FARMAKOLOGI
Nama :
NIM :
Kelompok :
Prodi/Semester :
Dosen :
Disusun oleh :
i
PENGESAHAN
MODUL PRAKTIKUM
FARMAKOLOGI
Revisi : 00
Tanggal : Februari 2022
Dikaji Ulang Oleh : Ketua Program Studi S1 Farmasi
Dikendalikan Oleh : Gugus Kendali Unit PenjaminanMutu
Disetujui Oleh : Ketua
Apt. Ganjar Taufik P, R, M.Farm Apt. NurAzizah, M.Farm Apt. Wawang Anwarudin,M. Sc
NBM. 1363814 NIDN.0406118003 NIDN. 0419067803
ii
VISI, MISI DAN TUJUAN
STIKES MUHAMMADIYAH KUNINGAN
Visi STIKes Muhammadiyah Kuningan
Menjadi perguruan tinggi kesehatan yang islami, inovatif dan berkualitas pada
tahun 2035.
Visi Program Studi S1 Farmasi STIKes Muhammadiyah Kuningan
Menjadi Prodi Farmasi S1 yang Islami, inovatif, dan berkualitas dalam bidang
farmasi komunitas klinik dan herbal pada tahun 2035
Misi STIKes Muhammadiyah Kuningan
1. Menyelenggarakan pendidikan dan pembelajaran yang berkualitas dan inovatif
dilandasi nilai-nilai islam
2. Menyelenggarakan dan meningkatkan kualitas penelitian untuk mendukung
kemajuan ilmu pengetahuan dan teknologi dalam bidang kesehatan
3. Menyelenggarakan dan meningkatkan kegiatan pengabdian kepada
masyarakat berbasis hasil penelitian, perkembangan IPTEK dan kearifan lokal
yang bernilai guna bagi masyarakat
4. Mengembangkan kerjasama dengan lembaga pemerintah/swasta dalam negeri
maupun luar negeri untuk optimalisasi kegiatan Caturdharma Perguruan
Tinggi Muhammadiyah dan pemberdayaan lulusan
5. Menyelenggarakan pembinaan dalam meningkatkan kualitas dan kompetensi
SDM berlandaskan nilai-nilai Al Islam dan Kemuhammadiyahan
6. Melaksanakan tata kelola perguruan tinggi yang professional berlandaskan
nilai-nilai islam
7. Meningkatkan kesejahteraan segenap sivitas akademika yang berbasis
pengembangan budaya kualitas, wirausaha dan profesionalitas
iii
untuk optimalisasi kegiatan Catur Dharma Perguruan Tinggi Muhammadiyah
dan pemberdayaan lulusan
iv
KATA PENGANTAR
Puji dan syukur kami panjatkan kepada Allah SWT, karena atas berkat dan
rahmat-Nya semata penulisan Modul Praktikum Farmakologi ini dapat kami
selesaikan, Modul praktikum ini menjelaskan secara singkat mengenai prinsip
dasar dan prosedur praktikum Farmakologi
Penyusunan modul ini bertujuan untuk membantu mahasiswa dalam
pelaksanaan praktikum. Untuk lebih memahami mengenai praktikum ini,
diharapkan mahasiswa tetap mempelajari teori yang terdapat dalam buku-buku
referensi.Besar harapan kami agar modul praktikum ini dapat memberikan
manfaat bagi mahasiswa yang mengikuti praktikum Farmakologi. Modul
praktikum ini masih jauh dari sempurna. Untuk itu, kami sangat mengharapan
saran dan kritik demi perbaikan selanjutnya..
Penyusun
v
TATA TERTIB PRAKTIKAN
1. Praktikan wajib sudah berada di laboratorium 15 menit sebelumpraktikum
dimulai untuk mempersiapkan peralatan yang diperlukan
2. Praktikan harus membuat dan mengumpulkan laporan setiap praktikum
3. Praktikan menyediakan sendiri perlengkapan praktikum yang tidak
disediakan oleh laboratorium antara lain : wadah/box, label,spatel, sendok
tanduk, pipet tetes, batang pengaduk, kain flannel, plastic klip, anak
timbangan mg, kertas perkamen, pot bedak, pot salep, pot krim, pot
balsam/obat gosok, botol tetes, botol syrup, sudip, lap, tissue dll.
4. Praktikan membawa bahan praktikum yang ditentukan oleh dosen
pengampu matakuliah praktikum.
5. Praktikan mengisi form peminjaman alat dan permintaan bahan kepada
laboran.
6. Praktikan yang meninggalkan laboratorium sebelum waktu
praktikumselesai harus meminta izin dosen atau asisten yang bertugas
7. Praktikan wajib memelihara peralatan laboratorium, menghematbahan
praktikum, dan memelihara kebersihan laboratorium
8. Praktikan wajib memeriksa kondisi dan kelengkapan alat yangdigunakan
untuk praktikum sebelum dan sesudah praktikum
9. Praktikan wajib melaporkan peralatan yang dihilangkan ataudirusakkan
dan wajib mengganti peralatan yang rusak, pecah, sertawajib
menggantinya dengan kualitas yang setara sebelum UAS.
10. Apabila Praktikan tidak mengumpulkan laporan maka nilai tersebut 0
11. Apabila karena sesuatu hal praktikan tidak dapat mengikuti
praktikummaka praktikan harus membuat surat izin yang dilampirkan
surat buktisebab ketidakhadiran tidak ada praktikum susulan maka nilai 0.
