FARMAKOLOGI

Mentarry Bafadal, S.Farm., M.Sc

Selasa, 12 Maret 2019

Jurusan Keperawatan
Politeknik Kesehatan Kendari
Tujuan terapi obat  mencegah, menyembuhkan atau meng
endalikan berbagai keadaan penyakit.

Ada 4 proses dasar gerakan dan modifikasi obat di dalam tu

buh :
1. absorbsi obat dari tempat pemberian obat
memungkinkan masuknya obat tersebut (secara
langsung/tidak langsung) ke dalam plasma.

2. obat tersebut bisa secara reversibel meninggalkan aliran

darah dan menyebar ke dalam cairan interstisial dan
intraselular (distribusi).
3. obat tersebut bisa dimetabolisme oleh hati, ginjal, atau
jaringan lainnya.
4. obat dan metabolitnya di eliminasi dari tubuh didalam
urin, empedu atau tinja.
RUTE PEMBERIAN OBAT

ENTERAL Oral, Sublingual, Rektal

PARENTERAL IV, IM, SC

Inhalasi, Intranasal,
LAIN-LAIN Intratekal/Intraventrikular,
Topikal, Transdermal.
ENTERAL
ORAL  Pemberian obat melalui mulut merupakan yang paling
sering digunakan, tetapi paling bervariasi dan memiliki jalan yg
paling rumit untuk mencapai jaringan.

Sublingual  penempatan dibawah lidah memungkinkan obat

berdifusi ke dalam anyaman kapiler dan secara langsung masuk
ke sirkulasi sistemik. Keuntungannya obat melakukan perjalanan
singkat melewati usus dan hati dan tidak diinaktivasi oleh meta-
bolisme.

Rektal  rute rektal berguna jika obat menginduksi muntah

ketika diberikan secara oral atau jika penderita sedang muntah-
muntah.
PARENTERAL
untuk obat yang absorbsinya buruk melalui saluran cerna dan unt
uk obat seperti insulin yang tidak stabil dalam saluran cerna.
IV  injeksi kedalam pembuluh darah vena. Obat pada rute ini
menghindari saluran cerna dan metabolisme pertama oleh hati.
Rute ini memberikan suatu efek yang cepat dan kontrol yang b
aik sekali atas kadar obat dalam sirkulasi.

IM  injeksi kedalam otot tubuh. obat yang diberikan dengan r

ute ini dapat berupa larutan dalam air atau preparat depo khus
us. Absorbsi obat dalam bentuk larutan air cepat, sedangkan ab
sorbsi preparat-preparat depo berlangsung lambat.

SC  injeksi dibawah kulit.

 LAIN-LAIN
Inhalasi  pemberian obat melewati saluran napas dan epitel
paru-paru. Rute ini untuk obat-obat berupa gas (ex: obat anast
etik) atau obat yang dapat didispersi dalam suatu aerosol.
Rute ini efektif untuk penderita dengan keluhan pernafasan.

Intranasal  diberikan melalui selaput lendir hidung untuk me

nciutkan selaput atau mukosa hidung yang membengkak.

Intratekal/intraventrikular  injeksi ke dalam sumsum tulang b

elakang.

Topikal  obat yang cara pemberiannya bersifat lokal, seperti t

etes mata, salep mata, tetes telinga dan lain-lain.

Transdermal  pemberian obat melalui kulit.

ANTIBIOTIKA

MENTARRY BAFADAL, S.Farm., M.Sc

Pendahuluan

Antibiotika  zat yang dibentuk oleh mikroorganisme, dapat menghambat

pertumbuhan dan/atau membunuh mikroorganisme lain.
Menghambat : Bakteriostatik
Membunuh : Bakteriosid
 Dapat dibentuk dalam tubuh hewan, jamur dan tanaman
tingkat tinggi
 Dapat dibuat secara sintesis
Berdasarkan spektrum aktivitasnya

1. Antibiotik dengan spektrum luas, efektif baik terh

adap Gram-positif maupun Gram-negatif
2. Antibiotika yang aktivitasnya lebih dominan terha
dap bakteri Gram-positif
3. Antibiotika yang aktivitasnya lebih dominan terha
dap bakteri Gram-negatif
4. Antibiotika yang aktivitasnya lebih dominan terha
dap Mycobacteria
5. Antibiotika yang aktif terhadap jamur
6. Antibiotika yang aktif terhadap neoplasma
Karakteristik Gram positif Gram negatif

Homogen dan tebal (20-80 nm) serta sebagian
besar tersusun dari peptidoglikan. Polisakarida
Dinding sel
lain dan asam teikoat dapat ikut menyusun
dinding sel.
Peptidoglikan (2-7 nm) di antara membran
dalam dan luar, serta adanya membran luar
(7-8 nm tebalnya) yang terdii dari lipid,
protein, dan lipopolisakarida

Bulat, oval, batang lurus atau melingkar

Bentuk sel Bulat, batang atau filamen seprti tand koma, heliks atau filamen;
beberapa mempunyai selubung atau kapsul

Pembelahan biner, kadang-kadang pertunas

Reproduksi Pembelahan biner
an
Anggota tubuh
Biasanya tidak memiliki apendase Dapat memiliki pili, fimbriae, tangkai
(apendase)

Endospora Beberapa grup dapat membentuk endspora Tidak dapat membentuk endospora
Mekanisme Kerja

