PEINLOS

Ibuprofen 400mg/4mL dan 800mg/8mL

3in1
Beat Pain, Inflammation and Fever
 “Painis the unpleasant sensory and
emotional experience,associated with
actual or potensial tissue damage or
described in term of such damage”

Nyeri adalah rasa dan pengalaman emosional yang tidak

menyenangkan akibat adanya kerusakan jaringan yang
nyata.

IASP, 1979
 Klasifikasi Nyeri

Nyeri Akut Nyeri Kronis

• Tanpa Kerusakan Jaringan

• Kerusakan Jaringan Nyata
Nyata
• Penyebab jelas
• Penyebab tdk jelas jelas
• Hilang seiring penyembuhan
• Timbul setelah penyembuhan

NYERI PASCA Neuropatic pain

OPERASI Low back Pain
OA/RA
Nyeri kanker
 Multimodal Analgesia
Rational Poly-Pharmacy

Morphine
• Reduced doses of each analgesic
• Improved antinociception due to
Potentitation synergistic/addictive effects
• May reduce severity of side effect
of each drug
NSAIDs
Acetaminophen
Nerve blocks
Gabapentinoid

Kehlet H, Dahl JB, Anesth Analg. 1993;77:1048-1056

 Nyeri adalah serangkaian proses bermula dari
Trauma di Jaringan Perifer sampai Persepsi Nyeri di Otak
 Gabapentinoid:
PREGABALIN
(NEUFAR)

IBUPROFEN
(PEINLOS)
DIKLOFENAK
(ZORVOLEX)

PILIHAN OBAT ?
 Pain Control
Analgesic Drugs

Opioid Non Opioid

NSAID Paracetamol

Now, almost all pain control managed with Multimodal Analgesia

Using Combination of Opioid with Non-Opioid Drugs
SEKILAS INFO OPIOID
• Analgesik andalan yang digunakan untuk nyeri pasca operasi dan penanganan
nyeri akut pada pasien rawat inap.
• Opioid Injeksi yang tersedia: Morfin, Fentanyl, Petidin, Sufentanil, Tramadol,
Oxycodone
• Kelemahan Opioid : Mual/muntah, Hipotensi, Sedasi, Konstipasi, Retensi utin dan
Depresi pernafasan
• Opioid bermanfaat untuk meminimalkan rasa nyeri, namun tidak bermanfaat dalam
proses penyembuhan penyakit.
• Opioid sering dikombinasi dengan NSAID/NonNSAID dengan tujuan untuk
mengurangi efek samping dengan berkurangnya total dosis yg dibutuhkan.
REMEMBER SEJARAH FARMADOL INFUS
• Kita pionir dan pembuka jalan dengan kata kunci
• Analgetik-antipiretik yang paling aman
• Hadir untuk menggantikan Metampiron inj
• Dipakai untuk multimodal kombinasi dengan Opioid
KELEMAHAN
• HIGH DOSES (4 g/hari) karena Parasetamol bukan Analgetik
yang poten → RISK OF HEPATOTOKSIK (kalau kadar glutation
rendah sehingga terbentuk NAPQI)
• SUPER BANYAK KOMPETITOR
 PEINLOS -(3 in 1)
• Ibuprofen sudah digunakan berpuluh tahun di dunia seperti halnya
parasetamol (= Amannya)
• Ibuprofen sangat terkenal sebagai analgetik & antipiretik (=Efek
analgetik lebih kuat dari Parasetamol)
• Sampai tahun 2009 di dunia hanya dikenal sediaan tablet dan sirup
• Sediaan injeksi baru ada tahun 2009 di USA (Caldolor-Cumberland)
• Sediaan injeksi lainnya muncul tahun 2015 di Turki (Intrafen-Gen)

BREAKING NEWS!!!
Saat ini di Indonesia
HANYA PEINLOS DAN CALDOLOR yang boleh beredar
&
HANYA FAHRENHEIT YANG PUNYA IBUPROFEN INJEKSI (GENERIK)
Komposisi : Ibuprofen 400mg/4mL dan 800mg/8mL

Farmakologi : Antiinflamasi, analgesik dan antipiretik.

Indikasi : Nyeri ringan-berat dan sebagai adjuvant opioid intravena

Dosis : Pemberian intravena 400 – 800 mg setiap 6 jam.

Diinfus minimal 30 menit (mengurangi plebitis)
Dosis rekomendasi 2400 mg /hari
Dosis maksimal 3200 mg

Preparasi : Dosis 400 mg → 4 mL diencerkan dalam 100mL pelarut

Dosis 800 mg → 8 mL diencerkan dalam 200mL pelarut
Pelarut yg digunakan → NaCl 0,9% atau Dextrose 5%
• Kontraindikasi:
1. Hipersensitif
2. Asma
3. Alergi
4. Peptic ulcer
5. Coronart Artery Bypass Graft (CABG)
6. Kehamilan

• Interaksi Obat
Aspirin, antikoagulan (warfarin),
ACE inhibitors, Diuretik,
Kortikosteroid, cyclosporin/tacrolimus,
Aminoglikosida, kuinolon,
zidovudine, SSRI, Lithium, Methotrexate, cardiac glycoside (digoxin),
mifepristone
• Kondisi penyimpanan
Dibawah suhu 30°C
IBUPROFEN sebagai ANALGESIA
 Review Paper Analgesia
Peneliti
Jenis Operasi n Treatment Parameter Ukur Hasil (kesimpulan)
(Tahun)