12. Apabila praktikan sakit atau mendaoatkan tugas dari kampus untuk
mengikuti kegiatan maka praktikan harus menyerahkan surat dispensasi
serta diperbolehkan mengikuti praktikum susulan sesuai jadwal yang
ditentukan oleh laboran.
13. Terlambat 15 menit saat praktikum dikenakan sanksi pergantian alat yang
ditentukan oleh dosen/kord.laboran/laboran
14. Praktikum Susulan hanya diperbolehkan 1 kali setiap praktikum.
15. Setiap selesai praktikum, praktikan wajib melaksanakan piket sesuai yang
ditentukan oleh laboran.
vi
TATA TERTIB LABORATORIUM
1. Setiap praktikan wajib menggunakan jas praktikum, alas kaki, masker,
sarung tangan dan penutup kepala ketika berada di ruangan laboratorium
2. Jika Praktikan melanggar point no. 1 maka praktikan tidak diperbolehkan
mengikuti praktikum, dianggap tidak hadir dan tidak diperbolehkan
mengikuti praktikum susulan, diberi nilai 0.
3. Alat-alat yang diletakkan di atas meja hanya yang digunakan pada
saatdiperlukan
4. Dilarang menggunakan handphone di ruangan laboratorium, kecuali 1
handphone untuk dokumentasi laporan praktkum.
5. Jika praktikan melanggar, maka laboran wajib mengambil handphone
tersebut dan dikenakan sanksi pergantian alat sesuai yang ditentukan
dosen/kord.laboran/laboran.
6. Pergantian diserahkan pada saat praktikum selanjutnya.
7. Jangan menyimpan tas diatas meja praktikum
8. Dilarang membawa makanan dan minuman di laboratorium
9. Dilarang bersenda gurau di ruangan laboratorium
10. Tidak diperkenankan meninggalkan percobaan yang sedang berlangsung
tanpa dijaga dan lakukan percobaan harus sesuai dengan prosedur
11. Setiap selesai menimbang bahan harus ditutup rapat dan dikembalikan ke
tempat semula.
12. Jaga kebersihan dan kerapihan ruang laboratorium
13. Setelah praktikum semua sampah dibuang ke tempat yang telah disediakan
14. Setiap pelanggaran tata tertib di ruangan laboratorium mendapatkan sanksi
pergantian alat sesuai yang ditentukan oleh dosen/kord.laboran/laboran.
vii
FORMAT LAPORAN
Laporan Resmi :
1. Cover laporan: nama mata praktikum, judul pertemuan, logo universitas, nama
dan NIM penyusun, nama prodi, nama universitas, tahun. (terlampir)
2. Isi
a. Judul praktikum
b. Tujuan praktikum
c. Dasar teori
d. Metode praktikum (alat, bahan, dan cara kerja)
e. Hasil praktikum
f. Pembahasan disertai jurnal ilmiah
g. Kesimpulan
h. Saran
i. Daftar pustaka
DAFTAR ISI
viii
Lembar pengesahan........................................................................................ ii
Visi, misi dan tujuan STIKes Muhammadiyah Kuningan............................. iii
Kata pengantar................................................................................................ v
Tata tertib praktikan....................................................................................... vi
Tata tertib laboratorium.................................................................................. vii
Format laporan............................................................................................... viii
Kaidah K3....................................................................................................... ix
Daftar isi......................................................................................................... xi
Percobaan I Penanganan hewan uji................................................................ 1
Percobaan II Absorpsi ................................................................................... 5
Percobaan III Metabolisme............................................................................ 9
Percobaan IV Antidiare.................................................................................. 15
Percobaan V Analgetik................................................................................... 20
Daftar Pustaka ............................................................................................... 29
ix
PERCOBAAN I
PENANGANAN HEWAN UJI
1. Capaian Pembelajaran :
2. Tujuan Praktikum :
3. Dasar Teori
Uji pada manusia diperbolehkan jika obat telah diujikan sebelumnya pada
hewan uji dan memperoleh hasil yang cukup mengenai keamanannya dimana
hal ini merupakan syarat etik baik nasonal maupun internasional dalam kode
etik penelitian pada manusia (Isbagio, 1992). Hewan uji adalah hewan yang
sengaja dipelihara untuk digunakan sebagai model dalam penelitian
laboratorium (Malole dan Pramono, 1989). Penggunaan hewan uji dilakukan
dengan syarat kondisi fisik hewan uji sehat dan bebas dari mikroorganisme
untuk menjamin hasil penelitian dapat dipertanggungjawabkan (Endi, 2013).
