Diterjemahkan dari bahasa Inggris ke bahasa Indonesia - www.onlinedoctranslator.

com

LEMBAR DATA SELANDIA BARU

1. NAMA PRODUK
MARCAIN-Solusi Berat 0,5% Tulang Belakang untuk Injeksi M
ARCAIN-Solusi 0,5% Tulang Belakang untuk Injeksi

2. KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

MARCAINSPINAL0,5% HSETIAP: Mengandung 80 mg glukosa (8% b/v), dan 5 mg bupivakain
hidroklorida (0,5% b/v) per mL larutan.

MARCAINSPINAL0,5%: Mengandung 5 mg bupivakain hidroklorida (0,5% b/v) per mL larutan.

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.

3. BENTUK FARMASI
MARCAINSPINAL0,5% HSETIAPadalah larutan hiperbarik steril yang jernih, tidak berwarna dan bebas
partikel, dengan berat jenis 1,026 pada 20°C. pH telah disesuaikan menjadi 4,0 hingga 6,0.

MARCAINSPINAL0,5% adalah larutan steril, berair, isobarik yang jernih, tidak berwarna dan bebas
partikel. Massa jenis relatif larutan adalah 1,004 pada 20 °C. pH telah disesuaikan menjadi 4,0
hingga 6,5.

4. KHUSUS KLINIS

4.1 Indikasi terapi

MARCAINSPINAL0,5% dan MARCAINSPINAL0,5% HSETIAPdiindikasikan untuk anestesi intratekal
(subarachnoid, spinal) untuk prosedur bedah dan obstetri.

MARCAINSPINAL0,5% diindikasikan untuk ekstremitas bawah, termasuk operasi pinggul, berlangsung 2 hingga 4 jam di
mana relaksasi otot diinginkan atau dibutuhkan.

MARCAINSPINAL0,5% HSETIAPdiindikasikan untuk operasi perut bagian bawah (termasuk operasi caesar), urologi
dan ekstremitas bawah, termasuk operasi pinggul, yang berlangsung 1,5 hingga 3 jam.

4.2 Dosis dan cara pemberian

Rekomendasi dosis berikut harus dianggap sebagai panduan untuk digunakan pada orang
dewasa rata-rata. Status fisik pasien dan pengobatan bersamaan harus dipertimbangkan ketika
memutuskan dosis, dan dosis terendah yang diperlukan untuk anestesi yang memadai harus
digunakan. Durasi bervariasi dengan dosis, sementara penyebaran segmental mungkin sulit
diprediksi, terutama dengan larutan isobarik (polos).

Dosis harus dikurangi pada orang tua dan pada pasien pada tahap akhir kehamilan.

Lembar Data Tulang Belakang Marcain

 2

ANESTESIA SPINAL UNTUK OPERASI

Penyebaran anestesi yang diperoleh dengan kedua MARCAINSPINAL0,5% dan MARCAINSPINAL
0,5% HSETIAPtergantung pada beberapa faktor, yang paling penting adalah volume larutan yang
disuntikkan, posisi pasien dan kecepatan injeksi.

MARCAINSPINAL0,5% (Isobarik)
• 2-4 mL MARCAINSPINAL0,5% (10-20 mg bupivakain hidroklorida).
• Perbedaan penyebaran antara 3 dan 4 mL kira-kira 2 segmen. volume memberikan durasi
Yang anestesi
lebih besar

setengah sampai satu jam lebih lama di segmen lumbal dan blokade motorik yang lebih tahan
lama.

• Saat disuntikkan ke dalam L3- L4sela dengan pasien dalam posisi horizontal terlentang, 3
mL MARCAINSPINAL0,5% menyebar ke T5- T7. Jika pasien ditempatkan dalam posisi duduk,
anestesi menyebar ke T4- T5.

