2.1 Penggolongan Obat dan Nama Lain (Beeh et al.

,2008)
Ambroxol adalah derivat dari benzylamide dan merupakan
metabolit dari
bromhexine. Dia berbeda dari bromhexine karena tidak mempunyai gugus
metal dan adanya
gugus hidroksil pada posisi para-trans dari cincin sikloheksil. Zat aktif
ambroxol bertindak
langsung sebagai bronko-sekretolitik atau agen mukolitik dengan
ekspektoran yang kuat.
Oleh karena itu ambroxol dikenal sebagai obat mukolitik..
2.1.1 Morfologi (Europian Pharmacopoeia, 2011)
Nama Kimia : Trans-4-[2-Amino-3,5-dibromobenzyl)amino]cyclohexanol
Nama Lain : Hustless, ambroxol lozenge, ambroxol hcl, altretamine,
mucoangin,
mucolear
Sifat Fisikokimia : Berbentuk serbuk kristal yang berwarna putih atau
kekuningan, dan
tidak mudah larut di air, dapat larut di methanol, tidak dapat larut di
methylene chloride. Berat Molekul = 378.1028. Titik didih = 468.647°C
pada 760 mmHG
Rumus Kimia : C
13
H
18
BR
2
N
2
O
Gambar 2.1 Struktur Kimia Ambroxol
2.2 Indikasi (MIMS, 2011) (Beeh et al., 2008)
Ambroxol umumnya digunakan sebagai pengobatan infeksi saluran
pernapasan akut
atau kronis yang berhubungan dengan peningkatan produksi lendir,
seperti bronkitis kronis,
bronkitis asmatikus, bronkiektasis, dan asma bronkial.
Selanjutnya, ambroxol telah
digunakan untuk profilaksis atau pengobatan sindrom gangguan
pernapasan, dysplasia
bronkopulmonalis, proteinosis alveolar dan komplikasi paru pasca operasi
major. Baru-baru
ini, sebuah bentuk topikal dari ambroxol (ambroxol lozenges)
telah disetujui untuk
pengobatan sakit tenggorokan dan faringitis akut terkait dengan infeksi
orofaringeal.
2.3 Farmakodinamik (Kimbria, 2009) (Beeh et al.,2008)
Mekanisme kerja obat ambroxol adalah dengan menstimulasi sel serous
dari tonsil
pada mukous membran saluran bronchus, sehingga
meningkatkan sekresi mukous
4

didalamnya dan merubah kekentalan komponen serous dan mukous dari

sputum menjadi
lebih encer dengan menurunkan viskositasnya. Hal ini menginduksi
aktivasi sistem surfaktan
dengan bertindak langsung pada pneumocyte tipe II dari alveolus dan sel
clara di bagian
saluran udara kecil serta menstimulasi motilitas siliari. Dari hasil aksi
tersebut meningkatkan
aliran mukous dan transport oleh mucous siliari clearance. Peningkatan
sekresi cairan dan
mukous siliari clearance inilah yang menyebabkan pengeluaran dahak
dan memudahkannya
keluar bersamaan batuk. Efek ini telah dibuktikan dalam kultur sel dan in
vivo pada berbagai
spesies.
Berdasarkan penelitian secara in vitro dan in vivo, efek farmakologi dari
ambroxol
yang lainnya adalah netralisasi oksidatif dan nitrosative stress, penekanan
replikasi virus
pernapasan, pengurangan sitokin proinflamasi, kemotaksis, dan
peroksidasi lipid jaringan,
serta efek anestesi lokal.
2.4.1 Farmakokinetik (Ramana
baik d, Kartik, & Sravanthi, 2012)
Absorpsi :Diabsorpsi dengan an cepat setelah pemberian oral (70-80%).
Puncak
konsentrasi dalam plasma dicapai dalam waktu 0.5 sampai 3 jam
Distribusi :Dalam dosis terapi, sekitar 90% dari ambroxol yang berikatan
dengan protein
plasma di dalam darah. Distribusi setelah per oral, IM dan IV dari darah ke
organ berlangsung cepat dengan konsentrasi maksimal dalam paru-paru.
T
1/2
=
3 jam.
Metabolisme :Sekitar 30% setelah pemberian oral dieliminasi melalui
first pass effect.
Penelitian pada mikrosom hati manusia menunjukkan enzim
CYP3A4
berperanan penting terhadap metabolisme ambroxol di hati.
Ambroxol
pertama kali dimetabolisme di hati melalui proses glukuronidasi dan
beberapa
sisanya (sekitar 10% dari dosis) dimetabolisme menjadi metabolit kecil
yakni
asam dibromanthranilik.
Ekskresi :Jumlah ekresi ginjal adalah sekitar 90%