Azone (1-dodecylazacycloheptan-2-one atau laurocapram) adalah molekul pertama yang

dirancang khusus sebagai penambah penetrasi kulit (Gbr. 3). Secara kimiawi itu dapat
dianggap sebagai hibrida dari amida siklik, seperti dengan struktur pirolidon (lihat Bagian 3.4
di bawah) dengan alkilulfoksida tetapi tidak ada grup sulfoksida aprotik yang menyediakan
beberapa kerugian yang tercantum di atas untuk DMSO. Azone adalah tidak berwarna, cairan
tidak berbau dengan titik leleh -7 ºC dan itu memiliki nuansa halus, berminyak tapi belum
nongreasy. Seperti yang diharapkan dari bahan kimianya struktur, Azone adalah bahan yang
sangat lipofilik dengan logP octanol / air sekitar 6,2 dan itu larut dalam dan kompatibel
dengan sebagian besar pelarut organik termasuk alkohol dan propilen glikol (PG). Bahan
kimia memiliki iritasi rendah, toksisitas sangat rendah (LD50 oral pada tikus 9 g / kg) dan
sedikit aktivitas farmakologis meskipun beberapa bukti ada untuk efek antivirus. Jadi, dilihat
dari atas, Azone tampaknya memiliki banyak kualitas yang diinginkan yang terdaftar untuk
Penambah penetrasi di Bagian 2.
Azone meningkatkan transpor kulit yang lebar berbagai obat termasuk steroid,
antibiotik dan agen antivirus. Literatur berisi laporan yang menjelaskan aktivitas dalam
mempromosikan fluks dari permeants hidrofilik dan lipofilik. Seperti banyak orang peningkat
penetrasi, kemanjuran Azone muncul konsentrasi sangat tergantung dan juga dipengaruhi
oleh pilihan kendaraan dari mana itu terapan. Anehnya, Azone paling efektif pada tingkat
rendah konsentrasi, dipekerjakan biasanya antara 0,1% dan 5%, sering antara 1% dan 3%.
Meskipun Azone telah digunakan selama 25 tahun, para peneliti terus menyelidiki
mekanisme kerjanya. Azone mungkin menggunakan peningkatan penetrasi efek melalui
interaksi dengan domain lipid dari stratum korneum. Mempertimbangkan kimia struktur
molekul (memiliki kutub besar kelompok kepala dan rantai alkil lipid) diharapkan bahwa
partisi penambah ke bilayer lipid untuk mengganggu pengaturan pengemasannya; integrasi ke
dalam lipid tidak mungkin homogen mempertimbangkan berbagai komposisi dan pengepakan
domain dalam stratum corneum lipid bilayers. Demikian, Molekul Azone mungkin ada
tersebar di dalam lipid penghalang atau di domain terpisah dalam bilayers. Model ‘sendok
sup’ untuk konfirmasi Azone dalam lipid stratum korneum mendukung mekanisme aksi di
atas dan studi difraksi elektron menggunakan lipid yang diisolasi dari manusia stratum
korneum memberikan bukti yang baik bahwa Azone ada (atau sebagian ada) sebagai fase
yang berbeda dalam lipid stratum korneum. Diskusi luas tentang metabolisme dan nasib
Azone dan pada penggunaannya sebagai penambah penetrasi ditinjau dan molekul masih
diselidiki saat ini.