MARCAINSPINAL0,5% HSETIAP(Hiperbarik)
• 1,5-4 mL MARCAINSPINAL0,5% HSETIAP(7,5-20 mg bupivakain hidroklorida).
• Ketika 3 mL MARCAINSPINAL0,5% HSETIAPdisuntikkan ke dalam L3- L4sela dan pasien
disimpan dalam posisi duduk selama 2 menit sebelum ditempatkan terlentang, blokade
menyebar ke T7- T10segmen. Ketika injeksi serupa dilakukan pada pasien dalam posisi
lateral yang kemudian segera ditempatkan terlentang, blokade menyebar ke T4- T7
segmen.

Catatan:
Suntikan tulang belakang hanya boleh dilakukan setelah ruang subarachnoid diidentifikasi dengan
jelas dengan pungsi lumbal. Obat tidak boleh disuntikkan sampai cairan serebrospinal (CSF) yang
jernih terlihat keluar dari jarum spinal atau terdeteksi dengan aspirasi.

HIPOTENSI
Selama anestesi spinal, penurunan tekanan darah dan/atau kelumpuhan interkostal dapat
terlihat, mungkin karena penggunaan dosis yang berlebihan atau posisi pasien yang tidak tepat.
Hipotensi dan bradikardia dapat terjadi sebagai akibat dari blokade simpatis.

Buku teks standar harus dikonsultasikan sehubungan dengan teknik administrasi MARCAIN
untuk anestesi spinal.

PEDIATRI
MARCAINSPINAL0,5% dan MARCAINSPINAL0,5% HSETIAPdapat digunakan pada anak-anak.

Salah satu perbedaan antara anak kecil dan orang dewasa adalah volume CSF yang relatif tinggi pada bayi dan neonatus,
membutuhkan dosis/kg yang relatif lebih besar untuk menghasilkan tingkat blok yang sama dibandingkan dengan
orang dewasa.

Berat Badan (kg) Dosis (mg/kg)

Lembar Data Tulang Belakang Marcain hak cipta

 3

<5 0,40-0,50 mg/kg

5 sampai 15 0,30-0,40 mg/kg

15 sampai 40 0,25-0,30 mg/kg

4.3 Kontraindikasi
Kontraindikasi umum yang terkait dengan anestesi intratekal harus diperhitungkan:

MUTLAK
1. Alergi atau hipersensitivitas terhadap anestesi lokal tipe amida. sensitivitas Deteksi tersangka
dengan tes kulit adalah nilai yang terbatas.

2. Penyakit aktif akut pada sistem serebrospinal seperti meningitis, tumor (primer atau
sekunder), poliomielitis, degenerasi gabungan subakut medula spinalis, perdarahan
kranial, penyakit demielinasi, dan peningkatan tekanan intrakranial.
3. Stenosis tulang belakang dan penyakit aktif (misalnya spondilitis, tuberkulosis, tumor) atau trauma baru-baru
ini (misalnya fraktur) pada kolumna vertebralis.

4. Teknik anestesi lokal tidak boleh digunakan bila ada peradangan dan/atau sepsis di
daerah injeksi yang diusulkan atau dengan adanya septikemia.
5. Hipotensi yang tidak terkoreksi, syok kardiogenik atau hipovolemik.
6. Gangguan koagulasi atau pengobatan anti koagulasi yang sedang berlangsung.

7. Anemia pernisiosa dengan degenerasi gabungan subakut medula spinalis.

RELATIF
Arthritis dan penyakit lain pada tulang belakang merupakan kontraindikasi relatif karena kesulitan
teknis dalam melakukan injeksi tulang belakang.

