Nama Obat : Loperamide
Mekanisme Kerja : Menurunkan motilitas usus melalui reseptor opioid, sehingga berefek pada otot melingkar dan longitudinal, mengurangi volume
feses, meningkatkan viskositasnya.
No Obat Tingkat Keparahan Mekanisme
1 Colestyramine Minor Colestyramine mengikat
Loperamide pada usus.
2 Co-trimoxazole Menghambat Metabolisme
Loperamid, dengan
mengurangi metabolisme
lintas pertamanya.
3 Saquinavir Moderat Mekanismenya tidak
diketahui, tapi
kemungkinan dimediasi
oleh efek Loperamide pada
motilitas gastrointestinal
dan cairan.
4 Tipranavir, Moderat Loperamide dimetabolisme
Ritonavir oleh sitokrom P450
isoenzim CYP3A4, dan
diperkirakan kurang
memiliki efek pada SSP
karena merupakan substrat
untuk P-glikoprotein, yang
mengantarkan obat keluar
dari sel pada barier darah –
otak, dengan cara
membatasi menembus SSP.
Peningkatan jumlah
Loperamide dengan
Ritonavir tunggal karena
ritonavir menghambat
CYP3A4. Kurangnya
peningkatan efek
Clinical Evidance
Mengurangi aktivitas Loperamide.
Berdasarkan studi in vitro menggunakan
simulasi cairan saluran cerna sebanyak
50 ml, ditemukan bahwa 64% dari 5,5
mg loperamide dapat diikat oleh 4 gram
Colestyramine
Menigkatkan AUC Loperamide
sebanyak 89% dan 2 kali dari jumlah
plasma maksimalnya. AUC Loperamide
oxide meningkat 54% dan jumlah
plasma maksimumnya meningkat 41%
Loperamide mengurangi bioavailabilitas
Saquinavir sebanyak 50%, dan
Saquinavir meningkatkan
bioavailabilitas Loperamide sebanyak
40%.
Pada studi double-blind, placebo-
controlled, 12 orang sehat diberikan
dosis tunggal ritonavir 600 mg dengan
loperamide 16 mg atau plasebo.AUC
dan jumlah plasma maksimal
Loperamide meningkat masing – masing
tiga kali lipat dan 17%, oleh ritonavir,
tapi tidak ada efek samping yang
terlihat. Pada studi lain, 20 orang sehat
dilihat farmakokinetik dan
farmakodinamik dari 16 mg Loperamide
diberikan dengan tipranavir 750 mg dua
kali sehari, Ritonavir 200 mg dua kali
sehari atau dua obat bersamaan. (dosis
Tipranavir lebih tinggi dari pada dosis
ritonavir biasanya yaitu 500 mg dua kali
sehari) Tipranavir sendiri mengurangi
Manajemen
Penggunaannya harus
diberikan selang waktu selama
1 jam sebelum atau 4 – 6 jam
setelah Colestyramine.
Dosis Loperamide
ditingkatkan.
Loperamide memiliki indeks
terapi yang luas, jadi tidak
seperti yang lainnya yang
membutuhkan penggantian
dosis.
Monitor pasien untuk
memastikan bahwa Saqunavir
tetap efektif.
Durasi dan penggunaan
obatnya tidak boleh melebihi
batas yang direkomendasikan.
Jika loperamide menginduksi
kardiotoksisitas maka hentikan
penggunaan Loperamide dan
inisiasi dengan terapi untuk
mengatur dan mencegah
aritmia jantung dan efek
merugikan lainnya.
 Loperamide pada SSP
menunjukkan bahwa
Ritonavir tunggal tidak
menghambat P-
glikoprotein. Pengurangan
jumlah Loperamide dengan
Tipranavir tunggal atau
Tipranavir/Ritronavir tidak
melalui efek pada
CYP3A4, tapi selama
induksi gastrointestinal P-
glikoprotein oleh
Tipranavir, menghasilkan
penurunan bioavailabilitas
sistemik Loperamide.
5 Quinidine Mayor Menghambat transporter
efflux P-glikoprotein oleh
quinidine.
konsentrasi maksimum dan AUC
Loperamide masing-masing 58% dan
63%, sedangkan Ritonavir
meningkatkan parameter tersebut
masing-masing 83% dan 121%.
Kombinasi dari Tipranavir/Ritonavir,
seperti praktek klinis biasanya,
Menghasilkan pengurangan bersih pada
konsentrasi maksimum dan AUC
Loperamide, masing-masing 61% dan
51%, sama halnya efek terlihat dengan
Tipranavir tunggal. Konsentrasi
maksimum dan AUC dari metabolit
Loperamide juga dikurangi. Tidak ada
efek samping Loperamide yang
signifikan pada pernapasan atau
kontraktilitas pupil dengan Ritonavir
tunggal, Tipranavir tunggal, atau
kombinasi.
Meningkatkan penetrasi pada otak Jika efeknya merugikan
sehingga menyebabkan depresi pertimbangkan pengurangan
pernapasan. dosis Loperamide
Nama : Yogi
Golongan Obat : Anti Diare
Mekanisme: Menghambat motilitas atau peristaltik
usus
N
Obat Tingkat keparahan Mekanisme Evidence Based Manajemen
o

Gemfibrozil meningkatkan berpotensi serangan jantung

1 Gemfibrozil Major konsentrasi plasma puncak dan aritmia
loperamide

Spironolakton meningkatkan menyebabkan irama jantung

2 Spironolakton Major
kadar loperamid tidak teratur

meningkatkan efek samping

Amitriptyline meningkatkan efek
3 Amitriptyline Moderate seperti pusing, kantuk dan sulit
loperamid di usus
konsentrasi

4 cetirizine Moderate tidak diketahui

pasien harus dipantau

karena depresi SSP yang
5 Codein Moderate meningkatkan resiko konstipasi
codein menurunkan gerak berpotensi berlebihan atau
peristaltik usus berkepanjangan