Aspek farmakologi antasida, yaitu farmakokinetik dan farmakodinamiknya, berpusat pada kemampuan

obat ini menetralkan asam lambung.

Farmakodinamik

Farmakodinamik antasida yang absorbable sedikit berbeda dengan yang non-absorbable. Antasida
absorbable dinetralkan secara langsung oleh asam lambung. Ciri khasnya adalah onset kerja obat yang
cepat guna memberikan efek terapeutik yang diharapkan. Namun, masa kerja obat ini pendek. Tingkat
keasaman lambung, atau pH akan meningkat hingga 7 atau lebih dalam waktu sekitar 15─20 menit.
Keadaan tersebut dapat menstimulasi hipersekresi asam lambung secara sekunder, yang disebut sebagai
sindrom rebound. Hal ini biasanya terjadi pada jenis obat Antasida yang mengandung natrium hidrogen
karbonat. Namun, jarang sekali terjadi pada jenis obat Antasida yang mengandung kalsium karbonat.

Jenis antasida non-absorbable memiliki keunggulan dibandingkan dengan antasida yang dapat
diabsorpsi, yaitu lebih sedikit efek samping sistemik. Kapasitas buffer untuk menetralkan asam lambung
juga lebih tinggi. Jenis ini mampu mengabsorpsi pepsin, sehingga aktivitas enzim proteolitik asam
lambung akan berkurang. Selain daripada itu, jenis ini juga menggabungkan lisolesitin dan asam
empedu, yang mana memiliki efek merusak pada mukosa gaster.

Jenis antasida non-absorbable memiliki fungsi sitoprotektif melalui aktivasi sintesis prostaglandin,
dimana obat ini menstimulasi sekresi musin dan bikarbonat, dan memperbaiki mikrosirkulasi. Jenis
antasida ini memiliki fungsi ambient yang membentuk suatu lapisan protektif pada permukaan mukosa
gaster, memiliki kemampuan untuk mengikat faktor pertumbuhan epitelial dan menempatkannya pada
daerah defek ulseratif, serta secara efektif menstimulasi proliferasi sel dan angiogenesis.

Mekanisme utama obat antasida non-absorbable adalah berhubungan dengan absorpsi asam
hidroklorida yang dihasilkan oleh lambung. Onset kerja obat dimulai sekitar 10─30 menit setelah
menelan pil. Selanjutnya, obat ini tidak lagi memberikan efek terapeutik. Aktivitas obat dalam
menetralkan asam lambung berakhir ketika pH normal tercapai, yaitu sekitar 3,0─4,0.

Efisiensi obat antasida dievaluasi oleh kapasitas menetralkan asam lambung, atau yang disebut sebagai
acid neutralizing capacity (ANC). ANC diukur dalam mEq kadar asam hidroklorida yang dapat dinetralkan
oleh dosis standar Antasida. Untuk menaikkan pH sekitar 3,5 biasanya dibutuhkan waktu sekitar 15
menit. ANC sangat bervariasi, dan tidak sama pada berbagai jenis obat-obat Antasida. Pada dosis harian
Antasida secara rata-rata, biasanya akan memberikan efek menetralkan asam lambung sekitar 200
hingga 400 mEq. ANC dianggap rendah apabila kadarnya <200 mEq/hari, dan dianggap tinggi apabila
kadarnya lebih daripada 400 mEq/hari.

Farmakodinamik obat-obat Antasida juga tergantung dari komposisi kationnya, seperti:

Kation Aluminium adalah kandungan jenis Antasida yang terbaik menetralkan asam hidroklorida, karena
jenis Antasida ini memiliki fungsi sitoproteksi yang tinggi dan mampu mengikat asam empedu secara
efektif. Namun, obat ini menjadikan motilitas usus menurun, sehingga menyebabkan konstipasi

Kation garam Magnesium, memiliki kerja yang berlawanan dengan kation Aluminium dalam soal
motilitas usus. Obat jenis ini memiliki efek laksatif yang ringan.

Kombinasi Aluminium dan Magnesium hidroksida memberikan onset kerja obat yang lebih cepat dalam
memberikan efek terapeutik terhadap gangguan lambung. Hal ini terjadi karena terdapatnya komponen
Magnesium hidroksida. [1]

Farmakokinetik

Farmakokinetik antasida bergantung pada kandungan obatnya.

Absorpsi

Tiap kandungan obat Antasida berbeda daya absorpsi. Untuk kandungan Magnesium hitungannya
adalah secara inversi proporsional terhadap dosis, yaitu 50% dengan diet yang terkontrol, dibandingkan
dengan 15─30% pada pemberian dosis tinggi.

Untuk kandungan Kalsium bioavailabilitas adalah 25─35%. Makanan akan meningkatkan absorpsi obat
10─30%. Onset kerja obat tergantung pada lamanya pengosongan lambung. Waktu puncak obat dalam
plasma adalah 20─60 menit dalam keadaan puasa. Apabila obat dikonsumsi satu jam setelah makan,
maka kadar puncak dicapai hingga 3 jam kemudian.

Distribusi
Tiap kandungan obat Antasida berbeda distribusi obat. Untuk kandungan Magnesium dapat ditemukan
sekitar 50─60% pada tulang. Sekitar 1─2% didistribusikan kedalam cairan ekstraseluler. Obat berikatan
dengan protein, 30% dengan albumin. Untuk kandungan Kalsium, obat berikatan dengan protein
sebanyak 45%.

Eliminasi

Renal clearance pada obat Antasida yang mengandung kalsium adalah 50─300 mg per hari. Obat
Antasida yang dapat diabsorpsi, akan diekskresikan ke urine. Sedangkan obat Antasida yang tidak dapat
diabsorpsi, akan diekskresikan ke feses.