CARA KERJA OBAT

1. Mekanisme kerja obat yang diperantarai reseptor

yaitu obat akan menimbulkan efek atau respon
setelah berinteraksi dengan reseptor
2. Mekanisme kerja obat yang tidak diperantarai
reseptor yaitu secara kimiawi, secara fisika
a. Secara kimiawai
Contoh: netralisasi asam lambung oleh antasida
contoh: antidot (terapi keracunan logam berat
(timah) dengan senyawa EDTA (natrium)
b. Secara fisika
contoh: diuretik osmotik (garam inggris)
RESEPTOR OBAT
pengertian

komponen makromolekul fungsional

Atau makromolekul khas dari organisme ( tempat obat
Terikat/ tempat aktif biologi )
komponennya

Protein: asetilkolinesterase, Na+, K+-ATPase, tubulin

Asam nukleat
Interaksi obat-reseptor
Seperti ikatan kunci dan anak kunci

Obat/senyawa Reseptor Kompleks

Obat-Reseptor
1. Mekanisme kerja obat yang diperantarai
reseptor

Faktor yang mempengaruhi efek adalah:

1. Kadar obat ditempat kerja

2. Afinitas obat dgn reseptor

3. Aktivitas intrinsik kompleks obat dgn reseptor

Pengertian:
afinitas obat-reseptor adalah kemampuan obat
berikatan dengan reseptor membentuk kompleks obat-
reseptor. Tergantung struktur kimia obat.

aktivitas intrinsik obat-R adalah kemampuan

suatu obat menimbulkan rangsang/ efek setelah
membentuk kompleks. Menentukan besarnya efek
yang dihasilkan oleh masing2 senyawa.
 Tergantung:
Aktivitas intrinsik
Kompleks obat -reseptor

OBAT Komplex EFEK

RESEPTOR
Obat-R

tergantung:afinitas
Obat thdap reseptor
Mekanisme kerja obat :

Menghambat/ menginaktifkan enzim

tubuh sendiri
Mempengaruhi proses transport
Mempengaruhi biosintesis dari
mikroorganisme
Efek osmotik
Pembentukan kompleks
Reaksi netralisasi
Mekanisme kerja obat
JENIS MEKANISME CONTOH
Pengaruh thdap
enzim: -Penghambatan
inhibisi enzim prostaglandin
sintetase oleh
analgetik
aktivasi enzim -Aktivasi enzim oleh
ion-ion logam ex:
natrium, kalium,
kalsium, seng,
tembaga
Mekanisme kerja obat
JENIS MEKANISME CONTOH
Mempengaruhi
biosintesis
mikroorganisme:
Menghmbat -kerja bakterisida
pembentukan dinding golongan penisilin
sel bakteri -kerja bakteriostatik
Menghambat sintesis golongan tetrasiklin
protein bakteri
-kerja bakteriostatik
Gangguan sistesis
asam folat sulfonamida
Reaksi netralisasi Netralisasi HCl
lambung oleh
Mekanisme kerja obat
JENIS MEKANISME CONTOH
Pembentukan
kompleks: -penghambatan
pembekuan darah
oleh natrium sitrat
akibat pembentukan
kompleks dgn
kalium, antidot
Efek Osmotik: EDTA
-Osmodiuretik, obat
pencahar garam
2. Mekanisme kerja obat yg tdk diperantarai
reseptor

Kerjanya dgn merubah sifat cairan

tubuh
Berinteraksi dengan ion atau molekul
kecil
Langsung masuk ke komponen sel
Contohnya ?
Kerja obat yang tdk diperantai reseptor
(merubah sifat cairan tubuh)

Perubahan sifat osmotik

contoh: diuretik osmotik
(kerja:meningkatkan osmolaritas filtrat
glomeruli shgga reabsorpsi menurun
efek diuretik
Prubahan sifat asam basa
contoh:antasida,Na bicarbonat
membasakan urin,NH4Cl mengasamkan
urin
Kerja obat yang tdk diperantai reseptor
(merubah sifat cairan tubuh)