Namun penggunaan hewan uji sebagai model dalam penelitian tetap
diperlukan, hal ini disebabkan karena :
a. Jenis subyek penelitian dapat ditentukan
b. Peneliti dapat mengontrol variabel penelitian sesuai keinginan peneliti
c. Biaya terjangkau
d. Pada penelitian uang bersifat resiko tinggi, dapat digunakan hewan uji
1
e. Dapat digunakan untuk uji diagnostik, keamanan, dan toksisitas (Stevani,
2016)
a. Replacement yaitu jumlah hewan uji yang digunakan dalam penelitian sudah
diperhitungkan
b. Reduction yaitu pemanfaatan hewan uji dalam penelitian seminimal
mungkin, namun tetap mendapatkan hasil optimal. Jumlah minimal
menggunakan rumus Frederer yaitu (n-1)(t-1) > 15 dimana n adalah jumlah
hewan yang diperlukan dan t adalah jumlah kelompok perlakuan
c. Refinement yaitu memperlakukan dan memelihara hewan uji dengan baik,
tidak menyakiti hewan, serta meminimalisir perlakuan yang menyakitkan
sehingga menjamin kesehatan hewan hingga akhir penelitian (Stevani, 2016)
Beberapa hewan uji beserta karakteristiknya seperti berikut :
a. Rodent (binatang pengerat)
a) Tikus Biobreeding
Merupakan tikus rentan DM tipe 1, sehingga tikus ini banyak digunakan
terutama dalam penelitian obat DM
b) Tikus putih galur Sprague Dawley
Ciri hewan uji adalah tenang dan jinak. Berat tikus dewasa 250-300
gram (betina) dan 450-520 gram (jantan). Usia antara 2,5-3,5 tahun.
Tikus ini paling banyak digunakan dalam penelitian farmakologi.
c) Tikus putih galur Wistar
Memiliki bobot lebih ringan dan lebih galak daripada galur Sprague
Dawley. Tikus ini banyak digunakan pada penelitian toksikologi,
penyakit infeksi, efikasi dan antiaging.
d) Tikus mungil atau mencit
Mencit berkembangbiak cepat dan 99% gennya mirip manusia. Sehingga
banyak digunakan sebagai model penelitian pada manusia. Keuntungan
mencit adalah mudah dalam penanganan, penyimpanan, serta harga
relatif murah (Stevani, 2016)
b. Kelinci
Kelinci merupakan hewan uji yang banyak digunakan selain tikus dalam
penelitian. Contoh uji pada kelinci adalah uji iritasi mata (Stevani, 2016)
2
Komite Penanganan Hewan Universitas McGill (UACC)
merekomendasikan penggunaan Penilaian Kondisi Tubuh (BCS) untuk menilai
kondisi kesehatan hewan uji. Berikut cara menilai BCS hewan uji
BCS Nilai 1 Mencit kurus Tuang tubuh sangat kelihatan. Jika diraba tidak
teraba lemak atau daging. Tampak atas tidak
nampak daging atau lemak
BCS Nilai 2 Mencit di Tikus tampak kurus. Tulang masih terlihat jelas.
bawah kondisi Namun jika diraba masih teraba lemak atau daging.
standar Tampak atas agak berisi
BCS 3 Mencit dalam Tubuh tidak terlihat tonjolan tulang, namun jika
kondisi baik diraba terasa adanya tulang. Tampak atas tubuh
tampak lebih berisi
BCS 4 Mencit di atas Tidak tampak tulang dan jika dirasa tulang susah
kondisi standart teraba karena timbunan lemak. Hewan uji tampak
berisi dan tampak lipatan d bawah kulit
BCS 4 Mencit obesitas Tulang sangat sulit teraba karena timbunan lemak
Berbagai volume maximal pemberian obat untuk hewan uji sebagai berikut :
a. Intravenous (i.v) ( volume max. : 0.5 ml )
b. Intraperitoneal, (i.p) ( volume max. : 1.0 ml )
c. Subcutaneous, (s.c) ( volume max. : 0.5 - 1.0 ml)
d. Intramuskular, (i.m) ( volume max. : 0.05 ml)
e. Peroral, (p.o) ( volume max. : 1.0 ml)
Catatan :
Volume pemberian pada hewan uji adalah ½ dari volume maksimum.
Berbagai konversi dosis:
Species
Mouse Rat Gui- pig Rabbit Monkey Dog Human
Wt
20 g 200 g 400 g 1.5 kg 4 kg 12 kg 70 kg
Mouse 20
1.0 7.0 12.25 27.8 64.1 124.2 387.9
g
Rat
0.14 1.0 1.74 3.9 9.2 17.8 56.0
200 g
Gui-pig
0.08 0.57 1.0 2.25 5.2 10.2 31.5
400 g
Rabbit
0.04 0.25 0.44 1.0 2.4 4.5 14.2
1.5 kg
Monkey
0.016 0.11 0.19 0.42 1.0 1.9 6.1
4 kg
Dog
0.008 0.06 0.10 0.22 0.52 1.0 3.1
12 kg
Human
0.0026 0.018 0.031 0.07 0.16 0.32 1.0
70 kg
3
4. Pelaksanaan Praktikum
b. Cara Kerja :
1) Dosen pengampu membagi kelompok mahasiswa
2) Dosen menjelaskan SOP penanganan mencit sebagai hewan uji lewat
video dan praktek
3) Praktikan mempraktekkan cara menangani mencit
4) Mahasiswa membuat laporan dari hasil pengamatan mikroskopis
5. Latihan
1) Mahasiswa melakukan praktek penanganan terhadap hewan uji
2) Mahasiswa melaporkan hasil praktikum
4
CARA PEMBERIAN OBAT
1. Tujuan Percobaan
Setelah menyelesaikan percobaan ini mahasiswa diharapkan
a. Mengenal teknik pemberian obat dengan berbagai rute pemberian
b. Melihat berbagai pengaruh obat terhadap efeknya
c. Menyatakan beberapa konsekuensi praktis dari pengaruh rute pemberian obat terhadap efeknya
2. Dasar Teori
Rute pemberian obat merupakan salah satu factor yang mempengaruhi eIekobat, disebabkan karena
karakteristik lingkungan fisioplogis. anatomi dan biokimiayang berbeda pada daerah kontak mula obat dalam
tubuh. Perbedaan karakteristilkdisebabkan oleh jumlah suplai darah, struktur anatomi dari lingkungan kontak
antartubuh dan obat yang berbeda serta enzim-enzim dan getah-getah fisiologis yangterdapat dilingkungan
tersebut.