4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan

1. Bila agen anestesi lokal digunakan, peralatan dan agen resusitasi, termasuk oksigen,
harus segera tersedia untuk mengelola kemungkinan reaksi merugikan yang
melibatkan sistem kardiovaskular, pernapasan, atau saraf pusat.
2. Keamanan dan efektivitas MARCAINtergantung pada dosis yang tepat, teknik yang benar dan
tindakan pencegahan yang memadai. Buku teks standar harus dikonsultasikan untuk teknik
khusus dan tindakan pencegahan untuk prosedur anestesi spinal. Jika tanda-tanda
toksisitas sistemik akut atau blok tulang belakang total muncul, injeksi anestesi lokal harus
segera dihentikan.
3. Pasien dengan kondisi umum yang buruk karena penuaan atau faktor-faktor lain seperti blok konduksi
jantung parsial atau lengkap, disfungsi hati atau ginjal lanjut memerlukan perhatian khusus
meskipun anestesi regional mungkin merupakan pilihan optimal untuk pembedahan pada pasien ini.

4. Kemungkinan hipotensi dan bradikardia setelah blokade epidural atau subarachnoid

harus diantisipasi dan tindakan pencegahan yang tepat harus diambil, termasuk
pemasangan jalur intravena sebelumnya dan ketersediaan agen vasopresor dan
oksigen. Hipotensi sering terjadi pada pasien dengan hipovolemia akibat perdarahan
atau dehidrasi dan pada pasien dengan oklusi aortocaval karena tumor abdomen atau

Lembar Data Tulang Belakang Marcain hak cipta

 4

rahim hamil pada akhir kehamilan. Hipotensi ditoleransi dengan buruk oleh pasien dengan
penyakit koroner atau serebrovaskular.
5. Bupivakain harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan sensitivitas obat yang diketahui.

6. Bupivakain harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan predisposisi genetik
untuk hipertermia maligna karena keamanan agen anestesi lokal amida pada pasien ini
belum sepenuhnya ditetapkan. Protokol standar untuk pengelolaan hipertermia
maligna harus tersedia.
7. Anestesi spinal tidak dapat diprediksi dan blok yang sangat tinggi kadang-kadang ditemui
dengan kelumpuhan otot-otot interkostal, dan bahkan diafragma, terutama pada
kehamilan. Pada kesempatan langka akan diperlukan untuk membantu atau mengontrol
ventilasi.
8. Gangguan neurologis kronis, seperti sklerosis multipel, hemiplegia akibat stroke, dll.
Tidak dianggap sebagai pengaruh buruk anestesi spinal, tetapi perlu diwaspadai.
9. Ada peningkatan risiko untuk blokade tulang belakang yang tinggi atau total pada orang tua dan pada
pasien pada tahap akhir kehamilan. Oleh karena itu, dosis harus dikurangi pada pasien ini (lihat
bagian 4.2).

10. Anestesi intratekal dapat menyebabkan hipotensi dan bradikardia. Risiko efek tersebut
dapat dikurangi, misalnya. dengan menyuntikkan vasopresor. Hipotensi harus segera
diobati dengan simpatomimetik intravena, diulang seperlunya.
11. Disfungsi hati, dengan peningkatan alanin aminotransferase (ALT), alkali fosfat (AlkP)
dan bilirubin yang reversibel, telah diamati setelah injeksi berulang atau infus
bupivakain jangka panjang. Hubungan antara penggunaan bupivakain dan
perkembangan drug-induced liver injury (DILI) telah dilaporkan dalam sejumlah kecil
laporan literatur terutama dengan penggunaan jangka panjang. Sementara
patofisiologi reaksi ini masih belum jelas, penghentian segera bupivakain telah
menunjukkan perbaikan klinis yang cepat. Jika tanda-tanda disfungsi hati diamati
selama pemberian dengan bupivakain, produk obat harus dihentikan.

4.5 Interaksi dengan obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Bupivakain harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima agen yang
secara struktural terkait dengan anestesi lokal, misalnya antiaritmia tertentu seperti
lignokain, mexiletine, tocainide, karena efek toksik sistemik bersifat aditif. Studi interaksi
khusus dengan bupivakain dan obat antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron) belum
dilakukan, tetapi harus berhati-hati (lihat bagian 4.5).

