Nama: SIPA Nurjanah

Kelas: XI farmasi

Pertanyaan

1) Jelaskan pengertian dari analgetika!

2) Sebutkan dan jelaskan penggolongan analgetika berdasarkan mekanisme kerjanya! 3) Gambarkan

dan jelaskan mengenai sisi turunan morfin yang sangat penting untuk timbulnya efek analgesik!

4) Jelaskan penggolongan analgetika non narkotika berdasarkan struktur kimianya!

5) Jelaskan mengenai hubungan struktur aktivitas analgetika turunan asam salisilat!

Jawaban:

1. Analgetika merupakan senyawa yang dapat menekan fungsi sistem sistem saraf pusat secara selektif,
digunakan untuk mengurangi rasa nyeri tanpa mempengaruhi kesadaran.
2. A. analgetika narkotika
B. Analgetika non narkotika

3. Morfin didapat dari opium, yaitu getah kering tanaman Papaver somniferum. Opium tidak kurang dari
25 alkaloida, antara lain adalah morfin, kodein, noskapin, papaverin, tebain dan narsein. Trunan morfin
juga menimbulkan euforia sehingga banyak disalahgunakan.

4. A. Turunan Morfin

B. Turunan Meperidin

C. Turunan Metadon

5 1. Mengubah gugus karboksil melalui pembentukan garam, ester atau amida. Turunan tipe ini
memiliki efek antipiretik rendah dan lebih banyak untuk penggunaan setempat sebagai counterirritant dan
obat gosok karena di absorbs dengan baik melalui kulit. Contoh: metilsalisilat, asetaminosasol, natrium
salisilat, kolin salisilat, magnesium salisilat dan salisilamid.

2. Substitusi pada gugus hidroksil, Contoh : asam asetil salisilat ( aspirin ) dan salsalat.

3. Modifikasi pada gugus karboksil dan hidroksil. Modifikasi ini berdasarkan pada prinsip salol, dan pada
in vivo senyawa di hidrolisis menjadi aspirin.

4. Memasukan gugus hidroksil atau gugus yang lain pada cincin aromatik atau mengubah gugus-gugus
fungsional. Contoh : flufensial, diflunisal dan meseklazon.

Hubungan struktur-aktivitas turunan asam salisilat dijelaskan pada uraian berikut:

1) Senyawa yang aktif sebagai antiradang adalah anion salisilat. Gugus karboksilat penting untuk
aktivitas dan letak gugus hidroksil harus berdekatan dengannya.

2) Turunan halogen, seperti asam 5-klorsalisilat, dapat meningkatkan aktivitas tetapi

menimbulkan toksisitas lebih besar.

3) Adanya gugus amino pada posisi 4 akan menghilangkan aktivitas.

4) Pemasukan gugus metil pada posisi 3 menyebabkan metabolisme atau hidrolisis gugus asetil
menjadi lebih lambat sehingga masa kerja obat menjadi lebih panjang.

5) Adanya gugus aril yang bersifat hidrofob pada posisi 5 dapat meningkatkan aktivitas.

6) Adanya gugus difluorofenil pada posisi meta dari gugus karboksilat (diflunisal) dapat
meningkatkan aktivitas analgesik, memperpanjang masa kerja obat dan menghilangkan efek samping,
seperti iritasi saluran cerna dan peningkatan waktu pembekuan darah.

7) Efek iritasi dari aspirin dihubungkan dengan gugus karboksilat. Esterifikasi gugus karboksil
akan menurunkan efek iritasi tersebut. Karbetil salisilat adalah ester karbonat dari etil salisilat, ester
ini tidak menimbulkan iritasi lambung dan tidak berasa.