Mekanisme obat antikonvulsan :

Peningkatan inhibisi (GABA-ergik) dan penurunan eksitasi yang kemudian memodifikasi

konduksi ion: Na+, Ca2+,K+ dan Cl- atau aktivitas neurotransmitter.

1. Inhibisi kanal Na+ pada membran sel akson.

Contoh: fenitoin dan karbamazepin (pada dosis terapi), fenobarbital dan asam valproat
(dosis tinggi), lamotrigin, topiramat, zonisamid.
2. Inhibisi kanal Ca2+ tipe T pada neuron talamus (yang berperan sebagai pace-maker untuk
membangkitkan cetusan listrik umum di korteks).
Contoh:etosuksimid, asam valproat, dan clonazepam.
3. Penurunan eksitasi glutamat, yakni melalui:
a. blok reseptor NMDA, misalnya lamotrigine
b. blok reseptor AMPA, misalnya fenobarbital, topiramat
4. Peningkatan inhibisi GABA
- langsung pada kompleks GABA dan kompleks Cl- Contoh: Gol.benzodiazepin,Gol
barbiturat.
- menghambat degradasi GABA, yaitu dengan mempengaruhi re-uptake dan
metabolism GABA. Contoh: tiagabin, vigabatrin, asam valproat, gabapentin.

Efek Samping :

- Depresi Sistem saraf pusat mungkin adalah efek sampingan yang paling umum dari
anticonvulsant
- Efek depresi sistem saraf pusat mencakup pusing, sedasi, gangguan pembelajaran dan
kemampuan kognitif, dan kegembiraan.
- Gangguan pada lambung dan usus mencakup anoreksia, mual, muntah, dan gangguan
pada lambung.
- Dampak negatif dermatologis berkisar dari ruam ringan hingga sindroma Stevens-
Johnson, yang mana jarang terjadi.
 Dosis obat anticonvulsan :

Mekanisme obat konvulsan :

1. Mengadakan blockade sistem penghambatan, contohnya : pentilentetrazol

2. Meninggikan perangsangan sinaps, contoh strikinin yang mengadakan blockade selektif
terhadap sistem penghambatan pascasinaps dan pikrotoksin yang mengadakan blockade
terhadap sistem penghambatan prasinaps.

Efek samping obat konvulsan :

- Pentilentetrazol : Pasien dengan stimulus frekuensi tingi EEG disertai suntiakan IV

pentilentetrazol mengakibatkan suara serak, nyeri tenggorokan, batuk, dyspnea,
paresthesia, dan nyeri otot. Hanya suara serak terjadi secara signifikan lebih sering
dengan stimulasi tinggi dibandingkan dengan stimulasi rendah. Pada kelompok-
stimulasi tinggi, perubahan suara / suara serak, batuk, sakit tenggorokan, nyeri
spesifik, dyspnea, paresthesia, dispepsia, muntah, dan infeksi yang meningkat secara
signifikan dari baseline.
 - Strikinin : Gambaran konvulsi oleh striknin ini berbeda dengan konvulsi oleh obat
yang merangsang langsung neuron pusat. Sifat khas lainnya dari kejang striknin ialah
kontraksi ekstensor yang simetris yang diperkuat oleh rangsangan sensorik yaitu
pendengaran, penglihatan dan perabaan. Striknin ternyata juga merangsang medula
spinalis secara langsung. Atas dasar ini efek striknin dianggap berdasarkan kerjanya
pada medula spinalis dan konvulsinya disebut konvulsi spinal. Medula oblongota
hanya dipengaruhi striknin pada dosis yang menimbulkan hipereksitabilitas seluruh
SSP. Striknin tidak langsung mempengaruhi sistem kardiovaskuler, tetapi bila terjadi
konvulsi akan terjadi perubahan tekanan darah berdasarkan efek sentral striknin pada
pusat vasomotor. Bertambahnya tonus otot rangka juga berdasarkan efek sentral
striknin.

Dosis obat konvulsan :

- Dosis Pentilentetrazol merupakan Kristal putih yang mudah larut dalam air,
diperdagangkan dalam bentuk tablet 100 mg, ampul 3 mL dan vial berisi larutan 10%.
Dosis I.V atau S.C : 0,5 gram, dapat di ulang dengan selang 30 menit
- Dosis Striknin : dosis analeptik 2-8 mg
- Pikrotoksin : sediaan 3mg/ml, dosis disesuaikan dengan keadaan penderita

Sumber :

Bahan Ajar kuliah oleh dr.Wijoyo Halim, M.Kes, Sp.S tentang Farmakoterapi dalam Neurologi.
Fakultas kedokteran Universitas Alkhairaat. 2020.

Sriwijaya J, 2016. Penuntun Praktikum Neuropsikiatri convulsant & anticonvulsant. Fakultas

Kedokteran Universitas Hasanuddin