KIMIA MEDISINAL P12 P13 B.

DRUG DESIGN : Optimasi target interaksi

Selasa, 29 Desember 2020 Ibu Rina Tujuan desain obat

Materi : DRUG DISCOVERY - Obat memiliki selektivitas dan aktivitas yang baik
terhadap target.

- efek samping minimum.

Bagaimana menegmbangkan obat berdasarkan
strukturnya. - mudah disintesis dan stabil secara kimia.

Drug discovery (penemuan obat); drug design; - mengurangi toksisitas.

development obat {pengembangan obat).
- merancang obat yang dapat memiliki sifat
A. DRUG DISCOVERY : FINDING A LEAD = menemukan farmakokinetik yang dapat diterima. Misal:
senyawa ‘penuntun’ keterikatannya dengan protein plasma harus
diperhitungkan.
DRUG DEVELOPMENT : proses menghasilkan obat
baru,meliputi 3 aspek :

1. Medical chemistry research : drug discovery

2. Pengujian aktivitas : uji preklinik (dg hewan); uji klinik

(fase I, II, III) pada manusia. Fase menunjukkan
perbedaan jumlah objek/orang yg diuji.

3. Proses registrasi dam pemasaran.

Proses ini perlu butuh waktu yang lama dan dana yang
besar.

FYI : obat originator, obat generic, dan obat generic

bermerk.

- Cara menemukan obat :

a. Menentukan jenis penyakit.

Misal mau buat obat hipertensi

b. Menentukan target kerja obat

Obat antihipertensi, maka dipelajari reseptor yang

spesifik dan sensitive. Target pengembangan obat :
menemukan obat tunggal tetapi spesifim dibeberapa
target (Multitarget-directed ligand).

c. Identifikais biassay

Menemukan struktur senyawa dari yang sudah ada,

dikumpulkan, misalnya dari bahan alam.

Contoh : menemukan 20 senyawa dalam bawang putih,

didalamnya ada 1 senyawa diduga efektif sebagai
antihipertensi (senyawa penuntun). ↓

d. Menentukan senyawa penuntun.

Sumber : bahan alam, mikroorganisme, hewan, venom

dam racun.ataupun dari bahan obat yang sudah ada
yang memiliki kelemahan. (TIDAK SELALU DARI BAHAN
ALAM). Kemudian memodifikasi obat yang sudah ada
tersebut karena ‘me too and better drug’ atau
memanfaatkan efek sampinya untuk merancang obat
tersebut.

e. Isolasi dan Purifikasi senyawa penuntun

f. Determinasi struktur senyawa penuntun.