SISTEM PENGHANTARAN OBAT LIPOSOM

DENI ANGGRAINI, M.Farm, Apt

LIPOSOM
 DEFINISI LIPOSOM

Liposom adalah suatu vesikel berair yang

dikelilingi oleh membran lipid lapis ganda uni lamelar atau
multilamelar yang digunakan sebagai sistem penghantaran
obat. Liposom atau gelembung lemak merupakan partikel
koloid yang terdiri dari molekul-molekul fosfolipid baik dari
sumber alam ataupun sintetik kimia.
KARAKTERISTIK LIPOSOM

Mikropartikeldenganukuran0.03-10.

Terdiridaripospolipidbilayer yangdienkapsulasidalamair.

Bagianluarbersifathidrofilik,bagiandalamhidrofobik.
 SEJARAH LIPOSOM
NamaliposomberasaldaribahasaYunaniyaitu“LIPO” yangberartilipid/lemakdan“SOMA”
yangberartitubuh.Dengandemikian,posisilipidberadapadabagianbadandariliposom.

Padatahun1960andan1970an,berbagaimetodapembuatanliposomdikembangkanuntukmemp
elajariprosesbiologismembrandanikatanmembranprotein.

Padatahun1970antelahdiusulkansebagaipembawaobatuntukmodifikasiindeksterapeutikobat
denganmengurangitoksisitasataumeningkatkanefikasi(ataukeduanya)obatinduk.

Banyakkemajuanpenelitianliposompadaakhir1980andanawal1990an,termasukpemahamans
ecaraterincipolimorfismelemak.
 KEGUNAAN LIPOSOM

Terapi pengompleks
Pelepasan
untuk pengobatan Kosmetik
enzim
kerancunan logam
berat.
 KOMPONEN LIPOSOM
--

Bersifatbiokompatibel(Biodegradasi,nontoksik,dantidakme
micuresponimun).

Meningkatkanefektivitaskerjaobatdanmengurangitoksisitas
teurapeutik.

Melindungijaringansehatdaripengaruhobattoksik.
 KOMPONEN PENYUSUN LIPOSOM

Lipid bermuatan negatif,

fosfolipid asam : Dipalmitoil- Lipid bermuatan netral :
fosfatifilgliserol (DPPG) dan Sfingomielin dan
Dipalmitoil-fosfatidilkolin (DPPC). Fosfatidiletanolamin

• Lipid yang paling banyak digunakan yaitu phospatidikolin.

• Tambahan lain yaitu Kolesterol untuk meningkatkan stabilitas, menurunkan
porositas atau kebocoran melalui membran, dan mencegah agregasi dan fusi
liposom.
 KELEBIHAN PENYUSUN LIPOSOM

• Liposom dapat mengarahkan obat pada target tertentu, misalnya pada long-
circulating liposomes yang bekerja pada target selektif area patologis tertentu.
• Liposom sebagai reservoir obat yang melepaskan obat secara perlahan
sehingga akan meningkatkan efektivitas obat dan memperpanjang masa edar
obat dalam darah.
• Liposom dapat melindungi obat dari degradasi sebelum mencapai target.
• Liposom melindungi pasien dari efek samping langsung dari obat yang terpapar.
• Liposom dapat melarutkan obat lipofilik yang sulit diberikan secara parentral
sehingga pemberiannya di kemudian hari akan lebih mudah.
 VESIKEL
UNILAMELAR KECIL
(SUV)
VESIKEL
VESIKEL MULTI
UNILAMELAR
LAMELAR (MLV)
BESAR (LUV)

4JENIS
LIPOSOM
 Vesikel Multi Lamelar (MLV)
Liposom MLV dapat dikatakan sebagai bentuk awal liposom.
MLV merupakan liposom multikompartemen dengan ukuran
vesikel 100 nm sampai dengan 1000 nm dan setiap vesikel
biasanya terdiri atas lima atau lebih lamela konsentris.
Liposom MLV sangat cocok untuk proses enkapsulasi dari
berbagai substansi dan dapat dibuat berbagai macam
komposisi lipid. Dan Keterbatasan MLV adalah mempunyai
kapasitas enkapsulasi.
 VESIKEL UNILAMELAR KECIL (SUV)