4.6 Kesuburan, kehamilan dan menyusui

GUNAKAN SELAMA KEHAMILAN

Masuk akal untuk mengasumsikan bahwa sejumlah besar wanita hamil dan wanita usia
subur telah diberikan bupivakain. Sejauh ini tidak ada gangguan spesifik pada proses
reproduksi yang dilaporkan, misalnya tidak ada peningkatan insiden malformasi.

Perlu dicatat bahwa dosis harus dikurangi pada pasien pada tahap akhir kehamilan (lihat
bagian 4.2).

Anestesi lokal melewati sawar plasenta dengan cepat. Rasio janin/ibu yang lebih rendah (0,2 - 0,4)
dibandingkan dengan anestesi lokal lainnya telah diamati untuk bupivakain.

Lembar Data Tulang Belakang Marcain hak cipta

 5

GUNAKAN SELAMA laktasi

Dengan dosis yang dianjurkan, bupivakain memasuki ASI dalam jumlah kecil sehingga umumnya
tidak ada risiko mempengaruhi anak yang disusui.

Pada kadar serum ibu hingga 0,45 g/mL yang dihasilkan oleh penggunaan epidural bupivakain untuk
persalinan pervaginam, bupivakain tidak dapat dideteksi dalam ASI selama 24 jam pertama setelah
melahirkan (batas deteksi 0,02 g/mL).

4.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Selain efek anestesi langsung, anestesi lokal mungkin memiliki efek yang sangat ringan pada fungsi
mental dan koordinasi bahkan tanpa adanya toksisitas SSP yang nyata dan untuk sementara dapat
mengganggu gerak dan kewaspadaan.

4.8 Efek yang tidak diinginkan

Profil reaksi yang merugikan untuk administrasi spinal bupivacaine 0,5% serupa dengan anestesi lokal
kerja panjang lainnya yang diberikan secara intratekal. Reaksi merugikan yang disebabkan oleh obat
sendiriSulit dibedakan dari efek fisiologis blok saraf (misalnya penurunan tekanan darah, bradikardia,
retensi urin sementara), peristiwa yang disebabkan secara langsung (misalnya trauma saraf) atau
tidak langsung (misalnya abses epidural) oleh tusukan jarum atau peristiwa yang berhubungan
dengan serebrospinal. kebocoran (misalnya sakit kepala pasca tusukan dubur).

Tabel Reaksi Obat yang Merugikan

Sangat umum Gangguan jantung: Hipotensi, bradikardia
(>1/10)
Gangguan gastrointestinal: Mual

Umum Gangguan sistem saraf: Sakit kepala tusukan postdural

(>1/100 <1/10)
Gangguan gastrointestinal: muntah

Gangguan ginjal dan saluran kemih: Retensi urin, inkontinensia urin

Luar biasa Gangguan sistem saraf: Paraestesia, paresis, disestesia

(>1/1.000 <1/100)
Gangguan muskuloskeletal, Kelemahan otot, sakit punggung
jaringan ikat dan tulang:

Langka Gangguan jantung: Gagal jantung

(<1/1.000)
Gangguan sistem kekebalan tubuh: Reaksi alergi, syok anafilaksis

Gangguan sistem saraf: Blok spinal total (tidak disengaja),

paraplegia, kelumpuhan, neuropati,
arachnoiditis.

Gangguan pernafasan: Depresi pernafasan

BLOKASI SPINAL TINGGI ATAU TOTAL

Reaksi merugikan yang parah setelah bupivacaine tulang belakang jarang terjadi tetapi dapat terjadi sehubungan
dengan blokade tulang belakang yang luas (total). Blokade tulang belakang total akan menyebabkan kardiovaskular dan

Lembar Data Tulang Belakang Marcain hak cipta

 6

depresi pernafasan. Depresi kardiovaskular disebabkan oleh ekstensif

blokade simpatis yang dapat mengakibatkan hipotensi berat dan bradikardia, atau bahkan
henti jantung. Depresi ventilasi disebabkan oleh blokade otot-otot pernapasan termasuk
diafragma.