Hal tersebut diatas menyebabkan jumlah obat yang dapat mencapai tempatkerjanya dalam jangka waktu
tertantu akan berbeda, tergantung dari rute pemberianobat. Rute pemberian obat secara oral merupakan cara
yang paling lazim, namunseringkali rute ini tidak digunakan disebabkan kondisi penerimaan obat serta sifatobat
dan hal-hal yang telah dikemukakan di atas.
a. Rute pemberian obat secara oral
Hewan percobaan: mencit jantan atau tikus jantan
Zat yang diberikan :air/ pentotal natrium
Alat: sonde oral
Prosedur:
Tikus atau mencit dipegang tengkuk
Sonde oral yang telah diisi air atau obat diselipkan ke langit-langit mulut tikus dan diluncurkan masuk
ke esophagus, larutan didesak keluar dari jarum oral.
5
b. Rute pemberian obat secara subkutan
Hewan percobaan: tikus
Bahan : obat atau air
Alat alat suntik I ml
Prosedur:
Penyuntikan biasanya dilakukan dibawah kulit tengkuk atau abdomen
Seluruh jarum ditusukkan langsung ke bawah kulit dan larutan obatdidesak keluar dari alat suntik
7
e. Pemberian obat secara intravena
Hewan Percobaan : tikus atau mencit
Bahan : air atau obat
Alat : alat suntik 1 ml
Prosedur :
Tikus atau mencit dimasukkan kedalam kandang yang memungkinkan ekornya keluar
Sebelum disuntik, sebaiknya pembuluh darah vena pada ekor di latasidengan cara dihangatkan atau
dengan cara diolesi pelarut organic seperti aseton atau alcohol
Bila jarum suntik tidak masuk vena, maka terasa ada tekanan, jaringan ikat
disekitar daerah penyuntikkan memutih, biala alat suntik ditarik tidak adadarah yang masuk ke dalam
alat suntik
Bila dilakukan penyuntikkan berulang, harus dilakukan di atas penyuntikkan awal.
PENGAMATAN
1. Untuk masing- masing rute pemberian obat, dicatat waktu pemberianya saat timbul dan hilangnya masing-
8
masing efek
2. Efek yang diamati yaitu berbagai tingkat depresi. diantaranya
Aktivitas spontan dan respon timbulnya stimulant
Perubahan aktivitas spontan atau stimulus (gerakan tidak terkoordinasi)
Tidak ada respon lokomotrik jika distimulasi, tetpi righting reflex masih ada
Usaha untuk menegakkan diri tidak berhasil
Diam, tidak bergerak. usaha untuk menegakkan diri tidak lagi dicoba
3. Dibuat table yang memuat hasi pengamatan
4. Hasil percobaan dibahas dan disimpulkan
9
PERCOBAAN II
ANASTESI, CARA MENGORBANKAN HEWAN, CARA PENGAMBILAN DARAH DAN
PEMBEDAHAN HEWAN
1. Cara Menganestesi Hewan Percobaan
a. Mencit
Eter
Eter digunakan untuk anestesi singkat.
Caranya adalah obat diletakkan dalam suatu wadah, kemudian hewan dimasukkan dan wadah ditutup.
Hewan sudah kehilangan kesadaran, hewan dikeluarkan dan siap dibedah. Penambahan selanjutnya
diberikan dengan bantuan kapas yang dibahasi dengan obat tersebut.
Halotan :
Obat ini digunakan untuk anastesi yang lebih lama
Phenobarbital natrium dan heksobarbital natrium
Dosis phenobarbital natrium adalah 45-60 mg/kg untuk pemberian intra peritonial dan35 mg/kg untuk
cara pemberian intravena. Dosis heksobarbital natrium adalah 75 mg/kg untuk intraperitonial dan 47
mg/kg untuk pemberian intravena.
Uretan (etil karabamat)
Ureten diberikan pada dosis 1000-1250 mg/kg secara intraperitoneal dalam bentuk larutan 25 % dalam
air.
b. Tikus
Senyawa penganetesi yang digunakan dan cara melakukan anestesi pada tikus, umumnya sama seperti
pada mencit.
c. Kelinci
Obat anestetika yang paling banyak digunakan untuk kelinci adalah phenobarbital natrium, dengan
disuntikan secara perlahan-lahan. Dosis untuk anestesi umum, biasanya sekitar 22 mg/kg bb badan.
Untuk anestesi singkat dapat digunakan setelah dosis atas, dengan ditambah eter agar pembiusan terjadi
sempurna
d. Marmot
Anestesi marmot biasanya dilakukan dengan menggunakan eter atau phenobarbital natrium. Eter
digunakan untuk anestesi singkat, setelah hewan dipuasakan selama 12 jam. Dosis phenobarbital natrium
adalah 28 mg/kg bobot badan.
2. Pengambilan Darah
Darah yang diambil tidak boleh terlalu besar volumenya supaya tidak terjadi syok hipovolemik, tetapi
10
juga tidak boleh sedikit-sedikit tapi sering karena bisa menimbulkan anemia. Untuk mengatasi hal tersebut
dapat diberikan cairan pengganti atau cairan exsanguinis.
