TUGAS BIOFARMASI

NAMA : MEGA TRI PUSPITA PUTRI

KELAS : 6D
NPM : 173110109
FAKTOR – FAKTOR YANG MEMPENGARUHI ABSORBSI OBAT

Faktor – factor Dalam Ketersediaan Hayati Yang Mempengaruhi Absorbsi

Obat di GI. Tract:

- 1. Faktor fisiologis
- 2. Faktor kimia-fisika
- 3. Faktor bentuk sediaan
Faktor Fisiologi
1. Struktur saluran pencernaan (G.I tract)
2. Mekanisme lewatnya obat melalui barrier G.I

a. Difusi pasif
b. Carrier mediated transport
- Transport aktif
- Difusi yang difasilitasi / transport
c. Absorpsi pasangan ion
d. Pynositosis

Faktor fisiologi yg mempengaruhi absorpsi

1. Luas permukaan tempat abs (di G.I tract)
2. pH di saluran G.I
3. Kecepatan pengosongan lambung
4. Pergerakan usus
5. Stabilitas obat dalam sal. G.I

6. Matabolisme dlm. hati

7. Pengaruh makanan dan diet

8. Bbg. faktor fissiologis lain

Faktor fisika-kimia
1. Konstanta disosiasi & kelarutan dalam lemak
a. Hipotesa partisi - pH dari. absorpsi obat
b. Absorpsi obat yg bersifat asam lemah
c. Absorpsi obat yg. bersifat basa lemah
d. Keterbatasan hipotesa partisi – pH

2. Kecepatan melarut obat

a. Absorpsi dari obat yang larut cepat dari partikel padat obat
b. Absorpsi setelah obat larut lambat dari partikel padat obat
c. Faktor2 yg. mempengaruhi kec. melarut obat dlm sal. Pencernaan

Faktor2 yg. mempengaruhi kecepatan melarut obat dlm sal. pencernaan.

makanan
i. Kondisi fisiologis
ii. Ukuran partikel obat
iii. Bentuk kristal obat

iv. Kelarutan obat dlm. lapisan difusi

v. Kompleksasi
vi. Adsorpsi
Stabilitas kimia obat dlm. cairan G.I

3.Faktor- factor bentuk sediaan

1. Pengaruh zat pembantu
a. Zat pengisi
b. Surfaktan
c. Zat pengatur kekentalan
2. Pengaruh jenis bentuk sediaan
a. Larutan air,
b. Kapsul keras
c. Suspensi dlm. air
d. Kapsul lunak
e. Tablet : - inti - salut - salut enteric
Absorpsi obat di saluran G.I
1 . Struktur saluran pencernaan (G.I tract)
2. Mekanisme trans. obat melalui barrier G.I
a. Difusi pasif
b. Carrier mediated transport
- Transport aktif
- Difusi yg difasilitasi / transport
c. Absorpsi pasangan ion
d. Pynositosis
- Banyak faktor mempengaruhi pelepasan obat dari sediaan serta absorpsinya
ke . sirkulasi sistemis
- Mayoritas obat : per oral
- Sebagian besar obat peroral diserap di G.I

Skema obat utuh (tablet) dlm sistem sistemik setelah per oral
Proses yang tersangkut dalam pelepasan & absorpsi obat dalam tablet
- Kec & jumlah obat utuh yg. masuk sirkulasi
. sistemik : tgt. kec. proses kinetika =
. rate limiting step, yang menentukan
. kecepatan keseluruhan & munculnya obat
. yg. utuh dlm. sirkulasi sistemik.
- Rate limiting step masing2 obat
. berbeda-beda
- Obat dg. kelar. dlm. air sangat jelek , kec. disolusi obat nya dlm. cairan G.I
sering merupakan tahap paling lambat jadi menunjukkan efek rate limiting thd.
ketersedian hayati obat.
- Sebaliknya u/ suatu obat dengan.
kelar. yang. tinggi dlm. air,
kec. disolusi obat akan cepat, namun kec. obat melintasi membran G.I mungkin
merupakan rate limiting step
Potensi lain rate limiting step yi.

- kecepatan pelepasan obat dari sediaan

(penting pada OBAT LEPAS LAMBAT)
- kecepatan lambung mengosongkan obat ke usus
 - kec. obat dimetabolisme oleh enzim pada sel mukosa usus halus selama

perjalanan ke pembuluh darah mesenterik

- kec. metabolisme obat selama awal melintasi hati yi : first pass effect
1. Struktur saluran pencernaan (G.I tract)
(lambung, usus halus & usus besar / kolon)
Usus halus :
- duodenum
- jejunum
- ileum
daerah ini berbeda :
- pH
- enzim
- kekentalan
- elektrolit
- daya alir
- sifat permukaan
( kesemuanya dpt. mempengaruhi absorpsi obat)
Otot membentuk tube dg. lubang
4 jaringan pembentuk (LUAR KE DALAM):
- mukosa (membran mukosa)
- submukosa
- muscularis externa
- serosa
Struktur usus halus
Mukosa paling penting
(absorpsi obat dr. lubang GI tract ).
- Terdiri dari :
* Membran seluler
* Drh. di mana obat hrs. lolos ke darah -
*epitel : * satu lapis sel kolom
* sel2 sekresi ( eg . mukosa dg. sel goblet )

- lamina propria (jar. connective, drh. & limfa )

- muscularis mucosa (lap. tipis serat totot
Lambung & Usus kecil
 Lambung dengan mukosa (bukan organ utama absorpsi) memiliki banyak
lipatan sehingga luas permukaan besar
- Kondusif u/ absorpsi obat2 ( asam lemah )
- supply drh. baik sekali (obat tinggal 30’ - bbrp jam)
 Usus kecil (paling penting bagi absorpsi obat di GI tract)
- struktur anatomi baik u/ absorpsi obat
- luas permukaan epitel besar karena :
1.Lipatan Kerckring pd. mukosa usus
2. Villi spt. jari
3. microvilli
usus halus
Abs. obat dari rongga usus ke dlm. Kapiler
Villi
 mukosa usus halus (termasuk lipatan Kerckring ).
 Panjang villi 0,5 - 1,5 mm
 10-40 villi tiap mm2 permukaan usus.
 Setiap villus ditutup satu lapis epitel yg. tersusun terutama dari sel
pengabsorpsi berbentuk kolom serta sel goblet yg. mengeluarkan sekret
 Sel kolom sangat penting u/ absorpsi (bentuk anatomi apical –
permukaan menghadap lubang usus
 yg. memperluas permukaan usus halus yg. baik u/ absorpsi obat)
Microvilli
 Bentuk anatomi apical spt jari, muncul dr. permukaan mukosa usus halus
(inc.lipatan Kerckring ).
 Bentuk : mikrotubular
 Panjang mikro-v illi 1 mm
 700 - 1000 mikro villi tiap sel kolom
 Setiap villus ditutup 1 lapis epitel yg.tersusun terutama dr. sel pengabsorpsi
berbentuk kolom serta sel goblet dg. sekret
 Sel kolom sangat penting u/ absorpsi
. (dg. bentuk anatomi apical - permukaan menghadap
. lubang usus yg. memperluas permukaan u. halus
. baik u/ absorpsi obat : 600 x flat )