No. Nama antibiotik Spektrum antibakteri Absorpsi Distribusi Eliminasi Penggunaan klinis dan dosis
1. Sulfadiazine Salah satu sulfonamida Terabsorpsi Sulfadiazin Sulfadiazine Penggunaan Klinis :
kerja pendek yang dengan baik didistribusikan diekskresikan Untuk pengobatan demam
digunakan dalam T peak: 3-6 jam ke sebagian sebagian besar dalam rematik dan meningitis
kombinasi dengan besar jaringan urin, konsentrasi urin meningokokus, toksoplasmosis.
pirimetamin untuk tubuh; tampak biasanya 10-25 kali
mengobati melintasi yang dicapai dalam Dosis :
toksoplasmosis pada membran sel serum. Dosis permulaan oral pada
pasien dengan sindrom secara bebas; orang dewasa 2-4 g kemudian
imunodefisiensi didapat pada dilanjutkan dengan 2-4 g dalam
dan pada bayi baru lahir konsentrasi 3-6 kali pemberian, lamanya
dengan infeksi plasma 100 pemberian tergantung dari
kongenital. mcg/ mL keadaan penyakit. Anak
berumur dua bulan dberikan
obat-obat sulfa aktif dosis awal setengah dosis per
terhadap enterobakteri hari kemudian dilanjutkan
tertenu dalam saluran dengan 60-150 mg/kg BB
kemih dan nokordia. (maksimum 6 g/hari) dalam 4-6
Efektifmengurangi luka ali pemberian.
bakar karena agen ini
mencegh klonisasi
bakteri. Superinfeksi oleh
bakteri yang resisten
atau jamur yang tetap
menetap
2. Co-trimoxazol Agen antibakteri T peak: 1-4 jam Hampir 44% Ekskresi Penggunaan Klinis :
bakteriostatik yang Terabsorpsi trimetoprim trimetroprim dan Obat ini juga diindikasikan
mengganggu sintesis dengan baik dan 70% sulfametoksazol ini untuk toksoplasmosis dan
asam folat pada bakteri sulfametoksazol adalah melalui ginjal nokardiasis. Saat ini
yang rentan. Aktivitas berikatan pada melalui mekanisme penggunaannya hanya dapat
spektrumnya yang luas plasma. Ikatan filtrasi glomerolus dipertimbangkan untuk
telah dibatasi oleh protein dan sekresi tubulus. mengatasi eksaserbasi akut dari
perkembangan resistensi terhadap Hampir 50% dari bronkitis kronis dan infeksi
sulfametoksazol dosis trimetoprim saluran kemih jika ada bukti
secara akan diekskresikan hasil uji sensitivitas bakteri
cotrimoxazole signifikan akan melalui urin dalam terhadap kotrimoksazol dan
mempunyai spectrum mengurangi waktu 24 jam dalam alasan kuat untuk menggunakan
kerja antibakteri yang ikatan protein keadaan bentuk yang kombinasi ini daripada
luas dibandingkan obat terhadap tetap. Trimetoprim antibakteri lain secara tunggal.
sulfa. Efektif dalam trimetoprim, juga akan Penggunaan obat ini untuk
mengobati ISK, infeksi namun tidak diekskresikan mengatasi otitis media akut
saluran nafas, pneumonia sebaliknya. melalui ASI.Jalur pada anak hanya dianjurkan jika
akibat pneumositis Kedua utama ekskresi dari ada alasan kuat.
jiroverci, infeksi antibakteri ini sulfametoksazol Dosis :
salmonella sistemik yang akan adalah ginjal, sekitar Oral: 960 mg/hari tiap 12 jam,
resisten terhadap terdistribusi di 15% sampai 30% dapat ditingkatkan menjadi 1,44
ampicillin dan sputum, cairan dari dosis obat akan gram tiap 12 jam pada infeksi
kloramfenikol. vagina terkandung di urin berat. 480 mg tiap 12 jam bila
sedangkan dalam bentuk aktif. pengobatan lebih dari 14 hari.
trimetoprim Jika dikonsumsi ANAK/BAYI: tiap 2 jam, 6
akan bersamaan minggu sampai 5 bulan, 120 mg,
terdistribusi di kemampuan ekskresi 6 bulan sampai 5 tahun, 240 mg;
bronkus, cairan dari kedua obat tidak 6 - 12 tahun, 480 mg.