SUV memiliki variasi ukuran terkecil. Ukuran SUV

didasarkan pada kekuatan ionisasi medium cair dan
komposisi lemak pada membran, yaitu ukuran vesikel ± 15
nm dan ± 25 nm untuk liposom DPC.
 VESIKEL UNILAMELAR BESAR (LUV)

LUV memiliki ukuran lebih besar dari SUV. Liposom ini

memiliki ukuran 500-1000 nm. Vesikel ini dapat dibuat
dengan metode injeksi eter dan fusi liposom jenis SUV
dengan diinduksi kalsium.
 KLASIFIKASI LIPOSOM
A.Liposomkonvensionaldenganlipid lapisgandadalamlingkunganberair.

B.Imunoliposomyangmemilikitargetberupaantibody.

C.Long-circulating liposomedenganpolimerprotektifsepertiPEG
yangmelindungipermukaanliposomdariinteraksinyadenganproteinopsonin.

D. Long-circulatingimmunoliposomedenganpolimerprotektifdanantibody.

E.Liposomgenerasibaru,denganberbagaimodifikasisepertipartikelmagneticdll.
 MEKANISME LIPOSOM

Pertama,melaluifusisempurnamembranlipidliposomdenganmembranseltarget.Melaluicar
aini,isiliposomakanterpaparlangsungdengansitoplasmaseldantetapdiselubungimembranbi
ologis.

Kedua,liposommelepasisinyakeruanginterstisialuntukselanjutnyasubstansisecaraaktifdia
mbilolehselmelaluitransportparaseluler.Dengandemikian,transporparaselulersubstansiak
tifdalamliposomdapatberlangsungpadausushalusmelaluidindingusus.

Carainiterjadipadaliposomyang
sensitivepadaperubahantemperatur.Jadi,liposomakanpecahsatterjadiperubahansuhudanl
iposomakanmelepaskanisinyakeruangekstraseluler.
 CARA LIPOSOM MASUK
Transferintermem
bran
• Terjadiketikadualapisanf
osfolipidsalingbertemuta
npaadagangguandarilipo
somdanintegritasmembr
an.Materilipofilikyangada
padamembranliposomda
patmasukkedalammembr
anyangberdekatandenga
nmembranlain.
KETARGET SEL
Contac Release Adsorpsi
• Terjadiketikamembranse • Terjadikarenaadanyagay
ldanmembranliposomber atarikdanreseptoryangs
temuyangmenyebabkanp pesifikterhadapligandime
eningkatanpermeabilitas mbranvesikel(liposom)m
membranliposom,sehing elaluiikatanproteinpermu
gaterjadipelepasanobatz kanpadasel.
atlarutairdengankonsent
rasi.
 CARA LIPOSOM MASUK
KETARGET SEL
Fusi
• Interaksiantarliposomdanmembran
yangberjarakdekatsatusamalaindap
atmengakibatkanfusi,yaitupenyatua
nsempurnalipidpadaliposomdengan
membranplasmasel,sehinggaisilipos
omterpajanlangsungdengansitoplas
masel
Fagositosis
• Fagositosisterjadiolehbeberapatipe
seltertentucontohnyamakrofag,men
galamitahapadsorpsidiikutidenganin
vaginasimembransel,membentukva
kuolendositikdimanaliposomdibawa
untukbertemudenganenzimlisosomy
angdapatmemecahmembranliposo
m.
 METODE PEMBUATN
LIPOSOM

DispersiSe • Menggunakan fosfolipidkeringd

idalammedia
derhana airmenggunakanhomogenizer

HidrasiLipi • Diikutidenganagitasiintensitast
inggidenganmenggunakansonik
d asi.
 APLIKASI LIPOSOM

• Penggunaan liposom dalam bidang medis sudah sangat luas

diantaranya sebagai diagnosis, kemoterapi, imunoterapi, dan
terapi gen.
• Liposom juga telah digunakan sebagai alat pembelajaran untuk
mempelajari transpor transmembran, permeabilitas lipid lapis
ganda, fusi membran, dan interaksi protein lipid.
• Selain itu, liposom juga telah digunakan sebagai suatu pembawa
obat, enzim, materi genetik, dan bahan kosmetik.
CONTOH SEDIAAN LIPOSOM