Obat Diabetes

dr. Halia Wanadiatri, M.Si

 Insulin
• Kerja cepat: Lispro, aspart, glulisin
• Kerja singkat: Reguler
• Kerja sedang: NPH (neutral protamine
Hagedorn / isofan)
• Kerja lama: Detemir, Glargin

• MK: mengaktifkan reseptor insulin

Efek:
• Mengurangi glukosa darah
• Mendorong transpor dan oksidasi glukosa;
sintesis glikogen, lemak, dan protein; dan
regulasi ekspresi gen

Indikasi:
• DM tipe 1 & 2
• PK
• Parentral (SK /IV)
• Masa kerja bervariasi
• Konsentrasi 100 U/mL (U100)
• Toksisitas: hipoglikemia, lipodistrofi
ANALOG AMILIN
 ANALOG AMILIN
• PRAMLINTID
• MK: mengikat reseptor amilin
• Efek: mengurangi penyimpangan kadar glukosa post-
prandial: menurunkan kadar glukagon,
memperlambat pengosongan lambung, mengurangi
nafsu makan
• DM T1 & T2
• Parentral (SK). Awitan cepat. T ½ = 48 jam. Toksisitas:
mual, anoreksia, hipoglikemia, nyeri kepala.
AGONIS RESEPTOR POLIPEPTIDA LIKE
GLUKAGON-1 (GLP-1)
 AGONIS RESEPTOR POLIPEPTIDA LIKE
GLUKAGON-1 (GLP-1)
• EKSENATID. SK dlm 60 mnt sebelum makan, dosis awal 5 mcg 2x
sehari ~10 mcg.
• LIRAGLUTID (mirip eksenatid). Dosis dimulai 0,6 mg, titrasi
peningkatan 0,6 mg tiap mg. 1 x/hari
• MK: mengikat reseptor GLP-1
• Efek: mengurangi penyimpanan glukosa post prandial;
meningkatkan pelepasan insulin yang diperantarai oleh glukosa,
menurunkan kadar glukagon, memperlambat pengosongan
lambung, mengurangi nafsu makan.
• DMt2
• Parentral (SK). T ½ = 2,4 jam. Toksisitas: mual, nyeri kepala, mual,
anoreksia, penurunan BB ringan, pankreatitis.
INHIBITOR DIPEPTIDIL PEPTIDASE-4 (DPP-4)
INHIBITOR DIPEPTIDIL PEPTIDASE-4 (DPP-4)
• SITAGLIPTIN, SAKSAGLIPTIN, LINAGLIPTIN
• MK: menghambat penguraian GLP-1, meningkatkan kadar GLP-1
darah.
• Mengurangi penyimpangan kadar glukosa post prandial:
meningkatkan pelepasan insulin yang diperantarai oleh glukosa,
menurunkan kadar glukagon, memperlambat pengosongan
lambung, mengurangi nafsu makan.
• Oral. T ½ = 12 jam. Masa kerja 24 jam. Toksisitas: rinitis, infeksi
saluran nafas atas, nyeri kepala, pankreatitis, reaksi alergi.
• DM T2.
• Sitagliptin = 100 mg po/hari
• Saksagliptin = 2,5-5 mg po/hari
ORAL ANTIDIABETIK
SULFONILUREA
 SULFONILUREA
Generasi pertama: Generasi kedua:
• Tolbutamid • Glimepirid
• Klorpropamid • Glipizid
• Tolazamid • Gliburid

MK:
• Secretgogue insulin: menutup saluran K+ di sel
beta
• Meningkatkan sekresi insulin
Efek:
• pada pasien yang sel betanya masih berfungsi,
mengurangi glukosa darah
• Meningkatkan pembentukan glikogen, lemak
dan protein.
• Regulasi gen

