HUBUNGAN STRUKTUR - AKTIVITAS

SENYAWA ADRENERGIK
PEMBLOK ADRENERGIK

JULAEHA, M.P.H., Apt

Reseptor Adrenergik
• Merupakan reseptor yang memperantarai
respon “flight and fight”
• Mengatur pelepasan energi dari glukosa, denyut
jantung, sirkulasi perifer.
• Merupakan reseptor bagi neurotransmitter
katekolamin

• Adrenalin/epineprin Menstimulasi
reseptor alfa dan
• Noradrenalin/ norepineprin beta adrenergik
Biosintesis dan Degradasi Adrenalin
Subtipe Reseptor Adrenergik
• Merupakan jenis reseptor metabotropik

β1 β2 β3
α1 α2
Mekanisme Kerja Adrenergik
• Adrenomimetik yang bekerja langsung

agonis
• Adrenomimetik yang bekerja tidak langsung

Merangsang/mempercepat pelepasan senyawa

katekolamin dari vesikel di ujung saraf
simpatetik
• Adrenomimetik yang bekerja campuran
Mekanisme kerja pemblok adrenergik
• Berinteraksi langsung dengan reseptor

Antagonis
• Menghambat enzim yang terlibat pada proses
biosintesis norepineprin
• Mencegah pelepasan norepineprin dari vesikel
di ujung saraf simpatetik
• Mempengaruhi tempat penyimpanan
katekolamin
Hubungan Struktur Aktifitas
3
α

1. Inti katekol
1 β
2 (gugus hidroksi
fenolat)
2. Gugus amin
3. Gugus hidroksil
alkohol
3
α

β
1 2
 Aktivasi α reseptor
• Inti katekol dan gugus amin tidak tersubstitusi
atau tersubtitusi dengan substituen yang tidak
besar, seperti gugus metil
 Aktivasi β reseptor
• Gugus hidroksi fenolat pada posisi meta
• Gugus hidroksi alkohol berikatan reseptor β
• Gugus amin dengan subtituen yang besar