1. Menghambat biosintesis dinding/membran sel sehingga dinding/m

embran menjadi tidak sempurna/rapuh. Contoh : Penisilin, Sefalo
sporin, Sikloserin, Basitrasin. Bersifat : Bakteriosid
2. Meningkatkan permeabilitas membran sitoplasma. Contoh : Sefal
osporin, Sikloserin, Basitrasin. Bersifat : Bakteriosid
3. Menganggu sintesis protein normal. Contoh : Tetrasiklin, Kloramfen
ikol, Eritromisin, Novobiosin, Gol. Aminoglikosida. Bersifat : Bakterio
statik
Pembagian Golongan Obat

1. Golongan β-Laktam
2. Tetrasiklin
3. Kloramfenikol
4. Makrolida (Kelompok Eritromisin)
5. Linkomisin
6. Golongan Aminoglikosida
7. Golongan Polipeptida
 1. Golongan β-Laktam

Penisilin
Sefalosforin
Monobaktam
Karbapenam

Ciri khas : adanya cincin β-Laktam

Spektrum luas : Gram Positif dan Gram Negatif
 Lanjutan...

Struktur dinding bakteri terdiri dari :

Murein, seperti rantai peptidoglikan yang membentuk jaringan 3 dimen
si yang disebut kantong murein : Mureinsakkulus. Pada Gram + = 50%,
Gram - = 5 – 10%
Glikan, seperti rantai gula amino
Oligopeptida, yang menghubungkan glikan satu dengan lainnya
 Lanjutan...

Mekanisme Kerja :
Menghambat Enzim D-Alanin transpeptidase (DAT-ase) yg bekerja mengkatali
sis pembentukan pita atau jaringan rantai glikan-glikan agar menyatu ke dala
m dinding/membran sel mikroorganisme, akibatnya dinding mikroorganisme
rapuh, tidak stabil.
Rantai glikan, seperti Dipeptida-D-Alanil-D-Alanin (DADA). β-Laktam mempun
yai struktur mirip DADA, sehingga Enzim DAT-ase diambil oleh β-Laktam dan
terikat secara irreversibel.
 2. Tetrasiklin

Tetrasiklin
Oksitetrasiklin
Demeklosiklin
Klortetrasiklin
Doksisiklin
Minosiklin
Limesiklin
Rolitetrasiklin
Spektrum luas : Gram Positif dan Gram Negatif
 Lanjutan...

Mekanisme Kerja :
Menghambat sintesis protein ribosom dengan cara mengha
mbat pemasukan amino asil-t-RNA pada pemanjangan, yaitu
fase translasi. Jadi memblokade perpanjangan rantai peptid
a.
Fase translasi : rantai polipeptida disintesis, yaitu rangkaian
asam amino ditentukan oleh urutan basa dalam DNA dari ge
n yang ditranskripsi.
 3. Kloramfenikol

Spektrum luas : Gram Positif dan Gram Negatif

Mekanisme Kerja :
Menghambat enzim peptidil transferase pada fase pe
manjangan t-RNA, mengganggu sintesis protein, be
rsifat bakteriostatik.
 4. Makrolida

a. Eritromisin
Spektrum kerja terutama untuk Gram +
Mekanisme Kerja : Menghambat sintesis protein pada fase
pemanjangan t-RNA
b. Spiramisin
Aktivitasnya lebih lemah dibanding Eritromisin
 5. Linkomisin

Klindamisin

Spektrum : Sebagai bakteriostatik terhadap Gram +

Mekanisme Kerja : Menghambat sintesis protein pada fase
pemanjangan t-RNA
 6. Golongan Aminoglikosida

Streptomisin
Neomisin
Kanamisin
Gentamisin
Spektinomisin

Spektrum Kerja : Umumnya luas

Bersifat Bakteriosid
 Lanjutan...

Mekanisme Kerja :
Terikat secara tetap (ireversibel) pada unit 30S-ribosom, sehingga menggan
ggu sintesis protein. Caranya : Ikatan N-formilmetionil-t-RNA pada unit 30S
diblok sehingga awal sintesis protein ditekan; dilain pihak aminoasil-t-RNA tid
ak dapat bergabung pada rantai peptida membran, shg rantai peptida tidak d
apat diperpanjang.
Karena ikatan aminoglikosida pada ribosom, maka terjadi salah baca pd pros
es translasi shg struktur protein enzim yg terbentuk salah, akibatnya terjadi
kerusakan sel yang ireversibel
 7. Golongan Polipeptida

Polimiksin-B
Kolistin (Polimiksin-E)
Basitrasin
Tirotrisin
 Lanjutan...

Polimiksin-B dan Kolistin

Spektrum Kerja : Gram –
Mekanisme Kerja: Menganggu sintesis protein
pembentukan membran sitoplasma
 Lanjutan...

Basitrasin
Spektrum Kerja : Spektrum luas pada Gram + dan Gram –
Mekanisme Kerja : Mengganggu biosintesis
dinding/membran sel
Tirotrisin
Spektrum Kerja : Gram +
Mekanisme Kerja : Merusak sintesis membran sitoplasma
Toleransi/Resistensi

Resistensi  kemampuan alamiah m.o untuk mempertahankan diri terhadap

antibiotik  AB jadi kurang efektif dalam mengontrol atau menghentikan
pertumbuhan bakteri  Bakteri berADAPTASI

Terjadi jika  aturan pakai 3 x sehari  interval harus 8 jam/ pengulangan,

agar tidak ada waktu dimana dosis < KHM/KBM
Lanjutan...

Resistensi m.o terjadi melalui 3 mekanisme :

1. Terjadi mutasi pada porin (lubang-lubang kecil) yang terda
pat pada dinding luar bakteri
2. Adanya inaktivasi antibiotik  terutama pada golongan a
minoglikosida dan β-Laktam
3. Terjadi pengubahan tempat ikatan antibiotik oleh bakteri