Misalnya : cairan fisiologis NaCl 0,9% / glukosa 5%
Jumlah darah maksimal yang boleh diambil :
10 % total volume darah /2-4 minggu, atau
1% total volume darah/24 jam
a. Mencit
Ada 4 lokasi tempat pengambilan darah : Sinus orbitalis mata, Vena lateral pada ekor, Vena saphena
kaki, Intrakardial
b. Tikus
Tempat pengambilan sama seperti mencit
c. Kelinci
Ada 4 lokasi tempat pengambilan darah : Vena marginalis telinga, Vena jugularis, Vena saphena kaki,
Intrakardial
11
belakang telinganya dengan tongkat.
Tikus dipegang dengan perutnya menghadap ke atas, kemudian bagian belakang kepalanya
dipukulkan dengan keras pada permukaan yang keras seperti meja.
Ekor tikus dipegang, kemudian diayunkan sampai tengkuknya tepat mengenai permukaan
benda keras seperti bagian pinggir meja.
c. Kelinci
- Cara kimia dengan menggunakan eter atau pentobarbital-Na pada dosis yang mematikan.
- Cara fisik dilakukan dengan proses :
Kaki belakang kelinci dipegang dengan tangan kiri sehingga badan dan kepalanya tergantung
ke bawah menghadap ke kiri
Sisi telapak tangan kanan dipukulkan dengan keras pada tengkuk kelinci.
Pemukullan pada tengkuk kelinci dapat dilakukan dengan menggunakan alat, misalnya to yang
mematikan.
d. Marmot
- Cara kimia dengan menggunakn eter atau pentobarbital – Na pada dosis
- Cara fisik dilakukan dengan :
Tengkuk marmot dipukul dengan keras dengan menggunkan alat atau dengan memukulkan
bagian belakang kepalannya pada permukaan keras.
Dilakukan dislokasi leher dengan tangan.
12
13
PERCOBAAN II
EFEK FARMAKOKINETIKA OBAT PADA HEWAN UJI
(ABSORPSI)
1. Capaian Pembelajaran :
2. Tujuan Praktikum :
3. Dasar Teori
14
memberikan efek (Mutschler, 1991). Ikatan obat dengan reseptor memicu
reaksi kimia dalam sel sehingga muncul efek obat (Hakim, 2012).
Absorpsi adalah proses terjadinya perpindahan obat dari tempat
pemberian ke sirkulasi sistemik (Nugroho, 2012). Pada pemberian obat secara
ekstravaskular, obat harus terlepas dari bahan pembawa. Absorpsi terjadi
melalui beberapa mekanisme yaitu difusi aktif, transport konvektif, transpor
aktif, transpor fasilitas, transpor pasangan ion, dan pinositosis (Hakim, 2012).
Pada pemberian oral obat akan mengalami first-pass effect metabolism dan
selanjutnya mengalami distribusi (Nugroho, 2012).
Distribusi merupakan proses perpindahan obat dari sirkulasi sistemik
menuju cairan atau jaringan. Obat bebas (tidak terikat protein) dapat menembus
jaringan karena obat yang berikatan dengan protein mempunyai ukuran yang
lebih besar sehingga tidak bisa menembus membran jaringan (Nugroho, 2012).
Obat yang bersifat asam lemah terikat oleh albumin, obat basa lemah terikat
oleh glikoportein dan obat netral terikat oleh lipoprotein. Luas distribusi
tergantung pada sifat fisikokimiawi obat, rasio ikatan obat dengan protein baik
darah maupun jaringan, vaskularisasi dan kecepatan aliran darah di jaringan,
sifat kimiawi jaringan, dan keberadaan protein penolak di dalam jaringan
misalnya PgP (Hakim, 2012).
4. Pelaksanaan Praktikum
1)Pembuatan Na CMC 1%
15
2)Pembuatan larutan Luminal pada pemberian per oral
16
1. Pelaksanaan percobaan
5. Latihan
17
PERCOBAAN III
EFEK FARMAKOKINETIKA OBAT PADA HEWAN UJI
(METABOLISME)
1. Capaian Pembelajaran :
2. Tujuan Praktikum
3. Dasar Teori
18
enzim oksidase yang banyak berperan dalam metabolisme obat. Enzim ini
mempunyai bentuk yang mirip namun yang paling berperan dalam
metabolisme obat adalah CYP3A (memetabolisme 50%-60% obat) disusul
CYP2D6, CYO2C, CYP1A2 (Hakim, 2012).
First pass-effect atau efek lintas pertama merupakan peristiwa yang
terjadi sebelum obat masuk ke sistem sirkulasi. Hal ini menyebabkan jumlah
obat yang masuk ke dalam tubuh lebih kecil dari dosis yang diberikan. FPE
merupakan gabungan peristiwa yang terjadi sebelum obat masuk sirkulasi
misalnya peristiwa pelepasan dan pelarutan obat dimana tidak semua obat
melarut sehingga tidak terabsorpsi. Obat yang sudah larut dapat juga
terpengaruh oleh adanya makanan atau obat lain sehingga mengurangi
jumlah obat ayng terabsorpsi. Kemudian obat yang terlarut juga mengallami
metabolisme baik di usus maupun hati sehingga mengurangi jumlah obat
utuh mencapai sirkulasi sistemik. Semua peristiwa pra-sistemik ini
mempengaruhi ketersediaan hayati obat (Hakim, 2012).