plasenta dan dipengaruhi satu dan
ASI. lainnya. Pada pasien Infus intravena: 960 mg tiap 12
usia tua kemampuan jam, naikkan sampai 1,44 g tiap
ekskresi 12 jam pada infeksi berat. ANAK
sulfametoksazol akan
36 mg/kg bb/hari terbagi dalam
berkurang.
dua dosis. Pada infeksi berat
dapat ditingkatkan menjadi 54
mg/kg bb/hari.
CSF: rasio
tingkat darah:
meninges
meradang:
100%
Protein binding:
50%
10. Isonicotinylhydrazide Isoniazid adalah agen Mudah terserap Semua jaringan Dari 50 hingga 70
Pengunaan Klinis :
bakterisida yang aktif setelah tubuh dan persen dari dosis
Agen antibakteri digunakan
terhadap organisme dari pemberian oral; cairan isoniazid terutama sebagai
genus Mycobacterium, Namun, termasuk CSF; diekskresikan dalam
tuberkulostatik. Tetap
khususnya M. mungkin melintasi urin dalam waktu 24
perawatan pilihan untuk
tuberculosis, M. bovis mengalami plasenta; jam. tuberkulosis
dan M. kansasii. Ini metabolisme memasuki ASI Half-life elimination:
Dosis :
adalah agen yang sangat lewat pertama acetylators cepat: 30-
Tuberkulosis Aktif: DEWASA; 5
spesifik, tidak efektif yang signifikan. Protein Bound: 100 menit; asetilator
mg/kgBB per hari (4-6 mg/kgBB
melawan Absorpsi dan 10-15% lambat: 2-5 jam;
per hari), ANAK :10 mg/kgBB
mikroorganisme lain. bioavailabilitas dapat per hari (10-15 mg/kgBB per
Isoniazid bersifat berkurang berkepanjangan
hari). Untuk dewasa dengan BB
bakterisida terhadap ketika isoniazid dengan gangguan
30-45 kg, dosis per hari 200 mg
mikobakteria yang cepat diberikan ginjal hati atau
diberikan dalam dosis tunggal.
membelah, tetapi bersifat bersama beratEkskresi: Urine
Untuk pasien dengan BB >45 kg,
bakteriostatik jika makanan. (75-95%); kotoran
dosis per hari 300 mg diberikan
mikobakterium tumbuh Cepat dan dalam dosis tunggal.
lambat. lengkap; rate Tuberkulosis Latent
dapat (Monoterapi): diberikan
diperlambat sedikitnya 6 bulan DEWASA;
dengan waktu 300 mg per hari. ANAK; 10
Plasma Puncak mg/kgBB per hari (maks. 300
makanan: 1-2 mg/hari). Tablet isoniazid 300
jam mg tidak boleh diberikan untuk
anak dengan BB.
11. Daptomycin Daptomycin adalah Peak plasma Protein bound: Half-life: 8 hr Penggunaan Klinis :
antibiotik asam amino time 0.5-0.8 hr 92% Untuk perawatan kulit yang
siklik lipopeptide yang Dialyzable: 11-15% rumit dan infeksi struktur kulit
hanya 13 anggota yang Peak plasma Vd: 0.1 L/kg of dose removed by yang disebabkan oleh strain
aktif melawan bakteri concentration continuous mikroorganisme Gram-positif
Gram-positif saja. Ini ambulatory yang rentan.
