ANTIDIABETIK

dr. M Fathul Qorib, SpKFR

PENGGOLONGAN DIABETES MELLITUS

• Type 1 (insulin dependent diabet)

• Type 2 (non-insulin dependent diabet)
• Type 3 (others)
• Type 4 (gestasional diabetes mellitus)

(expert commite,2003)
 OBAT DIABETES MELLITUS

• Insulin
• Obat antidiabetes oral
 INSULIN

• Sekresi insulin :
Disekresi oleh sel beta pankreas
Terutama dipengaruhi oleh glukosa

• Degradasi insulin :
Insulin eksogen didegradasi terutama oleh ginjal
(60%), sisanya oleh liver
EFEK INSULIN

Tujuan pemberian insulin

adalah
Mengkondisikan kadar insulin
secara fisiologis
 BENTUK SEDIAAN INSULIN

• Rapid acting (very fast onset and short duration)

• Short acting (rapid onset)
• Intermediate acting
• Long acting (slow onset of action)
 CARA PEMBERIAN INSULIN

• Injeksi standard
• Portable Pen injector
• Insulin pump
KOMPLIKASI PEMBERIAN INSULIN

• Hipoglikemia
• Immunopathologi (alergi, immune insuline
resistance)
• Lipodistropi pada tempat injeksi
• Peningkatan resiko kanker
 OBAT ANTIDIABETIK ORAL

• Sekretagogue insulin (sulfonilurea, meglitinide, D-

phenilalanin derivat)
• Biguanide
• Thiazolidinedion
• Alfa glikosidase inhibitor
• Incretin based
• Amylin analog
• Bile acid binding sequestran
 SULFONYLUREA

• Mekanisme kerja : meningkatkan rilis insulin dari

pankreas
• Sulfonylurea generasi I : tolbutamide,
chlorpropamide, tolazamide
• Sulfonylurea generasi II : gliburide (glibenclamide),
glipizide, dan glimepiride
 FARMAKOKINETIK

• Absorpsi baik
• 70-90% terikat albumin
 GLIBURIDE (GLIBENCLAMIDE)

• Dimetabolisme dalam hati

• Waktu paruh singkat tetapi efek terapi bertahan
hingga 24 jam
• Efek tidak diinginkan meliputi : hipoglikemia, dan
flushing
• Dikontraindikasikan pada penderita gangguan hati
dan ginjal
• Dosis awal 2,5 mg/hari yang diberikan pada pagi
hari
• Dosis maintenance : 5-10 mg/hari
 GLIMEPIRIDE

• Disetujui FDA untuk digunakan sbg ADO tunggal

atau kombinasi dg gol biguanide
• Pemberian 1x/hari
• Efektif untuk menurunkan kadar gula darah pada
penderita diabetes yg gagal dg program diet dan
olah raga
• Dosis : 1 mg/ hari
• Dosis maksimal : 8 mg/hari
 BIGUANIDE (METFORMIN)
• Mekanisme kerja blm jelas
• Dugaan Mekanisme kerja :
1. stimulasi glikolisis secara langsung  eliminasi
glukosa darah meningkat
2. penurunan glukoneogenesis
3. melambatkan absorpsi glukosa di usus dan
peningkatan perubahan glukosa menjadi laktat
oleh enterosit
4. Penurunan kadar glukagon

Lebih tepat disebut sebagai agen euglikemik

daripada sbg agen hipoglikemik