KIMIA MEDISINAL

“AMOKSAPIN”
Dosen pengampu : Baiq Repika Nurul Furqan, M.Si.P

Disusun oleh :
SAFWAN AFANDI
Nim : 2008060036

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

FAKULTAS KESEHATAN
UNIVERSITAS NAHDLATUL ULAMA
NUSA TENGGARA BARAT
MATARAM
2022
 “AMOKSAPIN” massa molar 313,79 g/mol. Dengan nama iupac 2-cloro-11-
Oleh: safwan afandi. Program studi S1 farmasi, fakultas kesehatan,
universitas nahdlatul ulama nusa tenggara barat. (piperazin-1-il)dibenzo[b,f][1,4] oksazepin.
Mataram

PENDAHULUAN
Antidepresan merupakan suatu obat yang digunakan
untuk memperbaiki perasaan (mood) yang bertujuan untuk
meringankan atau menghilangkan gejala keadaan murung, Gambar 1.1. struktur kimia amoxapine

yang disebabkan oleh keadaan-keadaan sosial, ekonomi, Obat amoxapine memiliki bentuk sediaan tablet oral dengan

penyakit, atau obat-obatan.(fansyoska.C, 2018) sediaan tablet 25 mg, 50 mg, 100 mg, dan 150 mg.

