MAKALAH KIMIA FARMASI DASAR

SENYAWA AMLODIPIN

DISUSUN OLEH

1. PURWADI NIM A1171038

2.

PROGRAM D3 FARMASI

AKADEMI FARMASI NUSAPUTERA SEMARANG

TAHUN AJARAN 2017 / 2018

 DAFTAR ISI

DAFTAR ISI ………………………………………………………………………………….. i

KATA PENGANTAR ……………………………………………………………………….. ii

BAB I PENDAHULUAN…………………………………………………………………….. 1
A. LATAR BELAKANG ……………………………………………………………….. 1
B. TUJUAN ……………………………………………………………………………… 1

BAB II PEMBAHASAN………………………………………………………………………. 2
A. SENYAWA AMLODIPIN………………………………………………………...... . 2
B. PEMBUATAN AMLODIPIN…………… …………………………………………. 3
C. STEREOISOMER AMLODIPIN….…………………………………………. 4
D. FARMAKOKINETIK AMLODIPIN…………………………………………. 4
E. EFEK SAMPING AMLODIPIN…………………….……………………….. 4
F. KONTRA INDIKSI …………………………………………………………... 5
G. GARAM AMLODIPIN …………………………………………………………….... 5

BAB III PENUTUP …………………………………………………………………………… . 6

BAB IV DAFTAR PUSTAKA …………….………………………… …….………… ……… 7

i
 KATA PENGANTAR

Rasa syukur yang dalam kami sampaikan ke hadirat Allah SWT dengan rahmat-Nya,
kami selaku penulis dapat menyelesaikan makalah ini dengan judul “SENYAWA OBAT
AMLODIPIN”. Makalah ini berisi tentang senyawa obat amlodipin berupa pemerian, struktur
kimia, kegunaan dan lain - lain. Sebagaimana kita tahu bahwa pada garis besarnya amlodipin
digunakan sebagai obat antihipertensi, tapi kebanyakan dari kita tidak mengetahui spesifik dari
amlodipin itu sendiri. Selain sebagai antihipertensi, ternyata amlodipin juga bisa digunakan
sebagai angina pectoris dengan cara meningkatkan aliran darah ke otot jantung.
Kami menyadari dalam makalah ini masih banyak kekurangan, oleh sebab itu kami
mengharap kritik dan saran guna kesempurnaan makalah ini. Semoga makalah ini bermanfaat.
Akhir kata kami mengucapakan terima kasih

ii
 BAB I

PENDAHULUAN

A. LATAR BELAKANG

Tingginya penderita hipertensi didunia membuat peneliti untuk mengembangkan

metode analisis yang dapat digunakan untuk menganalisis amlodipine dalam sediaan farmasi dan
plasma darah. Amlodipin kebanyakan dalm sediaan farmasi berbentuk tablet. Tablet merupakan
cara pemberian obat secara oral. Amlodipin diberikan secara oral akan menyebabkan kadar obat
di dalam plasma sedikit sehingga memberikan absorbansi kecil.
Amlodipin merupakan golongan obat antihipertensi dengan mekanisme kerja
menghambat kanal kalsium sehingga menyebabkan relaksasi otot polos sehingga menurunkan
tekanan darah. Secara garis besar hipertensi dibagi menjadi dua, yaitu hipertensi primer atau
essensial dan hipertensi sekunder.
Pemerian serta struktur kimia amlodipin dapat dilihat dari berbagai literature. Dalam
makalah ini penulis mengambil dari Farmakope Indonesia edisi V dan juga dari media google.

B. TUJUAN
Tujuan makalah ini bagi pembaca dan penulis adalah:
1. Dapat mengetahui pemerian, struktur kimia, rumus kimia dari amlodipin.
2. Dapat mengetahui kegunaan dari senyawa obat amlodipin.

1
 BAB II
PEMBAHASAN

A. SENYAWA AMLODIPIN

Nama lain dari Amlodipin adalah 3-Etil5-metil()-2-[(2-aminoetoksi)metil]-4-(o-kloro-

fenil)-1,4-dihidro-6-metil-3,5-piridin dikarboksilat monobenzensulfonat [111470-99-6]

BM : 567,05
Massa Molar : 408,88 g·mol−1
Amlodipin Besilat mengandung tidak kurang dari 97,0% dan tidak lebih dari 102,0%,
C20H25ClN2O5. C6H6O3S, dihitung terhadap zat anhidrat.
Suhu leleh atau lebur : 134–136 °C
Pemerian : Serbuk; putih sampai hampir putih.
Kelarutan : Mudah larut dalam metanol; agak sukar larut dalam etanol; sukar larut dalam
2-propanol dan dalam air.
Wadah dan penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat dan terlindung cahaya.
Dalam suhu kamar.