telah terbukti dalam 4 mg/kg dose: peritoneal Dosis :
aktivitas vitro terhadap 58 mcg/mL dialysis/hemodialysis Staphylococcus Aureus
enterococci (termasuk Bacteremia Diindikasikan
Enterococci tahan 6 mg/kg dose: Renal clearance: 3.7- untuk pengobatan orang dewasa
glikopeptida (GRE)), 4.8 mL/hr/kg dengan bakteremia
94 mcg/mL
staphylococci (termasuk Staphylococcus aureus,
methicillin-resistant Total body clearance: termasuk mereka dengan
Staphylococcus aureus), AUC 8-9 mL/hr/kg endokarditis infektif sisi kanan,
streptococci dan yang disebabkan oleh
corynebacteria. 4 mg/kg dose: Excretion: Urine methicillin-rentan dan resisten
Daptomycin berasal dari 494 mcg•hr/mL (78%) methicillin 6 mg / kg IV infus
produk fermentasi jam 24 selama setidaknya 2-6
Streptomyces 6 mg/kg dose: Daptomisin minggu
roseosporus. 632 mcg•hr/mL diekskresikan Juga lihat Administrasi untuk
terutama oleh ginjal. pengenceran IV dan petunjuk
Sumber: Drugbank Umumnya Dalam penelitian laju infus.
menunjukkan keseimbangan massa InfusInfeksi Kulit & Struktur
farmakokinetik dari 5 subyek sehat Kulit
linier dan menggunakan Diindikasikan untuk pengobatan
waktu- daptomisin orang dewasa dengan
independen radiolabel, sekitar bakteremia Staphylococcus
dengan dosis 4- 78% dari dosis yang aureus, termasuk mereka
12 mg / kg IV diberikan pulih dari dengan endokarditis infektif sisi
satu kali setiap urin berdasarkan kanan, yang disebabkan oleh
24 jam. total radioaktivitas methicillin-rentan dan resisten
Keadaan stabil (sekitar 52% dari methicillin4 mg / kg IV q24hr
melalui dosis berdasarkan selama 7-14 hari.
konsentrasi konsentrasi aktif
serum dicapai mikrobiologi) dan
dengan dosis 5,7% dari dosis pulih
harian ketiga. dari feses
(dikumpulkan hingga
9 hari) berdasarkan
total radioaktivitas.
Karena ekskresi
ginjal adalah rute
utama eliminasi,
penyesuaian dosis
diperlukan pada
pasien dengan
insufisiensi ginjal
berat (CLCR <30 mL /
menit)
12. Colistin Dengan pengembangan Absorpsi yang Protein Bound: T1/2 eliminasi: 2-3 Penggunaan Klinis :
agen yang kurang sangat buruk 50% jam (fungsi ginjal Untuk pengobatan infeksi akut
beracun, seperti penisilin dari saluran normal, 10-20 jam atau kronis karena strain
spektrum luas dan gastrointestinal. (CrCl<20mL/mnt), sensitif basil gram negatif
sefalosporin, penggunaan ekskresi diurin tertentu, terutama
polymyxin parenteral Half-Life Pseudomonas aeruginosa.
sebagian besar Dosis :
ditinggalkan, kecuali Normal renal oral: untuk sterilisasi usus, 1,5-3
untuk pengobatan infeksi function: 2-3hr juta unit tiap 8 jam.Injeksi
paru resisten multi-obat intramuskuler, intravena atau
pada pasien dengan CrCl < 20 infus, 2 juta unit setiap 8 jam.
fibrosis kistik. Baru-baru mL/min: 10-20 Inhalasi berat badan lebih besar
ini, bagaimanapun, hr 40 kg, 1 juta UI tiap 12 jam.
munculnya bakteri gram Berat badan lebih kurang 40 kg,
negatif yang resisten- Peak Plasma 500.000 UI tiap 12 jam.
multi, seperti
Pseudomonas aeruginosa IV: 10 min
dan Acinetobacter
baumannii, dan Time: 2 hr (IM)
kurangnya agen
antimikroba baru telah Concentration:
menyebabkan 5-7.5 mcg/mL
penggunaan kembali (IM); higher IV
polymyxins yang
dihidupkan kembali.
13. Berdasarkan uraian dalam video “Mekanisme aksi dan karakteristik farmakologi antibiotik”, jelaskan mengenai perbedaan ciprofloxacin,
levofloxacin dan moxifloxacin!