Pada umumnya jumlah obat akan berkurang setelah metabolisme
sehingga peningkatan kemampuan enzim memetabolisme obat akan
menyebabkan meningkatnya penurunan jumlah obat dan sebaliknya. Induksi
(peningkatan) dan inhibisi (penghambatan) enzim terjadi saat obat diberikan
secara bersamaan. Jika obat diberikan bersama dengan obat lain, maka dapat
mempengaruhi kerja enzim yang pada akhirnya akan mempengaruhi
kemampuan metabolisme, sehingga akan mempengaruhi kadar obat dalam
tubuh yang dapat dilihat melalui efek yang terjadi (Stevani, 2016).
4. Pelaksanaan Praktikum
19
2) Pembuatan larutan Luminal untuk pemberian per oral
Dosis lazim Luminal untuk manusia : 30 mg
Konversi dosis untuk mencit BB 20 gr : Dosis Lazim x Faktor Konversi
: 30 mg x 0,0026
: 0,078 mg
20
5) Pembuatan Cimetidine 0,234%
Berat 1 tablet Cimetidine misalnya : 298 mg
Berat serbuk Cimetidine yang ditimbang : (234 mg/300 mg) x 298 mg
: 232,44mg
Atau
Karena dibutuhkan tablet Cimetidine
sebanyak 234 mg maka dibutuhkan kira2
1 tablet Cimetidine.
Timbang berat 1 tablet Cimetidine
Misal : berat 1 tablet Cimetidine 298 mg
Maka serbuk tablet Cimetidine yang : (234 mg/300 mg ) x 298 mg
dibutuhkan sebanyak
: 232,44 mg
Pembuatan Cimetidine 0,234% : ambil 1 tablet, gerus kemudian timbang
serbuk Cimetidine sejumlah yang
dibutuhkan
: campur serbuk dengan Na CMC 1%
sebanyak 50 ml kemudian aduk homogen
: tambahkan Na CMC 1% hingga 100 ml
21
Misal : berat 1 tablet Ciprofloksasin 390
Mg
Maka serbuk tablet Ciprofloksasin yang : (390 mg/500 mg ) x 510 mg
dibutuhkan sebanyak
: 397,8 mg
Pembuatan Ciprofloksasin 0,39% : ambil 1 tablet, gerus kemudian timbang
serbuk Ciprofloksasin sejumlah yang
dibutuhkan
: campur serbuk dengan Na CMC 1%
sebanyak 50 ml kemudian aduk homogen
: tambahkan Na CMC 1% hingga 100 ml
22
10) Pelaksanaan praktikum
a) Mencit dibagi menjadi 5 kelompok
Kelompok 1 : kelompok kontrol diberikan Na CMC 1%
Kelompok 2 : kelompok perlakuan diberikan Diazepam po
dengan dosis 0,013 mg/20 g BB
Kelompok 3 : kelompok perlakuan diberikan Luminal +
Diazepam po
Kelompok 4 : kelompok perlakuan diberikan Cimetidine +
Diazepam po
Kelompok 5 : kelompok perlakuan diberikan Ciprofloksasin +
Diazepam po
b) Mencit ditimbang berat badan masing-masing
c) Obat masing-masing diberikan dengan dosis 0,5ml/20g BB
d) Mencit diamati waktu tidur (onset) dan lama mencit tidur (durasi)
yang dilihat dari reflek balik badan.
5. Latihan
Diazepam po
Luminal +
Diazepam
Cimetidin +
Dizepam
Ciprofloksasin +
Diazepam
23
PERCOBAAN IV
ANTIDIARE
1. Capaian Pembelajaran :
2. Tujuan Praktikum :
3. Dasar Teori
24
Perangsangan Simpatis Perangsangan Parasimpatis
Meningkatkan Tekanan Darah Menurunkan tekanan darah
Meningkatkan Denyut nadi Menurunkan denyut nadi
Relaksasi Bronkus Kontraksi Bronkus
Dilatasi Pupil Kontraksi Pupil
Meningkatkan kontraksi saluran kemi
Relaksasi uterus
h
Meningkatkan gula darah Meningkatkan kontraksi GI
Meningkatkan tonus otot
4. Pelaksanaan Praktikum
25
Berat 1 tablet Ibuprofen misalnya : 432 mg
Berat serbuk Ibuprofen yang ditimbang : (312 mg/ 400 mg) x 432 mg
: 336,96 mg
Atau
Karena dibutuhkan tablet Ibuprofen
sebanyak 312 mg maka dibutuhkan kira2
1 tablet Ibuprofen
Timbang berat 1 tablet Ibuprofen
Misal : berat 1 tablet Ibuprofen 432 mg
Maka serbuk tablet Ibuprofen yang : (312 mg/ 400 mg) x 432 mg
dibutuhkan sebanyak
: 336,96 mg
Pembuatan Ibuprofen 0,312% : ambil 1 tablet, gerus kemudian timbang
serbuk Ibuprofen sejumlah yang
Dibutuhkan
: campur serbuk dengan Na CMC 1%
sebanyak 50 ml kemudian aduk homogen
: tambahkan Na CMC 1% hingga 100 ml
26
5) Pembuatan suspensi Antalgin p.o
Dosis lazim Antalgin untuk manusia : 500 mg
Konversi dosis untuk mencit BB 20 gr : Dosis Lazim x Faktor Konversi
: 500 mg x 0,0026
: 1,3 mg
27
ditimbang
: 399,36 mg
Atau
Karena dibutuhkan tablet Asam
Mefenamat sebanyak 390 mg maka
dibutuhkan kira2 1 tablet Asam
Mefenamat
Timbang berat 1 tablet Asam Mefenamat
Misal : berat 1 tablet Asam Mefenamat
512 mg
Maka serbuk tablet Asam Mefenamat : (390 mg/ 500 mg) x 512 mg