TOKSISITAS SISTEM AKUT

Mengingat dosis rendah yang digunakan, efek samping sistemik jarang dikaitkan dengan
anestesi spinal. Jenis berikut adalah yang paling sering dilaporkan:

Sistem syaraf pusat

Manifestasi SSP bersifat eksitatorik dan/atau depresan dan dapat ditandai dengan pusing,
gugup, ketakutan, euforia, kebingungan, pusing, kantuk, tinitus, penglihatan kabur, mual,
muntah, sensasi panas, dingin atau mati rasa, retensi urin, parestesia, disestesia , kedutan,
tremor, kejang, tidak sadarkan diri, depresi pernapasan dan/atau berhenti, agitasi, kesulitan
menelan dan bicara cadel.

Manifestasi rangsang mungkin sangat singkat atau mungkin tidak terjadi sama sekali, dalam hal ini
manifestasi pertama toksisitas mungkin mengantuk bergabung menjadi tidak sadar dan henti napas.
Mengantuk setelah pemberian bupivakain biasanya merupakan tanda awal dari tingkat obat yang tinggi
dalam darah dan dapat terjadi sebagai akibat dari penyerapan yang cepat. Pada pasien yang tidak sadar,
kolaps sirkulasi harus diwaspadai karena efek SSP mungkin tidak terlihat karena manifestasi awal toksisitas
dalam beberapa kasus dapat berkembang menjadi kejang yang nyata dan pada akhirnya menyebabkan
depresi dan/atau henti napas. Sangat penting untuk memiliki peralatan resusitasi dan obat antikonvulsan
yang tersedia untuk menangani pasien tersebut. (lihat bagian 4.9)

Kardiovaskular
Manifestasi kardiovaskular biasanya depresan dan ditandai dengan bradikardia, hipotensi,
dan kolaps kardiovaskular, yang dapat menyebabkan henti jantung.

hemodinamik
Anestesi regional dapat menyebabkan hipotensi ibu.

Alergi
Reaksi alergi ditandai dengan lesi kulit, urtikaria, edema atau reaksi anafilaktoid. Alergi
terhadap anestesi lokal jenis amida sangat jarang. Jika reaksi seperti itu terjadi, itu harus
dikelola dengan cara konvensional. Deteksi sensitivitas dengan tes kulit memiliki nilai yang
meragukan.

Reaksi neurologis
Insiden reaksi merugikan yang terkait dengan penggunaan anestesi lokal mungkin terkait
dengan dosis total anestesi lokal yang diberikan dan juga tergantung pada obat tertentu
yang digunakan, rute pemberian dan status fisik pasien.

Efek samping yang dialami setelah pemberian anestesi lokal spinal dapat mencakup blok spinal
dengan besaran yang bervariasi (termasuk blok spinal total), hipotensi sekunder akibat blok
spinal, hilangnya kontrol kandung kemih dan usus, serta hilangnya sensasi perineum dan fungsi
seksual. Defisit motorik, sensorik dan/atau otonom (kontrol sfingter) yang persisten

Lembar Data Tulang Belakang Marcain hak cipta

 7

beberapa segmen tulang belakang bagian bawah dengan pemulihan yang lambat (beberapa bulan) atau pemulihan yang tidak lengkap
telah dilaporkan dalam kasus yang jarang terjadi.

Asidosis yang diucapkan, hiperkalemia, hipokalsemia atau hipoksia pada pasien dapat meningkatkan
risiko dan keparahan reaksi toksik.

Efek overdosis sistemik dan injeksi intravaskular yang tidak disengaja dapat melibatkan
sistem saraf pusat dan/atau sistem kardiovaskular (lihat bagian 4.9). Injeksi subarachnoid
dosis tinggi anestesi lokal yang tidak disengaja dapat menyebabkan depresi SSP, henti
napas, dan kolaps kardiovaskular.

