TURUNAN

TETRASIKLIN
KELOMPOK 2

AYU YUSNIA (E0017060)

DARSINI (E0017061)
DESI WINDA (E0017062)
DIAH AYU (E0017063)
DINDA EKA (E0017064)
DINI HANDA (E0017065)
DITA WIDIANI (E0017066)
ELA NANDAYANI (E0017067)
STRUKTUR TETRASIKLIN
HKSA TETRASIKLIN
1. gugus farmakofor dengan aktivitas biologis penuh
adalah senyawa semisintetik sansiklin karena
mengandung struktur yang dibutuhkan untuk
pembentukan khelat.
2. Pengaturan linier dari empat cincin, merupakan
prasyarat untuk menimbulkan aktivitas biologis.
3. Konfigurasi pusat kiral pada C-4, C4a, dan C12a sangat
penting untuk aktivitas.
4. Sistem lanar fenol diketon pada cincin BCD.
5. Sistem elektron 𝜋 yang berbeda (gugus fenoldiketon
dan trikarbpnilmetan). Gugus 4-dimetilamino untuk
membentuk ion Zwitter agar obat dapat terdistribusi
optimum dalam tubuh dan aktivitas in vivo.
ANTIBIOTIK
Antibiotik berasal dari bahasa latin yang terdiri dari
anti yaitu lawan, bios yaitu hidup.
Antibiotik adalah zat – zat yang dihasilkan oleh
mikroba terutama fungi dan bakteri, yang
menghambat pertumbuhan atau membasmi mikroba
jenis lain, sedangkan toksisitasnya bagi manusia
relatif kecil.
ANTIBIOTIK
TETRASIKLIN
Tetrasiklin adalah salah satu antibiotik
yang digunakan untuk mengobati infeksi bakteri
yang terjadi pada kulit, usus, saluran
pernafasan, saluran kemih, kelamin, kelenjar
getah bening, dan bagian lain dalam tubuh.

Nama obat-obatan ini mudah dikenali kerena

semua berakhiran “siklin”.
TURUNAN
TETRASIKLIN
Turunan tetrasiklin didapat dari hasil
isolasi kultur streptomyces sp, dan
kemudian dikembangkan secara
semisintetik. Tetrasiklin bersifat amfoter
karena mengandung gugus-gugus yang
bersifat asam. Oleh karena itu, tetrasiklin
tidak boleh diberikan bersama-sama
dengan susu, antasida, dan obat antianemia
 SIFAT YANG DIMILIKI
OLEH TETRASIKLIN
1. Menghambat atau membunuh patogen tanpa merusak inang.
2. Tidak menyebabkan resistensi pada kuman.
3. Berspektrum luas, yaitu dapat menghambat pertumbuhan bakteri Gram-
positif, bakteri Gram-negatif, dan amuba.
4. Bersifat bakterisid.
5. Menimbulkan efek samping bila diguanakan dalam jangka waktu yang
lama.
6. Larut dalam etanol.
OBAT GOLONGAN
TETRASIKLIN
Klortetrasiklin

Minosiklin Oksitetrasiklin

Doksisiklin Demekosiklin
 FARMAKOKINETIK
Absorbsi
• Absorbsi sekitar 30-80%tetrasiklin diserap dalam
salurancerna.
• Doksisiklin dan minosiklin diserap lebih dari 90%.
• Absorbsi ini sebagian besar berlangsung dilambung dan
usus halus bagian atas,tetapi membentuk kelat dengan
Fe,Al, Ca dan logam-logam lain yang akan mengurangi
absorbsi pada saluran cerna karena terbentuk zat yang
tidak larut.
 DISTIBUSI

• Tetrasiklin seringkali diresepkan untuk pemakaian oral

meskipun obat ini juga tersedia untuk pemakaian
intramuskular dan intravena.
• Berdistribusi dalam cairan plasma semua jenis tetrasiklin
terikat oleh protein plasma dalam jumlah yang
bervariasi.
• Obat golongan ini ditimbun dalam sistem
retikuloendotelial dihati,limfa dan sumsum tulang, serta
didentin danemail dari gigi yang belum bererupsi.
 METABOLISME

• Tetrasiklin memiliki ½: 1-2 jam.

• Tidaksatupun dari kelompok ini
mengalamimetabolisme, kecuali tetrasiklin
yangdiekskresikan sebagai D-epitetrasiklin
 EKSRESI

• Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi

glomerulus, dan melalui empedu.
• Pada pemberian per oral kera-kira 20-55%
golongantetrasiklin diekskresi melalui urin.
• Golongantetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke
dalamempedu mencapai kadar 10 kali kadar
dalamserum.
TURUNAN TETRASIKLIN
DIBAGI ATAS :

1. Tetrasiklin alami
2. Tetrasiklin semisintetik
3. Bentuk laten (pra-obat) tetrasiklin
4. Produk manipulasi molekul tetrasiklin
MEKANISME KERJA
TETRASIKLIN

Turunan tetrasiklin adalah senyawa

bakteriostatik karena mempunyai sifat
kelat. Pembentukam kelat tersebut
memudahkan pengangkutan tetrasiklin
menuju ke sisi kerjanya. Kemampuan
bakteriostatik tetrasiklin dilakukan dengan
cara mengikat secara reversibel, sehingga
mencegah sintesis protein dan menghambat
pertumbuhan bakteri.