yang dibutuhkan sebanyak
: 399,36 mg
Pembuatan Asam Mefenamat 0,39% : ambil 1 tablet, gerus kemudian timbang
serbuk Asam Mefenamat sejumlah yang
Dibutuhkan
: campur serbuk dengan Na CMC 1%
sebanyak 50 ml kemudian aduk homogen
: tambahkan Na CMC 1% hingga 100 ml
7) Pelaksanaan praktikum
a) Hewan uji dibagi menjadi 5 kelompok
Kelompok 1 : kelompok kontrol diberikan Ibuprofen p.o
Kelompok 2 : kelompok perlakuan diberikan Parasetamol p.o
Kelompok 3 : kelompok perlakuan diberikan Antalgin p.o
Kelompok 4 : kelompok perlakuan diberikan Asam Mefenamat
p.o
Kelompok 5 : kelompok perlakuan diberikan Na CMC 1% p.o
b) Setiap kelompok ditempatkan pada kandang yang berbeda dan dibiarkan
selama 7 hari sebelum percobaan
c) Pada awal praktikum masing-masing hewan uji ditimbang
d) 7,5 menit setelah perlakuan, hewan uji diberikan larutan asam asetat 1%
secara ip dengan dosis 0,2 ml/ 20 g BB
e) Amati dan catat jumlah geliat setelah pemberian asam asetat 1%,
pengamatan dilakukan setiap 5 menit selama 60 menit
i. Torsi pada salah satu sisi
ii. Kontraksi otot yang terputus putus
iii. Kaki belakang dan kepala tertarik ke arah belakang
iv. Penarikan kembali kepala dan kaki belakang ke arah abdomen
5. Latihan
1) Mahasiswa membuat larutan uji
2) Mahasiswa memberikan obat ke hewan uji
3) Mahasiswa melakukan pengamatan hasil percobaan
4) Mahasiswa melaporkan hasil pengamatan
5) Analisa data
28
PERCOBAAN V
EFEK OBAT ANALGETIK PADA HEWAN UJI
A. Uraian bahan
1. Parasetamol
Nama resmi : Acetaminophenum
Nama sinonim : Parasetamol
Pemerian : Berupa hablur atau serbuk hablur putih, rasa pahit,
berbau, serbuk kristal dengan sedikit rasa pahit.
Kelarutan : Larut dalam 70 bagian air, dalam 7 bagian etanol (95
%)P, dalam 13 bagian aseton P, dalam 40 bagian gliserol P dan
dalam 9 bagian propilenglikol P; larut dalam larutan
alkalihidroksida
Kegunaan : Bahan aktif
Dosis manusia : 325–1000 mg tiap 4-6 jam maksimum 4g/hari
Farmakokinetik : Parasetamol diabsorbsi cepat dan sempurna
melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai
dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma antara 1-3 jam.
2. Ibuprofen
Nama resmi : Ibuprofen
Nama sinonim : buprofen
29
Pemerian : Serbuk hablur; putih hingga hampir putih; berbau khas
lemah.
Kelarutan : Sangat mudah larut dalam etanol, metanol, aseton dan
kloroform; sukar larut dalam etil asetat; praktis tidak larut dalam
air.
Kegunaan : Bahan aktif
Dosis manusia : nyeri (haid), demam, dan rematik, permulaan 400
mg p.c./d.c., lalu 3-4 dd 200-400 mg,
Farmakokinetik : Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan
kadar maksimum dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu
paruh dalam plasma sekitar 2 jam, 90% ibuprofen terikat dalam
protein plasma. Ekskresi berlangsung cepat dan lengkap. Kirakira
90% dari dosis yang diabsorpsikan diekskresikan melalui urin
sebagai metabolit atau konjugatnya. Metabolit utama merupakan
hasil hidroksilasi dan karboksilasi
3. Antalgin
Nama resmi : METAMPIRON
Nama sinonim : Antalgin, Mathampyronum
Pemerian : Serbuk hablur, putih atau putih kekuningan
Kelarutan : Larut dalam air dan HCl 0,02 N
Kegunaan : Bahan aktif
Dosis manusia : 500 mg
Farmakokinetik : Pada pemberian secara oral senyawa diserap
cepat dan sempurna dalam saluran cerna. Terdapat 60% antalgin
yangterikat oleh protein plasma, waktu paruh dalam plasma 3
jam.
Obat ini dimetabolisme di hati menjadi metabolit utama dan
diekskresi melalui ginjal
30
PELAKSANAAN PERCOBAAN
A. Tujuan Percobaan
Untuk Menganalisis efek analgetik dari parasetamol, ibuprofen dan
antalgin pada hewan uji mencit
B. Prinsip Percobaan
Semakin tinggi kemampuan analgetik suatu obat semakin berkurang
jumlah geliatan mencit yang diakibatkan induksi dengan asam asetat
Cara pengerjaan
Untuk membuat larutan parasetamol dengan kadar 0,975 %, dilalukan
denganmengukur sirop parasetamol sebanyak 40,6 ml masukkan ke dalam
labu ukur 100,0 mllalu tambahkan air hingga 100 ml, kocok hingga homogen.
