Farmakodinamik

Farmakodinamik antasida yang absorbable sedikit berbeda dengan yang non-

absorbable. Antasida absorbable diserap secara sistemik sedangkan antasida
non absorbable tidak diserap secara sistemik.
Antasida Absorbable

Antasida absorbable dinetralkan secara langsung oleh asam lambung. Ciri khasnya

adalah onset kerja obat yang cepat guna memberikan efek terapeutik yang
diharapkan. Namun, masa kerja obat ini pendek.
Tingkat keasaman lambung, atau pH akan meningkat hingga 7 atau lebih dalam
waktu sekitar 15─20 menit. Keadaan tersebut dapat menstimulasi hipersekresi asam
lambung secara sekunder, yang disebut sebagai sindrom rebound.
Hal ini biasanya terjadi pada jenis obat Antasida yang mengandung natrium
hidrogen karbonat. Namun, jarang sekali terjadi pada jenis obat Antasida yang
mengandung kalsium karbonat.
Antasida Non-absorbable

Jenis antasida non-absorbable memiliki keunggulan dibandingkan dengan antasida

yang dapat diabsorpsi, yaitu lebih sedikit efek samping sistemik.
Kapasitas buffer untuk menetralkan asam lambung juga lebih tinggi. Contoh
kandungan antasida ini meliputi aluminium, magnesium, dan kalsium.
Jenis ini mampu mengabsorpsi pepsin, sehingga aktivitas enzim proteolitik asam
lambung akan berkurang. Selain daripada itu, jenis ini juga menggabungkan
lisolesitin dan asam empedu, yang mana memiliki efek merusak pada mukosa
gaster.

Jenis antasida non-absorbable memiliki fungsi sitoprotektif melalui aktivasi sintesis

prostaglandin, dimana obat ini menstimulasi sekresi musin dan bikarbonat, dan
memperbaiki mikrosirkulasi.
Jenis antasida ini memiliki fungsi ambient yang membentuk suatu lapisan protektif
pada permukaan mukosa gaster, memiliki kemampuan untuk mengikat faktor
pertumbuhan epitelial dan menempatkannya pada daerah defek ulseratif, serta
secara efektif menstimulasi proliferasi sel dan angiogenesis.
Mekanisme utama obat antasida non-absorbable adalah berhubungan dengan
absorpsi asam hidroklorida yang dihasilkan oleh lambung. Onset kerja obat dimulai
sekitar 10─30 menit setelah menelan pil. Selanjutnya, obat ini tidak lagi memberikan
efek terapeutik. Aktivitas obat dalam menetralkan asam lambung berakhir ketika pH
normal tercapai, yaitu sekitar 3,0─4,0.
Kapasitas Menetralkan Asam Lambung
Efisiensi obat antasida dievaluasi oleh kapasitas menetralkan asam lambung, atau
yang disebut sebagai acid neutralizing capacity (ANC). ANC diukur dalam mEq
kadar asam hidroklorida yang dapat dinetralkan oleh dosis standar Antasida. Untuk
menaikkan pH sekitar 3,5 biasanya dibutuhkan waktu sekitar 15 menit.
ANC sangat bervariasi, dan tidak sama pada berbagai jenis obat-obat Antasida.
Pada dosis harian Antasida secara rata-rata, biasanya akan memberikan efek
menetralkan asam lambung sekitar 200 hingga 400 mEq.

ANC dianggap rendah apabila kadarnya <200 mEq/hari, dan dianggap tinggi apabila
kadarnya lebih daripada 400 mEq/hari. Farmakodinamik obat-obat Antasida juga
tergantung dari komposisi kationnya, yaitu:

Kation Aluminium

Kation Aluminium adalah kandungan jenis Antasida yang terbaik menetralkan asam
hidroklorida, karena jenis Antasida ini memiliki fungsi sitoproteksi yang tinggi dan
mampu mengikat asam empedu secara efektif. Namun, obat ini menjadikan motilitas
usus menurun, sehingga menyebabkan konstipasi

Kation garam Magnesium

Kation garam Magnesium memiliki kerja yang berlawanan dengan kation Aluminium
dalam soal motilitas usus. Obat jenis ini memiliki efek laksatif yang ringan.

Kombinasi Aluminium dan Magnesium hidroksida

Kombinasi Aluminium dan Magnesium hidroksida memberikan onset kerja obat yang
lebih cepat dalam memberikan efek terapeutik terhadap gangguan lambung. Hal ini
terjadi karena terdapatnya komponen Magnesium hidroksida. [1]

Farmakokinetik
Farmakokinetik antasida bergantung pada kandungan obatnya. Absorpsi antasida
dapat ditingkatkan oleh makanan. Antasida diekskresi baik melalui urin maupun
melalui feses.

Absorpsi

Tiap kandungan obat Antasida berbeda daya absorpsi. Untuk

kandungan Magnesium hitungannya adalah secara inversi proporsional terhadap
dosis, yaitu 50% dengan diet yang terkontrol, dibandingkan dengan 15─30% pada
pemberian dosis tinggi.
Untuk kandungan Kalsium bioavailabilitas adalah 25─35%. Makanan akan
meningkatkan absorpsi obat 10─30%. Onset kerja obat tergantung pada lamanya
pengosongan lambung. Waktu puncak obat dalam plasma adalah 20─60 menit
dalam keadaan puasa. Apabila obat dikonsumsi satu jam setelah makan, maka
kadar puncak dicapai hingga 3 jam kemudian.

Distribusi

Tiap kandungan obat Antasida berbeda distribusi obat. Untuk kandungan

Magnesium dapat ditemukan sekitar 50─60% pada tulang. Sekitar 1─2%
didistribusikan ke dalam cairan ekstraseluler. Obat berikatan dengan protein, 30%
dengan albumin. Untuk kandungan Kalsium, obat berikatan dengan protein
sebanyak 45%.

Eliminasi

Renal clearance pada obat Antasida yang mengandung kalsium adalah 50─300 mg

per hari. Obat Antasida yang dapat diabsorpsi, akan diekskresikan ke urine.
Sedangkan obat Antasida yang tidak dapat diabsorpsi, akan diekskresikan ke feses.
[1,2,19]
 

Direvisi oleh: dr. Dizi Bellari Putri

Referensi
1. Tomina, O. E., Yabluchansky, M. I., Bychkova, O. Y., & Ivleva, O. O. (2015).
ANTACIDS CLINICAL PHARMACOLOGY. The Journal of V. N. Karazin Kharkiv
National University, Series "Medicine", (28), 52-57. Retrieved from
https://periodicals.karazin.ua/medicine/article/view/2875
2. Salisbury BH, Terrell JM. Antacids. 2022 Apr 7. In: StatPearls. Treasure Island
(FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan–. PMID: 30252305.
19. Pegu KD. Southern African Journal of Anaesthesia and Analgesia. 2020.
Pharmacology of Antacids. DOI:10.36303/SAJAA.2020.26.6.S3.2558