Melaporkan dugaan reaksi merugikan setelah otorisasi obat adalah penting. Hal ini
memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat/risiko obat.
Profesional perawatan kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi
merugikan https://nzphvc.otago.ac.nz/reporting/

4.9 Overdosis
Keadaan darurat akut yang terkait dengan penggunaan anestesi lokal umumnya terkait dengan kadar
plasma yang tinggi (lihat bagian 4.8 dan 4.5). Karena dosis yang dibutuhkan untuk anestesi spinal sangat
kecil (20% atau kurang dari yang dibutuhkan untuk anestesi epidural), toksisitas sistemik akut sangat tidak
mungkin dan belum pernah dilaporkan.

Dengan injeksi anestesi lokal intravaskular yang tidak disengaja, efek toksik akan terlihat dalam
1 - 3 menit. Dengan overdosis, konsentrasi plasma puncak mungkin tidak tercapai selama 20 - 30
menit, tergantung pada tempat injeksi dan tanda-tanda toksik akan tertunda. Reaksi toksik
terutama melibatkan sistem saraf pusat dan kardiovaskular.

GEJALA TOKSISITAS AKUT

Toksisitas sistem saraf pusatadalah respons bertingkat dengan gejala dan tanda-tanda
keparahan yang meningkat. Gejala pertama adalah parestesia sirkumoral, mati rasa pada
lidah, pusing, hiperakusis dan tinnitus. Gangguan visual dan tremor otot lebih serius dan
mendahului timbulnya kejang umum. Tanda-tanda ini tidak boleh disalahartikan sebagai
perilaku neurotik.

Ketidaksadaran dan kejang grand mal dapat terjadi. Ini dapat berlangsung dari beberapa detik
hingga beberapa menit. Hipoksia dan hiperkapnia terjadi dengan cepat setelah kejang karena
peningkatan aktivitas otot, bersama dengan gangguan pernapasan normal dan hilangnya jalan
napas. Dalam kasus yang parah, apnea dapat terjadi. Asidosis, hiperkalemia, hipokalsemia, dan
hipoksia meningkatkan dan memperpanjang efek toksik anestesi lokal.

Pemulihan adalah karena redistribusi obat anestesi lokal dari sistem saraf pusat dan
metabolisme. Pemulihan mungkin cepat kecuali sejumlah besar obat telah disuntikkan.

Toksisitas kardiovaskularmenunjukkan situasi yang lebih parah. Hipotensi, bradikardia, aritmia dan
bahkan henti jantung dapat terjadi sebagai akibat dari konsentrasi sistemik yang tinggi dari anestesi
lokal.

Efek toksik kardiovaskular umumnya didahului oleh tanda-tanda toksisitas pada sistem saraf
pusat, kecuali pasien menerima anestesi umum atau dibius berat dengan obat-obatan
seperti benzodiazepin atau barbiturat.

Lembar Data Tulang Belakang Marcain hak cipta

 8

PENGOBATAN OVERDOSIS
Jika tanda-tanda toksisitas sistemik akut muncul, injeksi anestesi lokal harus segera
dihentikan.

Jika kejang terjadi maka perhatian segera diperlukan untuk pemeliharaan jalan napas paten dan
ventilasi bantuan atau terkontrol dengan oksigen, melalui masker sistem pengiriman tekanan
jalan napas positif. Kecukupan sirkulasi kemudian harus dievaluasi, mengingat bahwa obat yang
digunakan untuk mengobati kejang menekan sirkulasi bila diberikan secara intravena.

Jika kejang berlanjut meskipun ada dukungan pernapasan yang memadai, dan jika status
sirkulasi memungkinkan, obat antikonvulsan yang sesuai seperti barbiturat kerja sangat
pendek (misalnya thiopentone) atau benzodiazepin (misalnya diazepam) dapat diberikan IV.
Dokter harus terbiasa dengan obat antikonvulsan ini sebelum menggunakan anestesi lokal.

Jika terjadi fibrilasi ventrikel atau henti jantung, pengobatan resusitasi kardiovaskular yang
efektif harus dilakukan dan dipertahankan untuk waktu yang lama jika diperlukan.
Oksigenasi dan ventilasi yang optimal, dan dukungan sirkulasi serta pengobatan asidosis
sangat penting.