Amoxapine merupakan obat yang digunakan untuk

mengobati gejala depresi, kecemasan, atau agitasi (resah dan
gelisah).
Amoxapine merupakan obat yang termasuk kedalam
golongan obat antidepresant trisiklik dan termasuk kedalam Gambar 1.2. contoh sediaan amoksipin tablet 150 mg
golongan obat keras. Obat ini bekerja pada sistem saraf pusat Contoh obat amoxipine yang memiliki merk
(SSP) untuk mengembalikan keseimbangan sinyal kimia dagang/brandmerek dagang yaitu asendin.
(neurotransmitter) didalam otak. Dalam pemberian obat antidepresan faktor-faktor yang
Amoxapine memiliki nama lain desmethylloxapin, perlu diperhatikan usia pasien, waktu paruh, serta metabolisme
Amoxapine memiliki rumus kimia C17H16Cl N3O dengan dari obat antidepresan yang dibebrikan. (Rahmah. N, 2022)
ABSORBSI 7-hidroksiamoksapin (7-OH-amoksapin).
Amoxapine diabsorbsi atau diserap dengan cepat dan baik
dari saluran pencernaan denan waktu konsentrasi plasma
puncak mencapai 1–2 jam.
DISTRIBUSI
Amoxapine tersebar luas keseluruh jaringan dan pada 8-hidroksiamoksapin (8-OH-amoksapin)
kondisi tertentu akan memasuki ASI. Volume distribusi 0,9 – EKSKRESI
1,2 L/kg dengan mengikat protein plasma sekitar 90%. Amoksapin diekskresikan melalui urine (terutama sebagai
METABOLISME glukuronida, <5% sebagai obat tidak berubah(diekskresikan
Amoksapin di metabolisme secara ekstensif (bersifat sebagai senyawa amoksapine)). Waktu paruh eliminasi
menjangkau secara luas) di organ hati melalui hidroksilasi, mencapai 8 jam dan 30 jam (sebagai 8-OH-amoxapine).
terutama menjadi 8-hidroksiamoksapin (8-OH-amoksapin), MEKANISME KERJA dan RESEPTOR DALAM
dan pada tingkat yang lebih rendah menjadi 7- TUBUH
hidroksiamoksapin (7-OH-amoksapin). Metabolit mengalami Amoksapin termasuk kedalam antidepresant klasik (trisiklik
konjugasi membentuk glukuronida. dan tetrasiklik), antidepresan klasik memiliki mekanisme
menghambat resorpsi dari serotonin dan noadrenalin dari sela
sinaps diujung-ujung saraf. .(fansyoska.C, 2018)
 Amoksapin (Asendin) bekerja dengan menghambat
reuptake norepinefrin dan serotonin (5-HT2) pada sistem saraf
pusat. Serta menghambat reseptor dopamin.
Beberapa antidepresan, termasuk amoksapin, memiliki efek
yang signifikan pada reseptor D₂.
Metabolit 8-hidroksi dari amoksapin dilaporkan bekerja
sebagai antidepresan dan bloker reseptor dopamin/reseptor D₂
( reseptor dopamin/ D2 adalah protein pada manusia yang
dikodekan oleh gen DRD2).
INTERAKSI OBAT DENGAN RESEPTOR
Amoxapine adalah inhibitor reuptake moderat dan kuat dari
serotonin dan norepinefrin, masing masing mengikat 5-HT2
dan reseptor H1 dengan afinitas yang bervariasi tetapi
signifikan, dimana ia bertindak sebagai antagonis (atau agonis
terbalik tergantung reseptor yang bersangkutan) disemua
lokasi.
Amoksapine memiliki afinitas yang lemah tetapi dapat
diabaikan untuk transporter dopamin dan 5-HT, α-adrenegic,
dan H4 dan reseptor GABA, dan tidak ada afinitas pada
reseptor β-adrenegic atau allosteric benzodiazepine site pada
reseptor GABA.
Amokssapine juga merupakan penghambat GltyT2 yang
lemah, serta agonis parsial reseptor opioid yang lemah.
INTERAKSI OBAT DENGAN OBAT LAIN
Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek
sebagai obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian
bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman,
atau zat lainnya.
Interaksi obat amoxapine antara lain :
 Penggunaan bersamaan dengan inhibitor monoamine
oksidase dapat menyebabkan kejang-kejang parah,
krisis hiperpiretik, bahkan sampai kematian.
 Penggunaan bersamaan dengan obat antikolinergik
(atropine, alkaloid belladona) dapat mmenyebabkan
illeus paralitik
 Amoxapine dapat meningkatkan respon terhadap
alkohol dan efek barbiturat dan depresan sistem saraf
pusat lainnya.
  Kadar seruum antidepresan trisiklik dilaporkan
mengalami peningkatan secara signifikan saat
diberikan bersmaan dengan cimetidine
 Amoxapine dapat berinteraksi dengan obat lhipertensi
(clonidine, guanethidine, reserpine)
 Amoxapine dapat berinteraksi dengan obat
antipsikotik, antidepresan lain, dan suplemen tiroid.
HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS
 Struktur dari Amoksapin menguatkan fakta bahwa
banyak antidepresan berkaitan erat dengan antipsikotik.
 Senyawa sejenis amoksapin yang tersubtitusi N-metil
adalah antipsikotik loksapin (Loxitane).
 Karena amin sekunder menunjukkan kemampuan
antidepresan yang lebih baik daripada amin tersier,
sehingga amoksapin memiliki karakteristik
antidepresan yang lebih baik daripada loksapin.
 SUMBER REFRENSI
Claridho, fansyoska. 2018. Pola penerapan obat pada pasien
psikiatri lanjut usia rawat inap dirumah sakit jiwa
dr. arif zainudin. Program studi farmasi fakultas
matematika dan ilmu pengetahuan alam universitas
islam indonesia. (skripsi).
Kinney, J.L., & Evans Jr, R.L. (1982). Evalutions Of
Amoxapine. Clinical Pharmacy, 1(5). 417-424.
Nurfahanum, rahmah. 2022. Gambaran penggunaan obat
antidepresan pada pasien depresi di RSUD embung
fatimah kota batam. Jakarta. Ridwan institute. Jurnal
helth sains vol.3 no.3.
Obara, K., Michino, M., Ito,M., Dkk. (2019). Evolution Of
Antidepresant Effect On Recovery Of Electrical
Field Stimulation-Induced Contraction That Have
Been Suppressed By Clonidine In Isolated Rat Vas
Deferens. Pharmacology, 103(3-4), 189-201.