ABSORBSI

Penisilin G mudah rusak dalam suasana asam (pH 2). Cairan lambung dengan
dengan pH 4 tidak terlalu merusak penisilin. Adanya makanan akan menghambat
absorbsi yang mungkin disebabkan absorbsi penisilin pada makanan. Kadar
maksimal dalam darah tercapai dalam 30-60 menit. Sisa 2/3 dari dosis oral
diteruskan ke kolon. Di sini terjadi pemecahan oleh bakteri dan hanya sebagian
kecil obat yang keluar bersama tinja. Bila dibandingkan dosis oral terhadap IM,
maka untuk mendapatkan kadar efektif dalam darah, dosis penisilin G oral
haruslah 4 sampai 5 kali lebih besar daripada dosis IM. Oleh karena itu penisilin
G tidak dianjurkan untuk diberikan oral. Untuk memperlambat absorbsinya,
Penisilin G dapat diberikan dalam bentuk repositori umpamanya penisilin G
benzatin, penisilin G prokain sebagai suspensi dalam air atau minyak. Jumlah
ampisilin dan senyawa sejenisnya yang diabsorbsi pada pemberian oral
dipengaruhi besarnya dosis dan ada tidaknya makanan dalam saluran cerna.
Dengan dosis  lebih kecil persentase yang diabsorbsi relatif lebih besar. Absorbsi
amoksisilin di saluran cerna jauh lebih baik daripada ampisilin. Dengan dosis oral
yang sama, amoksisilin mencapai kadar dalam darah yang tingginya kira-kira 2
kali labih tinggi daripada yang dicapai ampisilin, sedang masa paruh eliminasi
kedua obat ini hampir sama. Penyerapan ampisilin terhambat oleh adanya
makanan di lambung, sedang amoksisilin tidak. (Indijah, 2016)

DISTRIBUSI

Penisilin G terdistribusi luas dalam tubuh. Ikatan proteinnya 65%. Kadar obat
yang memadai dapat tercapai dalam hati, empedu, ginjal, usus, limfe dan semen,
tetapi dalam CSS  sukar  dicapai. Pemeberian intratekal jarang dikerjakan karena
resiko yang lebih tinggi dan efektifitasnya tidak lebih memuaskan. Ampisilin juga
didistribusi luas di dalam tubuh dan pengikatannya oleh protein plasma hanya
20%. Penetrasi ke CSS dapat mencapai kadar efektif pada keadaan peradangan
meningen. Pada bronkitis atau pneumonia ampisilin disekresi ke dalam sputum
sekitar 10% kadar serum. Distribusi amoksisilin secara garis besar sama dengan
ampisilin. (Indijah, 2016)

BIOTRANSFORMASI DAN EKSKRESI

Biotransformasi penisilin umumnya dilakukan oleh mikroba. Proses

biotransformasi oleh hospes tidak bermakna berdasarkan pengaruh enzim
penisilinase dan amidase.  Amidase memecah rantai samping (radikal ekor),
dengan akibat penurunan potensi antimikroba yang sangat mencolok.

Penisilin umumnya diekskresi melalui proses sekresi di tubuli ginjal yang

dihambat oleh probenesid, masa paruh eliminasi penisilin dalam darah
diperpanjang oleh probenesid menjadi 2-3 kali lebih lama.

Selain probenesid, beberapa obat lain juga menngkatkan masa paruh waktu
eliminasi penisislin dalam darah, antara lain fenilbutazon, sulfinpirazon, asetosal
dan indometasin. Kegagalan fungsi ginjal akan memperlambat ekskresi penisilin.
(Indijah, 2016)

Daftar pustaka

Indijah, Sujati Woro dan Fajri, Purnama. 2016. Modul Bahan Ajar Cetak Farmasi
Farmakologi. Jakarta: Kementrian Kesehatan Republik Indonesia