Ciprofloxacin :
Ciprofloxacin bekerja dengan menghambat mekanisme kerja yang umum enzim DNA girase yang berperan dalam pembelahan sel bakteri
Ciprofloxacin menunjukkan aktivitas yang cukup baik melawan bakteri gram positif dan gram negatif sehingga terbukti lebih manjur
daripada antibiotik fluorokuinolon paling aktif melawan Pseudomonas aeruginosa
Bila diberi secara oral, ciprofloxacin menunjukkan bioavailabilitas 70% dan mencapai kadar serum puncak berkisar antara 1,5 dan 2,9
mikrogram / ml setelah dosis 500 mg tunggal
Ciprofloxacin cepat dan terserap dengan baik pada saluran pencernaan. Ketersediaan bioavailabilitas ciprofloxacin adalah sekitar 70-80%
(oral). Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 1-2 jam (oral).
Ciprofloxacin diekskresikan terutama melalui kira-kira 40-50% (oral) dan sampai 70% (parenteral); feses 20-35% (oral) dan 15% (IV).
Waktu paruh eliminasi kira-kira 3-5 jam.
Setelah pemberian intravena, tiga metabolit siprofloksasin telah diidentifikasi dalam urin manusia yang bersama-sama adalah sekitar 10%
dosis intravena, yaitu oxociprofloxacin, sulfociprofloxacin dan metabolit aktif lainnya. Metabolitnya memiliki aktivitas antimikroba, namun
kurang aktif. Ciprofloxacin adalah penghambat sitokrom P450 1A2 (CYP1A2) yang memediasi metabolisme manusia
Pemberian ciprofloxacin dengan obat lain yang terutama dimetabolisme oleh CYP1A2 menghasilkan peningkatan konsentrasi plasma obat
ini dan dapat menyebabkan efek samping klinis yang signifikan dari obat yang diberikan bersama. Waktu paruh eliminasi serum kira-kira 5-
6 jam dan total klirens sekitar 35 L / jam.
Dalam uji klinis, ciprofloxacin oral dan intravena menghasilkan hasil klinis dan bakteriologis yang tak jauh berbeda dibandingkan dengan
terapi standar pada beragam infeksi sistemik, termasuk infeksi saluran kemih bagian bawah dan atas; uretritis gonokokal; kulit, struktur
kulit, dan infeksi tulang; dan saluran pernapasan dan infeksi saluran cerna.
Levofloxacin :
Mekanisme kerja dari Levofloxacin adalah melalui penghambatan topoisomerase type II DNA gyrase, yang menghasilkan penghambatan
replikasi dan transkripsi DNA bakteri
Levofloksasin memiliki spektrum antibakteri yang luas. Levofloksasin aktif terhadap bakteri gram positif dan negatif, termasuk bakteri
anaerob. Selain itu, levofloksasin juga memperlihatkan aktivitas antibakteri terhadap Chlamydia pneumonia dan Mycoplasma pneumonia.
Setelah pemberian dosis 500 mg sekali sehari secara multipel, konsentrasi plasma maksimum dan minimum levofloksasin berturut-turut 6,4
μg/mL dan 0,6 μg/mL. Levofloksasin terikat pada protein serum kira-kira 24-38%.
Levofloxacin didistribusikan ke seluruh tubuh dalam konsentrasi yang tinggi dan berpenetrasi ke dalam jaringan paru-paru dengan baik.
Konsentrasi dalam jaringan paru-paru biasanya lebih tinggi 2-5 kali dari konsentrasi dalam plasma, dan berkisar antara 2,4 sampai 11,3
µg/g selama 24 jam setelah pemberian tunggal dosis oral 500 mg
Levofloksasin dimetabolisme dalam jumlah kecil dan sebagian besar diekskresi melalui urin dalam bentuk utuh dan sisanya melalui feses.
Rata-rata waktu paruh eliminasi plasma setelah pemberian levofloksasin dosis multipel adalah 6-8 jam.
Moxifloxacin:
Mekanisme kerja dari moxifloxacin adalah melalui penghambatan enzim topoisomerase II (DNA gyrase) dan topoisomerase IV. DNA girase
adalah enzim penting yang terlibat dalam replikasi, transkripsi dan perbaikan DNA bakteri. Topoisomerase IV adalah enzim yang dikenal
memainkan peran kunci dalam partisi DNA kromosom selama pembelahan sel bakteri.
Moxifloxacin adalah antibiotik spektrum luas yang aktif terhadap bakteri gram-positif dan gram-negatif
Moxifloxacin memiliki klirens di ginjal lebih sedikit dan seharusnya tidak digunakan untuk mengobati saluran kemih.
