Tugas

KIMIA MEDISINAL

OLEH :

NAMA : ANDIANY CAHYANTY TAHIR

NIM : 821419003
KELAS : B-S1 FARMASI 2019
DOSEN PENGAMPU : Ariani Hutuba, M. Farm

UNIVERSITAS NEGERI GORONTALO

FAKULTAS OLAHRAGA DAN KESEHATAN
JURUSAN FARMASI
PROGRAM STUDI SARJANA FARMASI
2023
 “Review Interkasi Obat Etambutol dengan Protein arabinosyltransferase
Emb “

Proten Arabinosyltransferases EmbA, EmbB, dan EmbC terlibat di

dalamnya Mycobacterium tuberculosissintesis dinding sel dan diakui sebagai
target etambutol obat anti-tuberkulosis.
Ethambutol adalah salah satu dari lima obat anti-TB lini pertama yang saat
ini digunakan secara klinis untuk mengobati TB. Etambutol adalah terapi
kombinasi yang sangat efektif melawan bentuk penyakit menular yang resistan
terhadap berbagai obat ini .Protein Emb tertanam membran EmbA, EmbB, dan
EmbC, yang terlibat dalam biosintesis dinding sel, dianggap sebagai target
etambutol karena mutasi pada protein ini menghasilkan strain TB yang secara
klinis resisten terhadap obat ini.
lipoarabinomannan (LAM), adalah fosfatidil-myoglikolipid turunan
inositol yang mengandung domain mannan dan arabinan. Sebagai faktor virulensi,
LAM memainkan peran kunci dalam interaksi host-patogen, serta dalam
memodulasi respon imun host selama infeksi. loop sitoplasma (CL1) (residu 248
hingga 268) bermuatan positif membentuk interaksi ekstensif dengan AcpM.
dalam struktur kristal EmbC, rantai samping Ser41dari AcpM berinteraksi dengan
rantai utama Arg247 dari EmbC pada CL1. Studi mutagenesis dan fungsional
menunjukkan bahwa ketika interaksi antara EmbC dan AcpM terganggu, spesies
LAM yang dihasilkan menjadi lebih kecil.
 Gambar 1. Menunjukkan bahwa Interaksi kutub ditunjukkan oleh garis
putus-putus hitam.

Pada Bagian arabinose membentuk interaksi polar dengan residu Gugus

arabinosa dan fosfat masing-masing ditampilkan sebagai segi lima dan lingkaran.
Singkatan satu huruf untuk residu asam amino adalah sebagai berikut : Asp di
sekitarnya Asp261, Asn265, dan Glu289 pada PL2, sedangkan gugus fosfat
distabilkan oleh ikatan polar ke Arg365, Gln409, Thr553, Trp555, dan Gln558.
Asn 780 pada loop ini menyisipkan ke situs aktif dan berinteraksi dengan
Asp261dan juga dekat dengan kelompok arabinosa DPA. Gugus hidroksilnya
berinteraksi dengan Asn298, Glu307, dan Tyr314melalui ikatan hydrogen m
interaksi nonpolar dengan residu Tyr di sekitarnya302dan Glu327 yang terakhir
juga berinteraksi dengan etambutol.
Kesimpulannya, Memahami bagaimana etambutol berinteraksi dengan
target lain yang memungkinkan akan memungkinkan definisi lengkap dari cara
kerja etambutol. Karena EmbB dan EmbC dan terkonservasi dengan baik di
seluruh mikobakteri, pengembangan obat yang secara luas efektif melawan TB
dan penyakit infeksi patogen manusia lainnya, termasuk kusta (disebabkan oleh
Mycobacterium leprae), layak. Dengan interkasi etambutol dengan residu dari
asam amino yang disingkat dari beberapa istilah singkatan di atas.