NAMA : ANISA

NIM : NH0519010
KELAS : FARMASI A

RINGKASAN MENGENAI HUBUNGAN STRUKTUR OBAT ANTIANGINA

Obat antiangina adalah senyawa yang digunakan utnuk pencegahan dan
pengobatan gejala angina pektoris, suatu keadaan dengan rasa nyeri hebat di dada,
yang disebabkan ketidakseimbangan antara persediaan dan permintaan oksigen pada
miokardial.
Hubungan Struktur Dan Aktivitas
- Bagian struktur yang penting untuk aktivitas adalah :
1. Cincin dihidropiridin
2. Atom N sekunder dalam cincin yang tidak bermuatan pada pH fidiologis
3. Substituen yang meruah, misalnya gugus fenil, pada posisi 4 cincin heterosiklik.
- Gugus nitro dan ester kurang penting untuk aktivitas Struktur turunan fenil
dihidropiridin dapat dilihat pada :
a. Turunan piperazin Contoh : sinarizin dan flunarizin
b. Turunan Verapamil Contoh : verapamil HCl, tiapamil

Hubungan Struktur-Aktivitas
1. Bagian struktur yang penting untuk aktivitas dari turunan verapamil adalah kedua
cincin benzen, meskipun dapat diganti dengan cincin heteroaromatik, seperti
pada faliamil, dan gugus amino tersier yang bermuatan pada pH fisiologis.
2. Gugus isopropil dan substituen pada cincin aromatik kurang penting untuk
aktivitas, meskipun posisi pada cincin dapat mempengaruhi potensi. Posisi
subsituen pada cincin kiri mempengaruhi potensi secara bermakna, sedangkan
pada cincin kanan tidak berpengaruh. Pada cincin kiri, substituen pada posisi
meta memberikan aktivitas terbaik, sedang substituen pada posisi para akan
menurunkan aktivitas karena memberikan pengaruh halangan ruang pada proses
interaksi obat-reseptor.
3. Bentuk isomer optik levo lebih aktif dibandingkan isomer dekstro