1. RUMUS KIMIA

Disini penulis memaparkan rumus kimia dari amlodipin termasuk rumus kimia dari
turunan amlodipin. Diantaranya :

 C20H25ClN2O5 (Amlodipin)

2
  C20H25ClN2O5·C4H4O4 (Amlodipin·Hydrogenmaleat)

 C20H25ClN2O5·C6H5SO3H (Amlodipin·Hydrogenbenzolsulfonat)

2. No. CAS (Chemical Abstracts Service).

Nomor CAS (juga nomor registrasi CAS dan nomor registri CAS, CAS = Chemical
Abstracts Service) adalah standar penunjukan internasional untuk bahan kimia. Setiap zat kimia
yang terdaftar dalam database CAS (termasuk bio-sequence, alloys, polymers) memiliki nomor
CAS yang unik. Adapun nomor CAS amlodipin dan turunannya adalah:

 88150-42-9 (Amlodipin)

 88150-47-4 (Amlodipin·Hydrogenmaleat)

 111470-99-6 (Amlodipin·Hydrogenbenzolsulfonat)

B. PEMBUATAN AMLODIPIN

Amlodipin dapat dibuat dalam reaksi dua langkah. Dalam reaksi multikomponen, ester
karboksilat 1 dan 3 bereaksi dengan 2-klorobenzaldehida. Dalam reaksi kondensasi ini, turunan
piridin 4 bentuk, yang kemudian membentuk amlodipin obat dengan penambahan seng dan
hidrogen klorida dengan katalis paladium.

3
 C. STEREOISOMER AMLODIPIN
Amlodipin dipasarkan sebagai racemate campuran [1: 1 dari (R) - (+) - dan (S) - (-) -
amlodipine]. Suatu metode untuk pemisahan kromatografi semi preparatif dari enansiomer (S) -
(-) - amlodipin dan (R) - (+) - amlodipin diketahui. Tabel menunjukkan stereoisomer, lebih
tepatnya atropisomer. Di sini, mereka berbeda dalam posisi atom hidrogen, yang terletak di atas
atau di bawah bidang cincin.

Stereoisomere dari Amlodipin

(R)-Enantiomer (S)-Enantiomer

D. FARMAKOKINETIK AMLODIPIN

Amlodipine digunakan oral dan bereaksi setidaknya dalam satu hari. Amlodipine sulit
dibuang oleh tubuh sehingga efeknya bertahan lama. Sebagai calcium channel blocker,
amlodipine bekerja dengan membuat pembuluh darah membesar sehingga tekanan darah
menurun. Namun efek sampingnya denyut jantung bisa jadi bertambah cepat. Penggunaan
amlodipine tidak boleh dihentikan tiba-tiba karena bisa menyebabkan kembalinya tekanan darah
yang lebih tinggi sehingga malah membahayakan.

E. EFEK SAMPING
Efek samping amlodipine yang bisa terjadi adalah jantung berdebar agak cepat, edema di
tungkai, mata kaki, kemerahan di muka, leher, dada bagian atas, agak sesak, dan sebagainya.
Beberapa pengguna melaporkan depresi setelah penggunaan. Penggunanya juga cenderung
mengantuk dan merasa lelah. Juga memungkinkan terjadinya impotensi. Amlodipine harus hati-
hati digunakan untuk penderita diabetes karena bisa mendorong terjadinya hiperglikemia.

4
 F. KONTRA INDIKASI
Pengobatan dengan amlodipin tidak diindikasikan untuk hipersensitivitas terhadap zat
atau turunan dihidropiridin lainnya, syok kardiovaskular, stenosis aorta berat, angina pektoris
tidak stabil atau disfungsi hati berat.

G. GARAM AMLODIPIN
Amlodipin digunakan secara farmasi sebagai garam asam benzenasulfonat (amlodipine
besylate), asam metanasulfonat (amlodipin mesilat) atau asam maleat (amlodipin maleat).
Mereka efektif setelah pemberian oral.

5
 BAB III
PENUTUP
Amlodipin merupakan obat golongan antihipertensi yang menghambat kanal kalsium
sehingga tensi darah bisa menurun. kebanyakan dibuat dalam sediaan tablet yang cara
pemberiannya secara oral atau telan. Amlodipin dibuat secara sintetis dalam reaksi multi
komponen.
Demikian makalah senyawa amlodipin ini kami buat, semoga makalah ini bisa
menambah pengetahuan kita semua tentang senyawa obat khususnya senyawa amlodpin. Kami
selaku penulis mengucapkan terima kasih kepada semua teman – teman kelompok yang saling
bekerja sama dalam penulisan makalah ini.

6
 BAB IV
DAFTAR PUSTAKA

1. Anonim, 2012, Farmakope Indonesia edisi v, Departemen Kesehatan Republik

Indonesia, Jakarta.
2. https://de.wikipedia.org/wiki/Amlodipin
3. www.google.com