DIPHENHYDRAMINE HCL

1. Monografi

Gambar 2.1 Struktur Kimia Diphenhydramin (Depkes RI, 1995)

2-(Difenilmetoksi)-N,N-dimetiletiamina hidroklorida [147-24-0]

C17H21NO.HCl

2. Definisi

Diphenhydramine merupakan antagonis reseptor histamin H1 generasi

pertama yang yang berfungsi sebagai antialergi. Antihistamin sangat penting untuk
terapi berbagai penyakit alergi, karena dapat mengurangi kadar histamin dalam tubuh
sehingga dapat mengurangi keluhan reaksi alergi seperti gatal, hidung berair dan kulit
kemerahan. Antihistamin juga menjadi faktor yang penting dalam terapi urtikaria dan
dermatitis atopik (Farida, 2016).

3. Farmakodinamik

Diphenhydramine ini memblokir aksi histamin, yaitu suatu zat dalam tubuh
yang menyebabkan gejala alergi. Diphenhydramin menghambat pelepasan histamin
(H1) dan asetilkolin (menghilangkan ingus saat flu). Hal ini memberi efek seperti
peningkatan kontraksi otot polos vaskular, sehingga mengurangi kemerahan,
hipertermia dan edema yang terjadi selama reaksi peradangan. Difenhidramin
menghalangi reseptor H1 pada perifer nociceptors sehingga mengurangi
sensitisasi dan akibatnya dapat mengurangi gatal yang berhubungan dengan
reaksi alergi (Rini, 2013).

Indikasi pemberian Diphenhydramin

1. Alergi (Asma Bronkiale ringan)

2. Dermatitis kontak
 3. Dermatitis atopik
4. Gigitan serangga
5. Urtikaria
6. Gatal-gatal
7. Mabuk perjalanan ( Farmakologi UI, 2007)

Kontraindikasi :
Tidak boleh diberikan untuk penderita asma, glaukoma, benign
prostatic hyperplasia, ulkus peptik stenosis, obstruksi piloroduodenal,
obstruksi kantung kemih dan porfiria.

4. Farmakokinetik

Diphenhydramin merupakan amine stabil dan cepat diserap pada pemberian

secara oral, dengan konsentrasi darah puncak terjadi pada 2-4 jam. Di dalam tubuh
dapat terdistribusi meluas dan dapat menimbulkan efek sedasi dengan onset
maksimum 1-3 jam. Diphenhidramine memiliki waktu kerja/durasi selama 4-7 jam.
Obat tersebut memiliki waktu paruh eliminasi 2-8 jam dan 13,5 jam pada pasien
geriatri. Bioavailabilitas pada pemakaian oral mencapai 40-60% dan sekitar 78%
terikat pada protein. Sebagian besar obat ini di metabolisme dalam paru-paru dan
system ginjal, kemudian diekskresikan lewat urin (Rini, 2013).

Daftar Pustaka

Departemen Farmakologi dan Terapeutik FKUI. 2007. Farmakolog dan terapi edisi 5. Balai Penerbit
FKUI. Jakarta.

Katim, Wisnu. 1995. Farmakope Indonesia. Edisi IV. Jakarta: Departemen Kesehatan
Republik Indonesia.

Patabang, Rini. 2013. : Farmakologi Toksikologi II Antihistamin. Makassar.