• Indikasi: DM t2
 • Per oral, masa kerja 10-24 jam
• Toksisitas hipoglikemia, pertambahan berat.
Glimepirid Gliburid Glipizid
Dosis harian 1-4 mg Dosis awal 2,5 mg/hari Dosis 5 -30 mg/hari
tunggal. Dosis maintenance 5-10 .Tunggal.
1 x / hari mg/hari, tunggal
monoterapi/kombinasi
insulin
Metabolisasi sempurna di Metabolisasi sempurna di Metabolisme di hati.
hati mj metabolit tanpa hati mj metabolit aktivitas
aktivitas hipoglikemik sgt rendah

KI: gang hati, insuf ginjal Diminum 30 mnt sblm

sarapan
KI: gang hati, insuf ginjal,
resiko tinggi hipoglikemia.
GLINID/MEGLITINID
 GLINID
• REPAGLINID
• NATEGLINID
• Secretagogue insulin: serupa dengan sulfonilurea dengan
tumpang-tindih pada tempat pengikatan
• Efek: sel beta masih berfungsi, mengurangi glukosa darah.
Meningkatkan pembentukan glikogen, lemak, dan protein.
Regulasi gen.
• DM t2
• Oral, awitan kerja sangat cepat dan masa kerja singkat (< 4
jam)  mengontrol lonjakan glukosa post prandial.
• Toksisitas: hipoglikemia
BIGUANID
 BIGUANID
• METFORMIN
• MK: belum jelas: mengurangi glukoneogenesis di hati dan ginjal
• Efek: menurunkan produksi glukosa endogen
• DM t2. ↓hiperglikemia puasa & post prandial.
• Oral, konsentrasi plasma maksimal dalam 2-3 jam.
• Lini pertama. Hemat insulin & tidak meningkatkan BB / hipoglikemia.
• Diabetes Prevention Program  efektif dalam mencegah awitan baru
DMt2.
• Dosis = 500 mg, maks 2,55 g/hari. 1 x sehari saat tidur/sebelum makan.
Dosis harus terbagi (efek GIT).
• Toksisitas: gejala pencernaan, asidosis laktat (jarang), tidak dapat
digunakan pd pasien dgn gangguan fungsi ginjal/hati. Gagal jantung
kongestif, keadaan hipoksia/asidosis, alkoholisme
TIAZOLIDINEDION (TZD)
 TIAZOLIDINEDION
• PIOGLITAZON
– Dosis awal 15-30 mg/hari 1x/hari, maks 45 mg/hari
• ROSIGLITAZON
– Dosis total 2-8 mg, 1-2 x/hari.
• MK: mengatur ekspresi gen dengan mengikat PPAR-γ dan
PPAR-α
• Efek: mengurangi resistensi insulin.
• DM t2
• Oral. Kerja lama (>24 jam). Toksisitas: retensi cairan, edema,
anemia, penambahan berat, edema makula, fraktur tulang
pada wanita. Tidak dapat digunakan pada CHF, penyakit hati
INHIBITOR ALFA-GLUKOSIDASE
 INHIBITOR ALFA-GLUKOSIDASE
• AKARBOSA, MIGLITOL
• Menghambat α-glukosidase usus
• Efek: mengurangi perubahan tepung dan disakarida menjadi
monosakarida. Mengurangi hiperglikemia post prandial
• DMt2
• Oral. Awitan kerja cepat. Toksisitas gejala pencernaan. Tidak
dapat digunakan pd pasien dengan gangguan fungsi
ginjal/hati, gangguan usus.
• Dosis: 25-100 mg, tepat sebelum suapan pertama setiap
makan.
 SEKUESTRAN ASAM EMPEDU
• KOLESEVELAM HIDROKLORIDA
• MK: mekanisme pasti belum diketahui. mengikat asam
empedu  ↓ pengaktifan reseptor farnesoid X (FXR).
• Efek: menurunkan glukosa.
• DM T2 yg tidak berhasil mengontrol adekuat DM dgn diet &
olahraga.
• Oral. Masa kerja 24 jam. Toksisitas: konstipasi, indigesti, flatus.
• dosis = 1875 mg, 2xsehari / 3750 mg sekali sehari.
• Interaksi obat = vit larut lemak, gliburid, levotiroksin &
kontrasepsi oral.