Moxifloxacin dapat digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram-positif: spesies Corynebacterium , luteus ,
Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis.
Moxifloxacin adalah bakterisida dan cara kerjanya tergantung pada pemblokiran replikasi DNA bakteri dengan mengikatkan dirinya ke
enzim yang disebut DNA gyrase.
14. Jelaskan mengenai lini pertama dan lini kedua regimen antituberkulosis beserta penggunaan klinisnya!
Obat dalam terapi tuberculosis terbagi 2 yaitu lini pertama dan kedua. Obat lini pertana merupakan obat yang memiliki efikasi terbesar dengan
derajat toksisitas yang masih bisa diterima. Contoh obat lini pertama diantaranya Isoniazid, pyrazinamide, rifampin, ethambutol, and
streptomycin. Sedangkan Obat lini kedua merupakan obat tambahan yang dapat diberikan apabila obat lini pertama tidak mampu mengatasi
mikroba akibat terjadinya resistensi. Obat lini kedua diantaranya ethionamide, PAS, cycloserine, amikacin, kanamycin, and capreomycin. Berikut
ini merupakan table penggunaan klinis pada macam-macam bakteri mycobacterium termasuk tuberculosis :
15. Jelaskan mengenai karakteristik farmakologi dan penggunaan klinis ethambutol!
Ethambutol merupakan salah satu first line untuk terapi tuberculosis yang seringkali dikombinasi dengan Isoniazid dan Rifampisin, atau dapat
juga untuk terapi infeksi bakteri Mycobacterium lainnya. Ethambutol menghambat mycobacterial arabinosyl transferases, yang dikodekan oleh
operon embCAB. Transferase arabinosil terlibat dalam reaksi polimerisasi arabinoglikan, komponen penting dari dinding sel mikobakteri.
Resistensi terhadap etambutol disebabkan oleh mutasi yang mengakibatkan overekspresi produk gen emb atau dalam gen struktural embB. Selain
itu Ethambutol juga mampu menembus sawar darah otak yang sedang meradang sehingga dapat diberikan untuk terapi tuberculosis meningitis
dengan dosis yang tinggi. Penggunaan Klinis Ethambutol tersedia untuk pemberian oral tablet yang mengandung D-isomer. untuk pengobatan TB,
diseminasi MAC dan infeksi M. kansasii.
16. Jelaskan mengenai perbedaan karakteristik kimiawi antara colistin dan daptomycin yang menyebabkan spectrum antibakterinya berbeda!
Daptomycin
Daptomycin adalah antibiotik lipopeptide yang membunuh bakteri gram positif yang rentan dengan mengganggu potensi membrannya. Ini adalah
senyawa yang terjadi secara alami yang ditemukan dalam bakteri tanah Streptomyces roseosporus.
Daptomycin tampaknya mengikat atau menyisip ke dalam membran luar bakteri gram positif. Pengikatan dan integrasi daptomycin ke dalam
membran sel tergantung kalsium. Ion kalsium menyebabkan perubahan konformasi dalam daptomycin, menambah amphipathicity (kelompok
kepala hidrofilik dan kelompok ekor hidrofobik), yang mengarah ke penggabungan ke dalam membran sel. Pengikatan ini menyebabkan
depolarisasi cepat, menghasilkan hilangnya potensial membran yang mengarah ke penghambatan sintesis protein, DNA dan RNA, yang menghasilkan
kematian sel bakteri
Colistin
Colistin merupakan Antibiotik polipeptida siklik dari Bacillus colistinus. Ini terdiri dari Polymyxins E1 dan E2 (atau Colistins A, B, dan C) yang
bertindak sebagai deterjen pada membran sel. Colistin adalah zat aktif permukaan yang menembus ke dalam dan mengganggu membran sel bakteri.
Colistin adalah polikationik dan memiliki moieties baik hidrofobik dan lipofilik. Colistin Ini berinteraksi dengan membran sitoplasma bakteri,
mengubah permeabilitasnya dan menimbulkan efek ini bakterisidal. Ada juga bukti bahwa polymyxins memasuki sel dan mengendapkan komponen
sitoplasma, terutama ribosom.