Cara pengerjaan
Untuk membuat larutan ibuprofen dengan kadar 0,780% sebanyak 100 ml,
dilakukan dengan mengukur sirop ibuprofen sebanyak 19,5 ml masukkan ke
dalam labu ukur 100,0 ml lalu tambahkan air hingga 100 ml, kocok hingga
homogen.
32
Jika akan digunakan sirop Antalgin
Jika di dalam percobaan menggunakan sirop Antalgin, diketahui Sirop
Antalgin
mengandung Antalgin 250 mg per sendok teh (5 ml), Dikarenakan dalam
percobaan ini anda membutuhkan antalgin sebanyak 975 mg :
Konsentrasi sirop Antalgin = 500 mg / 5 ml
Jumlah Antalgin yang dibutuhkan = 975 mg
Jadi jumlah sirop Antalgin yang diambil = (975 mg/ 500 mg) x 5 ml=
9,75 ml
Cara pengerjaan
Untuk membuat larutan Antalgin dengan kadar 0,975 %, dilakukan dengan
mengukur sirop Antalgin sebanyak 9,75 ml masukkan ke dalam labu ukur
100,0 ml lalu tambahkan air hingga 100 ml, kocok hingga homogen.
F. PELAKSANAAN
Hewan percobaan dikelompokkan menjadi 4 kelompok dan masing–
masing kelompokterdiri dari 3 ekor. Setiap kelompok dipisahkan dalam
kandang yang berbeda. Sebelumpenelitian dilakukan mencit diaklimatisasi
selama 7 hari untuk membiasakan padalingkungan percobaan, dipelihara
dalam ruangan dengan suhu kamar, siklus cahaya terang :gelap (14:10)
pemberian makan dengan pakan reguler dan air minum, sebelum
perlakuanmencit dipuasakan selama 10 jam tetapi tetap diberikan air
minum dan diberi makananstandar. Hewan dianggap sehat apabila
perubahan berat badan tidak lebih dari 10% sertamemperlihatkan perilaku
normal
1. digunakan mencit jantan sebanyak 12 ekor Setelah ditimbang, hewan
dikelompokkansecara rawu yang dibagi dalam 4 kelompok, tiap
kelompok terdiri dari 3 ekor,
2. kelompok I sebagai kontrol, diberikan larutan aqua dest
3. kelompok II sebagai kelompok parasetamol diberi sirop parasetamol
4. kelompok III sebagai kelompok ibuprofen diberi sirop ibuprofen
5. dan kelompok IV sebagai kelompok antalgin diberi sirop antalgin
6. semua pemberian dilakukan secara oral dengan volume pemberian
1ml/20g BB mencit.
7. menit setelah pemberian, semua mencit kemudian disuntik secara
intraperitonealdengan larutan asam asetat 1% v/v dengan dosis 75
mg/kgBB
8. Amati dan catat jumlah geliatan mencit setelah setelah pemberian asam
asetat,geliatan mencit dapat berupa perut kejang dan kaki tertarik ke
belakang
33
PERHITUNGAN DOSIS
34
PELAPORAN
Data yang dikumpulkan berupa jumlah geliatan mencit setelah pemberian
injeksi peritoneal asam asetat setiap 5 menit selama 60 menit.
Geliatan mencit yang teramati berupa
1. Torsi pada satu sisi,
2. Kontraksi otot yang terputus-putus,
3. Kaki belakang dan kepala tertarik kearah belakang sehingga
menyentuh dasar ruangyang ditempatinya
4. Penarikan kembali kepala serta kaki belakang ke arah abadomen
G. Analisis Data
Data dianalisis dengan menghitung persen daya
analgetiknya dengan rumus
Jumlah geliat kelompok obat
% daya analgetik =1−( ) x 100 %
jumlah geliat kelompok kontrol
35
Contoh cara menghitung % daya analgetik
Hitunglah% daya analgetik dari parasetamol berdasarkan data pengamatan
dibawah ini
137
= 100 – ( x 100 ¿
162
= 100 – 84,56 = 15,44%
HASIL PENGAMATAN
Ibuprofen
Paracetam
ol
Antalgin
36
% Daya Analgetik =
LATIHAN
1. Bahan kimia yang dapat menginduksi nyeri bila disuntikan secara
peritoneal pada hewan coba adalah
A. Parasetamol
B. Antalgin
C. Ibuprofen
D. Asam asetat
2. Tanda-tanda mencit menderita nyeri adalah
A. Mencit berlari
B. Refleks balik badan mencit hilang
C. Mencit tidak sadarkan diri
D. Mencit menarik kaki belakang ke arah abadomen
3. Bila dosis obat A untuk mengatasi nyeri pada manusia adalah 250 mg,
berapa dosisuntuk tikus
A. 4,5 mg
B. 0,65 mg
C. 17,5 mg
D. 250 mg
38
DAFTAR PUSTAKA
39
contoh Halaman Depan Laporan
Disusun Oleh :
Hari/Tanggal :
Nama :
NIM :
Gel/Kelompok:
Dosen :
40