Neil S, et al. Orthopedic 185 1 : placebo + morfin VAS movement < 25,8% (p<0,001)
(2010) 2 : Ibuprofen 800 + morfin VAS Rest < 31,8% (p<0,001)
VRM < 20,2% (p<0,001)
Konsumsi morfin < 30,9% (p<0,001)
Kroll PB, et al. Abdominal 319 1 : Ibuprofen 800 + morfin VAS Rest < pada 6-24’, 12-24’
(2010) hysterectomy 2 : placebo + morfin VAS movement < pada 6-24’, 12-24’
Konsumsi morfin < 19% (p< 0,001)
Southworth S, Orthopedic & 406 1 : Ibuprofen 400mg Konsumsi morfin < 22% (p=0,03)
et al (2009) Konsumsi Morfin berkurang 19 - 30%
Abdominal 2 : Ibuprofen 800mg VAS Rest Grup 2 < 3 (1-24, 6-24, 12-24 h)
3 : placebo VAS movement Grup 1 < 3 (6-24 dan 12-24 h)
Konsumsi Fentanyl berkurang 45% Kejadian demam 7%; 7%; 17% (p<0,05)
Martines Abdominal & 206 1 : Ibuprofen 800 + morfin VAS Rest < pada 1,6,24 h (p<0,05)
Andrea (2016) Ibuprofen lebih efektif mengurangi skala
Orthopedic 2 : placebo + morfin VAS movement
Konsumsi morfin
< pada 1,6,12,18,24 h (p<0,05)
< (p<0,05)
Ahiskalioglu nyeri60dibandingkan
Laparoscopic 1 : placebo + PCT 1g + Paracetamol
Konsumsi opioid < 45% (p<0,001)
EO, et al cholecystectomy Fentanyl (Fentanyl)
(2017) 2 : Ibuprofen 400 + PCT 1g + VAS Rest < (p<0,05)
Fentanyl VAS movement
Kayhan GE, et Bariatic surgery 80 1 : Ibuprofen 800mg VAS Rest < pada 1-24h (p<0,001)
al (2018) 2 : Parasetamol 1g VAS movement < pada 1-24, 6-24, 12-24
(p<0,001)
IBUPROFEN sebagai ANTIPIRETIK
PENELITIAN CALDOLOR
Penurunan suhu berbeda signifikan pada 24
jam pertama dengan p=0.008 dibandingkan
placebo.

Dengan profil keamanan sama dgn placebo

pada dosis 800mg setiap 6 jam selama 5 hari.
Subjek uji
61 Pasien
luka bakar

40 Pasien 21 Pasien
Ibuprofen 800mg Placebo

Diberikan setiap 6 jam selama 5 hari

Parameter Ukur
Temperatur/Suhu tubuh
VAS & VRS
 PENELITIAN CALDOLOR Dosis Efektif Antipiretik
Treatment setiap 4 120 pasien
jam (6 dosis)

placebo 100mg 200mg 400mg

Ibuprofen iv Ibuprofen iv Ibuprofen iv

Kesimpulan
Temperature (°F)

Treatment Ibuprofen pada semua

38,3°C
dosis dapat menurunkan suhu tubuh
(<38,3°C) dlm waktu 4 jam.

Efek samping pada ginjal dan

pendarahan tidak signifikan pada
37°C semua perlakuan (Safety)

Time since 1st dose (h)

SAFETY PROFILE
IBUPROFEN
 Subjek uji
40 Pasien

Grup 1 Grup 2
Ketorolac 30mg/6jam Ibuprofen 800mg/6jam
Latar Belakang
Diberikan 30 menit setelah selesai operasi (post-op)
NSAID → Ketorolak → Memperpanjang waktu
pendarahan & menghambat agregasi platelet. (24-48
jam)

Others NSAID → Ketoprofen & Diklofenak →

Disfungsi trombosit (< ketorolac) Parameter Ukur:
Agregasi Trombosit (parameter pendarahan)
Ibuprofen???
Ketorolac vs Ibuprofen…

Kesimpulan
Penghambatan agregasi Ibuprofen lebih singkat
dibandingkan Ketorolac.

Efek Samping pendarahan Ibuprofen < Ketorolac

 Safety Profile

Tidak ada peningkatan angka kejadian

pendarahan maupun hematologi pada
penggunaan ibuprofen.
HCT, PLT, HGB → parameter
terjadinya pendarahan
HCT (Hematokrit) → Kadar sel darah merah
dibandingkan vol darah keseluruhan.
Efek samping yg paling PLT (kadar trombosit) → berperan dlm proses
sering Mual pembekuan darah
HGB (hemoglobin/protein dlm sel darah
merah yg membawa oksigen k organ)
 Key Message
• PEINLOS, pertama dan satu-satunya Ibuprofen injeksi di Indonesia
dengan HAK PATEN 20 tahun (until 2033)
• PEINLOS, 3in1, Analgetik, antipiretik dan antiinflamasi
• Penggunaan Ibuprofen iv dapat mengurangi kebutuhan Opioid
morfin 19-30% dan Fentanyl hingga 45% pada 24 jam pertama.
• Efek analgesik lebih baik dibandingkan parasetamol
• Memiliki efek antipiretik lebih cepat dibandingkan parasetamol
• Minimal efek pendarahan dibandingkan ketorolak
 Timeline
• Produksi : Januari 2019
• Launching : April 2019