Untuk saran tentang pengelolaan overdosis, silakan hubungi Pusat Racun Nasional di 0800
POISON (0800 764766).

5. SIFAT FARMAKOLOGIS

5.1 Sifat farmakodinamik

Bupivacaine adalah anestesi lokal dari jenis amida, kimia terkait dengan mepivacaine.
Bupivakain, seperti anestesi lokal lainnya, menyebabkan blokade reversibel dari propagasi
impuls di sepanjang serabut saraf dengan mencegah pergerakan ion natrium ke dalam
melalui membran saraf. Anestesi lokal jenis amida diperkirakan bekerja di dalam saluran
natrium membran saraf.

Diberikan sebagai anestesi spinal, bupivakain memiliki onset yang cepat dan durasi sedang hingga
panjang. Durasi tergantung dosis. Ini kira-kira empat kali lebih kuat dan beracun daripada lignokain.

MARCAINSPINAL0,5% dan MARCAINSPINAL0,5% HSETIAPmemiliki onset yang cepat dan durasi

kerja yang lama. Durasi analgesia dari larutan isobarik adalah 3-4 jam di segmen toraks
bawah dan lumbal, dan dari larutan hiperbarik adalah antara 2-3 jam di T10- T12segmen.

MARCAINSPINAL0,5% menghasilkan relaksasi otot pada tungkai bawah yang berlangsung 3-4 jam,
agak lebih pendek dari durasi blokade sensorik.

MARCAINSPINAL0,5% HSETIAPmenghasilkan relaksasi otot sedang pada ekstremitas bawah

yang berlangsung 2-3 jam. Blokade motorik otot perut membuat solusi ini cocok untuk
kinerja operasi perut yang berlangsung 1,5-2 jam. Durasi blokade motorik tidak melebihi
durasi analgesia.

MARCAINSPINAL0,5% sedikit hiperbarik (dibandingkan dengan cairan serebrospinal) pada 20°C dan
sedikit hipobarik pada 37°C. Secara praktis dapat dianggap isobarik karena penyebarannya hanya

Lembar Data Tulang Belakang Marcain hak cipta

 9

sedikit dipengaruhi oleh gravitasi. MARCAINSPINAL0,5% akan menghasilkan tingkat blok yang lebih rendah, untuk
durasi yang lebih lama, daripada larutan hiperbarik.

MARCAINSPINAL0,5% HSETIAPhiperbarik dan penyebaran awalnya di ruang subarachnoid

dipengaruhi oleh gravitasi. Durasi anestesi cenderung lebih pendek karena distribusi
intratekal yang lebih besar dan konsentrasi rata-rata yang lebih rendah.

5.2 Sifat farmakokinetik

Bupivakain memiliki pKa 8,1 dan secara ekstensif terikat pada protein plasma (95%). Bupivakain
menunjukkan tingkat kelarutan lipid yang tinggi dengan koefisien partisi minyak/air sebesar 27,5.
Faktor-faktor ini berkontribusi pada durasi aksi yang berkepanjangan.

Tingkat hidrolisis dalam cairan tulang belakang lambat. Sebagian besar dosis dikeluarkan
dari ruang subarachnoid oleh sistem drainase vena dan sejumlah kecil melalui sistem
limfatik.

Konsentrasi plasma maksimum sekitar 0,4 mg/L untuk setiap 100 mg yang disuntikkan, hal ini
disebabkan oleh lambatnya absorpsi dari ruang subarachnoid dan dosis kecil yang diperlukan untuk
anestesi spinal. Ini berarti bahwa bahkan dosis maksimum yang direkomendasikan (20 mg) akan
menghasilkan kadar plasma kurang dari 0,1 mg/L.

