ASIKLOVIR

 Bentuk Sediaan dan Nama Dagang (Drug Facts and comparison hal 1752)
Bentuk sediaan : tablet
Aciclovir 400 mg Aciclovir 400mg tablets | 56 tablet P £15.00 DT = £2.39
Nama dagang : Zovirax

 Penggunaan Terapi (Goodman and Gilman)

Pada orang imunokompeten, manfaat klinis asiklovir dan valasiklovir lebih besar pada infeksi
HSV awal daripada di yang berulang, yang biasanya lebih ringan. Obat ini sangat berguna pada
pasien immunocompromised karena individu-individu mengalami infeksi HSV dan VZV lebih
sering dan lebih parah. Sejak VZV kurang rentan daripada HSV untuk asiklovir, dosis yang lebih
tinggi harus digunakan untuk mengobati infeksi varicella zoster atau. valacyclovir oral sama
efektifnya dengan acyclovir oral pada infeksi HSV dan lebih efektif untuk mengobati herpes
zoster.

 Dosis (Farmakologi dan Terapi hal 649)

Untuk herpes genital ialah 5 kali sehari 200mg tablet, sedangkan untuk herpes zoster ialah 4 x
400 mg sehari. Penggunaan topical untuk keratitis harpetik adalah dalam bentuk krim
ophthalmic 3% dank rim 5% untuk herpes labialis. Untuk herpes ansefalitis. HSV berat lainnya
dan infeksi VZV digunakan asiklovir intravena 30 mg/kgBB per hari.

 Indikasi
Infeksi HSV-1 dan HSV-2 baik local maupun sistemik (termasuk keratitis herpetic, herpetic
ensefalitis, herpes genitalia, herpes neonatal dan herpes labialis) dan infeksi VZV (varisela dan
herpes zoster). Karena kepekaan asiklovir terhadap VZV kurang dibandingkan dengn HSV, dosis
yang diperlukan untuk terapi kasus varicella dan zoster jauh lebih tinggi dari pada terapi infeksi
HSV
 Precaution (drug facts and comparison)
Genital herpes: Acyclovir bukan obat herpes Genital. Tak ada data yang menunjukkan apakah
acyclovir akan mencegah penularan infeksi ke orang lain. Hindari kontak dengan lesi, atau
hindari hubungan seks sewaktu timbul lesi dan/atau gejala yang mencegah pasangan yang
terinfeksi. Herpes Genital juga bisa menular jika gejalanya tidak ada. Terapi dimulai saat
pertanda pertama atau gejala.
Infeksi zoster Herpes: tidak ada data tentang perawatan yang dimulai lebih dari 72 jam setelah
ruam. Segera lakukan perawatan setelah diagnosis. Dalam uji klinis, pengobatan paling efektif
dilakukan dalam waktu 48 jam pertama sejak timbulnya ruam.

 Kontraindikasi (drug facts and comparison)

Hipersensitivitas terhadap asiklovir atau komponen apapun

 Efek Samping (farmakologi dan terapi)

Asiklovir pada umumnya dapat di toleransi dengan baik. Asiklovir topical dalam pembawa
polietilen glikoldapat menyebabkan iritasi mukosa dan rasa terbakar yang sifatnya sementara
 jika dipakai pada luka genitalia. Asiklovir oral, walaupun jarang, dapat menyebabkan mual, diare,
ruam atau sakit kepala; dan sangat jarang dapat menyebabkan insufisiensi renal dan
neurotoksisitas.

 Interaksi untuk wanita hamil:

sekarang tidak lagi menjadi produsen yang membahayakan, disarankan untuk menggunakannya
hanya apabila manfaatnya lebih besar daripada risikonya
Category untuk wanita hamil : kategori B

 Farmakokinetik (ADME)
bioavailabilitas oral asiklovir (~ 10-30%) menurun dengan meningkatnya dosis. Valacyclovir
diubah dengan cepat dan hampir sepenuhnya untuk asiklovir setelah pemberian oral. konversi
ini mencerminkan firstpass usus dan metabolisme hati dengan hidrolisis enzimatik. Tidak seperti
acyclovir, valacyclovir adalah substrat untuk usus dan ginjal transporter peptida. Bioavailabilitas
oral meningkat asiklovir untuk ~ 70% setelah pemberian valacyclovir. konsentrasi asiklovir
puncak terjadi ~ 2 jam setelah pemberian dosis. konsentrasi plasma puncak valacyclovir hanya
4% dari tingkat asiklovir. Kurang dari 1% dari dosis yang diberikan dari valacyclovir pulih dalam
urin, dan yang paling dihilangkan sebagai asiklovir.

 Mekanisme Kerja
Asiklovir merupakan analog 2’-deoksiguanosin. Asiklovir adalah suatu prodrug yang baru
memiliki efek antivirus setelah dimetabolisme menjadi asiklovir trifosfat. Mekanisme dari
asiklovir adalah pembentukan asiklovir monofosfat yang dikatalisis oleh timidin kinase pada sel
hospes yang terinfeksi oeh virus herpes atau varicella zoster atau oleh fosfotransferase yang
dihasilkan oleh sitomegalovirus. Kemudian enzim seluler menambahkan gugus fosfat untuk
membentuk asiklovir difosfat dan asiklovir trifosfat. Asiklovir trifosfat menghambat sintesis DNA
virus dengan cara berkompetisi dengan 2’-deoksiguanosin trifosfat sebagai substrat DNA
polymerase virus. Jika asiklovir (dan bukan 2’-deoksiguanosin) yang masuk ke tahap replikasi
DNA virus, sintesis berhenti. . inkorporasi asikovir monofosfat ke DNA virus bersifat ireversibel
karena enzim eksonuklease tidak dapat memperbaikinya. Pada proses ini, DNA polymerase virus
menjadi inaktif.

 Interaksi Obat
Obat-obatan yang mungkin berinteraksi dengan asiklovir mencakup hydantoins, probenecid,
theophylline, asam valproate dan zidovudine.