acak lalu ditimbang masing-masing tablet, hitung bobot
rata-rata dan penyimpanan terhadap bobot rata-rata.
4. Kekerasan tablet
Dilakukan menggunakan hardness tester terhadap 20 tablet. Dihitung secara acak.
Kekerasan diukur berdasarkan luas permukaan tablet dengan menggunakan bahan
yang dinyatakan dalam kg. Satuan kekerasan adalah kg/cm 2. Dihitung kekerasan
rata-rata dan standar deviasinya.
5. Friabilitas
VI . KEMASAN/LABEL DAPSON
VI.1 Logo : Obat Keras
BROSUR DAPSONE
Komposisi
Tiap tablet mengandung :
Dapsone................................................................................50 mg
Indikasi :
Kontra indikasi
Wanita Hamil
Efek Samping
Efek samping utama dari dapson adalah anemia. Ketidaknyamanan pada
perut juga agak umum. Sedikit orang mengalami rasa pegal pada kaki atau tulang
belakang, mual, muntah, sakit kepala, pusing, atau neuropati perifer (kesemutan
pada kaki dan tangan, lihat LI 555).
Jika kita memakai dapson, kita bisa menjadi lebih peka terhadap sinar matahari.
Bila ini terjadi, memakai krim antisinar matahari (sunblock) pada kulit dan/atau
memakai kacamata gelap. Periksa ke dokter jika kulitnya menjadi pucat atau
berwarna kuning, atau jika mengalami sakit tenggorokan, demam, atau ruam,
bahkan setelah beberapa minggu penggunaan dapson. Gejala ini mungkin
menandai reaksi obat yang berat.
Interaksi Obat
Dapson diuraikan oleh hati. Jadi obat ini dapat berinteraksi dengan obat
yang diuraikan oleh hati, termasuk sebagian besar obat antiretroviral
(ARV) yang dipakai untuk menyerang HIV. Namun, belum semua
interaksi ini diteliti. Ada kemungkinan dapson berinteraksi dengan
beberapa obat pengencer darah, obat penyakit jantung, obat antisawan
(antikonvulsi), dan antibiotik lain.
Tingkat dapson dalam darah dapat berkurang bila kita juga memakai
rifampisin, sebuah obat yang dipakai untuk TB (lihat LI 515) dan MAC
(LI 510). Lagi pula, ddI dapat mengurangi penyerapan dapson; memakai
dapson sedikitnya dua jam sebelum atau setelah minum ddI.
KEMASAN PRIMER
Logo
Label : BN : 05084
MD : Des 14
ED : Des 15
No. Reg : GKL
HET : 21,034
KEMASAN SEKUNDER
Logo :
Label : BN : 05084
MD : Des 14
ED : Des 15
No. Reg : GKL
Generik :
Komposisi : Tiap tablet mengandung : Dapsone 50mg
HET : 21,034
VII DAFTAR PUSTAKA
Niazi, Sarfaraz K., 2009, Handbook of Pharmaceutical Manufacturing
Formulations, Second Edition Volume One : Compressed Solid Products, Informa
healthcare, New York, 511
Mutschler, Ernst, 1991, Dinamika Obat, Edisi Kelima, Penerbit ITB, Bandung,
606-607
Rowe, R.C., Sheckey, P.J., and Quinn, M.E., 2009, Handbook of Pharmaceutical
Excipients, Sixth Edition, Pharmaceutical Press and American Pharmacists
Association, London, 48-50, 389-394, 725-730, 737-739
Carstensen, J. T., 1977, Pharmaceutics of Solids and Solid Dosage Forms, John
Wiley & Sons, New York, p. 230.
Carstensen, J.T., and Ping Ching Can, 1977, Flow Rate and Repose Angles of Wet
Process Granulations, J. Pharm. Sci., 66 p. 1235-1328
Dep. Kes. RI, Farmakope Indonesia, Edisi III, Jakarta, 1979
Dep. Kes. RI, Farmakope Indonesia, Edisi IV, Jakarta, 1995
Handbook of Pharmaceutical Excipients, p. 363.
The United States Pharmacopoeia, 1990, 22nd Ed., United States Pharmacopeial
Convention Inc., p. 1602.
Wells, J.I., 1988, Pharmaceutical Preformulation : The Physicochemical
Properties of Drug Substances, Ellis Horwood Ltd., England, p. 211-214