Bupivakain memiliki klirens plasma total 0,58 L/menit, volume distribusi pada keadaan
tunak 73 L, waktu paruh eliminasi 2,7 jam dan rasio ekstraksi hati menengah 0,40.
Pembersihan bupivakain hampir seluruhnya disebabkan oleh metabolisme hati, dan
tergantung pada aliran darah hati dan aktivitas enzim. Jalur utama dianggap Ndealkylation
ke 2,6-pipecoloxylidide (PPX). Hanya 6% bupivakain yang diekskresikan tidak berubah dalam
urin, metabolit utamanya adalah PPX dan turunannya.

Bupivakain yang tidak terikat dengan mudah melintasi plasenta dalam keseimbangan dengan
ibu. Hanya sekitar 5% bupivakain tidak terikat dan tersedia untuk transfer dan ikatan protein
janin rendah dibandingkan ibu sehingga konsentrasi plasma total (bebas plus terikat) akan lebih
rendah pada janin daripada ibu.

5.3 Data keamanan praklinis

Berdasarkan studi konvensional dengan bupivakain farmakologi keselamatan, toksisitas dosis
tunggal dan berulang, toksisitas reproduksi, potensi mutagenik dan toksisitas lokal, tidak ada bahaya
bagi manusia yang diidentifikasi selain yang dapat diharapkan berdasarkan aksi farmakodinamik
bupivakain dosis tinggi (misalnya tanda-tanda SSP dan kardiotoksisitas).

6. KHUSUS FARMASI

6.1 Daftar eksipien

MARCAINSPINAL0,5% HSETIAP
• Glukosa monohidrat
• Natrium hidroksida
• Asam hidroklorik
• Air untuk injeksi

MARCAINSPINAL0,5%
• Natrium klorida

Lembar Data Tulang Belakang Marcain hak cipta

 10

• Natrium hidroksida
• Asam hidroklorik
• Air untuk injeksi

6.2 Ketidakcocokan
Anestesi lokal bereaksi dengan logam tertentu dan menyebabkan pelepasan ion masing-masing yang, jika
disuntikkan, dapat menyebabkan iritasi lokal yang parah. Tindakan pencegahan yang memadai harus diambil
untuk menghindari kontak berkepanjangan antara MARCAINSPINALdan permukaan logam seperti mangkuk logam,
kanula dan jarum suntik dengan bagian logam.

6.3 Umur simpan

Ampul kaca: 3 tahun.

6.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan

MARCAINSPINALharus disimpan pada suhu 25 ° C atau di bawahnya. Lindungi dari cahaya. Jangan membeku.

6.5 Sifat dan isi wadah Ampul kaca,

Paket Teater.

6.6 Tindakan pencegahan khusus untuk pembuangan dan penanganan lainnya

Ampul dirancang hanya untuk sekali pakai, bagian larutan yang tidak digunakan harus dibuang.
Solusinya harus digunakan segera setelah membuka ampul. Solusi yang menunjukkan
perubahan warna tidak boleh digunakan.

Autoklaf yang salah menyebabkan dekomposisi glukosa yang dapat mengakibatkan

penurunan durasi anestesi larutan hiperbarik. Disarankan untuk tidak melakukan autoklaf
ulang ampul MARCAINSPINAL0,5% HSETIAP.

7. JADWAL OBAT
Obat resep

8. SPONSOR
Pharmacy Retailing (NZ) Perdagangan terbatas sebagai Logistik Perawatan
Kesehatan 58 Richard Pearse Drive
Bandara Oaks
Auckland
Selandia Baru

9. TANGGAL PERSETUJUAN PERTAMA

24 April 1972

Lembar Data Tulang Belakang Marcain hak cipta

 11

10. TANGGAL REVISI TEKS

18 Januari 2022

RINGKASAN TABEL PERUBAHAN

Bagian diubah Ringkasan informasi baru
Perbarui ke format gaya SPC
4.4 Pembaruan terkait keamanan mengenai anestesi
intratekal
4.4 Penambahan peringatan pada cedera hati yang diinduksi obat

Lembar Data Tulang Belakang Marcain hak cipta