Oleh:Hilmiati Wahid**, Sarini**, Asriadi**, Andi Ima Kusumawati**, Rahayu Erniwanti**Jurusan Farmasi**Fakultas Ilmu Kesehatan Universitas Islam Negeri

Alauddin Makassar***

Beberapa sifat fisika kimia yang berhubungan dengan aktivitas biologis adalah

Ionisasi

pembentukan kelat
potensial redoks tegangan permukaan

IONISASI DAN AKTIVITAS BIOLOGIS

Ionisasi sangat penting hubungannya dengan proses penembusan obat dalam membran biologis dan interaksi obat-reseptor. Untuk dapat menimbulkan aktivitas biologis, pada umumnya obat dalam bentuk tidak terionisasi, tetapi ada pula yang aktif dalam bentuk ionnya.

 Obat yang Aktif dalam Bentuk Tidak Terionisasi

Sebagian besar obat yang bersifat asam atau basa lemah, bentuk tidak terionisasi dapat memberikan efek biologis. Hal ini dimungkinkan bila kerja obat terjadi di membran sel atau di dalam sel. Contoh Fenobarbital Obat yang Aktif dalam Bentuk Ion Beberapa senyawa obat menunjukkan aktivitas biologis yang makin meningkat bila derajat ionisasinya meningkat. Seperti yang diketahui dalam bentuk ion senyawa obat umumnya sulit menembus membran biologis, sehingga di duga senyawa obat dengan tipe ini memberikan efek biologisnya di luar sel. Contoh obat yang aktif dalam bentuk ion antara lain adalah turunan akridin dan turunan amonium kuartener

Pembentukan Kelat dan Aktivitas Biologis

Kelat adalah senyawa yang dihasilkan oleh kombinasi

senyawa yang mengandung gugus elektron donor dengan ion logam membentuk suatu struktur cincin. Sebagai contoh adalah pembentukan kelat antara etilendiamin tetraasetat (EDTA) dengan ion Ca++
Ligan adalah senyawa yang dapat membentuk struktur

cincin dengan ion logam karena mengandung atom yang bersifat elektorn donor, seperti N, S dan O.

EDTA

Logam

Kelat Ca-EDTA

Contoh ligan:
1. Dimerkaprol
H2C CH CH2OH SH SH R-As O H2c S As R CH CH2OH S H2O

Dimerkaprol

Arsen organik

Kelat

2. Penisilamin

Penisilamin

Kelat Cu-penisilamin mudah larut dalam air

3. Oksin

N OH

N OCH3
OH

N+ Cl

CH3

8-Hidroksikuinolin Kelat: aktif

8-metoksikuinolin non kelat:tidak aktif

Oksin metoklorida non kelat: tidak aktif

OSO3H

N SH

N OH

8-Merkapto kuinolin kelat: tidak aktif

8-hidroksikuinolin-5-sulfonat kelat: aktif

Pembentukan kelat feri-oksin

Oksin

Fe+++
N OH
O N

Fe+++

Fe++

Oksin

Kelat feri-oksin tidak jenuh : aktif

Bentuk kelat oksin dengan ion logam Fe+++

N
Oksin Fe+ O
N

N O

O Fe O
N

Fe+++

Kelat feri-oksin jenuh:tidak aktif

Kelat feri-oksin tidak jenuh:aktif

4. isoniazid, tiasetazon dan etambutol

Isoniazid

Bentuk enol

Kelat mudah larut dalam lemak

5. Tetrasiklin

Tetrasiklin

Potensial Redoks dan Aktivitas Biologis

Potensial redoks adalah ukuran kuantitatif kecenderungan senyawa untuk memberi dan menerima elektron.
Reaksi redoks adalah perpindahan elektron dari satu atom ke atom lain.

Contoh: Riboflavin

H 3C H 3C

N N

O NH O
(H)
(O)

N H CH2(CHOH)3CH2OH

Riboflavin

Dihidroriboflavin

Aktivitas Permukan dan Aktivitas Biologis

Surfaktan adalah suatu senyawa yang karena orientasi dan pengaturan molekul pada permukaan larutan, dapat menurunkan tegangan permukaan. Struktur surfaktan terdiri dari dua bagian yang berbeda, yaitu bagian yang bersifat hidrofilik atau polar dan bagian lipofilik atau nonpolar, sehingga dikatakan surfaktan bersifat ampifilik.

Berdasarkan sifat gugus yang dikandungnya, surfaktan dibagi menjadi empat kelompok, yaitu: - Surfaktan anionik - Surfaktan kationik - Surfaktan non ionik - Surfaktan amfoterik

 TERIMA KASIH
BYE....