Contoh:
Kerusakan non spesifik digunakan sebagai

antiseptik, desinfektan (contoh:detergen

merusak integritas membran lipoprotein)
Gangguan fungsi membran

contoh: anastetik umum yang mudah

menguap seperti eter, bekerja dengan
melarut dalam lemak membran sel di SSP
sehingga ekstabilitasnya menurun.
OBAT AGONIS DAN
ANTAGONIS
OBAT AGONIS OBAT ANTAGONIS
ad/ Obat yang obat yang
mempunyai afinitas mempengaruhi
kimia terhadap kerja agonis
suatu reseptor dan yaitu: bisa
membentuk suatu meniadakan atau
kompleks yang menghilangkan
menghasilkan efek dari agonis.
perubahan fungsi
(efek) sama seperti
agonis endogen
AGONIS
Obat yang mempunyai struktur kimia
yg dapat berinteraksi dgn reseptor
Aktivitas intrinsik Obat-Reseptor
menghasilkan perubahan fungsi
fisiologis (efek)
Dibagi menjadi 2:
1. Agonis sempurna
2. Agonis sebagian (dualisme)
Agonis
Agonis Reseptor Perubahan fungsi

Agonis endogen: senyawa normal yang

dihasilkan oleh tubuh ex: histamin,
asetilkolin, efinefrin, dopamin, serotonin dll
Contoh Agonis: histamin
Reseptornya: H1, H2, H3
Terdapat pada: bisa ular, zat beracun, bakteri
dan tanaman.
Indikasi : diagnostik karsinoma lambung.
Agonis
Jika histamin (agonis endogen) berinteraksi dengan
salah satu reseptor histamin akan memberikan
efek (perubahan fungsi) sbb:
Reseptor H1:

-sekresi mucus
-meningkatkan permeabilitas pembuluh
-kontraksi otot polos
Reseptor H2:

-sekresi asam lambung

Reseptor H3:

-menghambat saraf yg merangsang sal nafas

ANTAGONIS
Senyawa yang apabila berinteraksi
dengan reseptor Tidak merubah fungsi
Kerjanya menahan atau melawan efek
Agonis
Tidak menimbulkan efek fisiologis.
Contoh: antihistamin:
-difenhidramin
-dimenhidrinat
-CTM
ANTAGONIS
Ada 4 tipe antagonis berdasarkan
kerjanya thd reseptor:

1. Antagonis Kompetitif
2. Antagonis non kompetitif
3. Antagonis fungsional dan fisiologis
4. Antagonis kimiawai
Antagonis kompetitif
Ciri ciri:
Sruktur kimia mirip agonis

Bekerja pada reseptor yang sama

Bersaing untuk menduduki reseptor

Antagonis-reseptor tdak mempunayai

aktivitas intrinsik
Mengurangi efek dari agonis
Antagonis non kompetitif
Ciri-ciri:
Melemahkan efek agonis dgn cara:
Strukturnya berbeda dgn Agonis

merubah struktur reseptor sehingga

agonis tidak mencapai reseptor yang

sebenarnya
mengganggu aktivitas intrinsik

Agonis+reseptor (setelah pembentukan

kompleks) shgg efeknya menurun
Antagonis fisiologis dan
fungsional
Didasarkan pada antagonisme dua agonis
Dua Agonis yang bekerja pada sistem sel
yang sama tetapi pada reseptor yang
berbeda (antagonis fungsional)
Dua agonis yang bekerja pada sistem sel
yang berbeda (antagonis fisiologis)
Agonis pertama menurunkan efek dari
agonis kedua
Efek menjadi berkurang
ANTAGONIS KIMIAWI
Tidak bergantung pada reseptor
Senyawa yang bereaksi secara kimia
dengan zat berkhasiat dan
menginaktifkan.
Contoh:
heparin--------protamin (hasil reaksinya
inaktif)
KESIMPULAN
MEKANISME KERJA OBAT ADA YANG
DIPERANTAI OLEH RESEPTOR DAN ADA
YANG TIDAK DIPERANTARAI
INTERAKSI OBAT-RESEPTOR AKAN
MENHASILKAN EFEK APABILA INTERAKSI
TERSEBUT MEMPUNYAI AKTIVITAS
INTRINSik