Obat-obat untuk

Diabetes Melitus
Jumlah penderita
 Perjalanan penyakit DM

• Berkembang perlahan-lahan selama beberapa tahun.

• Resistensi insulin : insulin menjadi tidak efektif atau
tidak berfungsi dengan baik.
• Gula darah naik perlahan-lahan.
• Pankreas berusaha memproduksi lebih banyak insulin
untuk menurunkan gula darah.
 Perjalanan penyakit DM

• Pankreas lama-lama kewalahan dan “capek” sehingga

produksi insulin menurun.
• Akhirnya : insulin tidak efektif + produksi insulin
menurun.
Patofisiologi
 Diabetes Melitus
• Penyakit seumur hidup, kompleks dan
progresif.
• Terapi secara bertahap perlu ditingkatkan.
• Bila tidak terkontrol  terjadi komplikasi.
• Penatalaksanaan : edukasi, diet (terapi nutrisi
medis), latihan fisik, obat.
 Terapi farmakologis
1. Obat antihiperglikemia oral
2. Obat antihiperglikemia suntik
 Terapi farmakologis
1. Obat antihiperglikemia oral
a. Pemacu sekresi insulin (insulin secretagogue)
b. Peningkat sensitivitas terhadap insulin (insulin
sensitizers)
c. Penghambat alfa glukosidase (alpha glucosidase
inhibitor)
d. Penghambat enzim dipeptidil peptidase-4 (DPP4
inhibitor)
e. Penghambat enzim sodium glucose co-
transporter-2 (SGLT-2 inhibitor)
 Terapi farmakologis
2. Obat antihiperglikemia suntik
a. Insulin
b. GLP-1 receptor agonist (GLP-1 RA)
 Insulin secretagogue
Sulfonilurea (SU)
• Glibenclamid, glimepiride, gliclazid, gliquidon.
• Meningkatkan sekresi insulin.
• Tergantung fungsi pankreas.
• Gula darah akan turun sekitar 15-30 menit setelah obat
diminum, tidak peduli pasien makan atau tidak.
• Karena itu obat diminum < 30 menit sebelum makan.
• PASIEN HARUS MAKAN
• Efek samping utama : hipoglikemia
• Hati-hati pada lansia, gangguan ginjal, gangguan hati.
• Efek glibenclamid : 48 jam
 Insulin sensitizer
Metformin
• Mengurangi produksi glukosa di hati.
• Memperbaiki ambilan glukosa di jaringan perifer.
• Tidak tergantung pankreas.
• PILIHAN PERTAMA kecuali ada kontraindikasi
• Kontraindikasi : eGFR< 30, gangguan liver, hipoksemia.
• Efek samping : saluran cerna (mual, kembung, diare).
Bisa dikurangi dengan titrasi dosis, diminum langsung
setelah makan dan pemakaian sediaan XR.
 Insulin sensitizer
Thiazolidindione (TZD)
• Pioglitazon
• Memperbaiki ambilan glukosa di jaringan perifer.
• Tidak tergantung fungsi pankreas
• Obat mencapai kerja optimal setelah sekitar 2
minggu.
• Menyebabkan retensi cairan
• Kontraindikasi : gagal jantung, gangguan liver.
• Efek samping : bengkak di kaki/ankle.
 Alpha-glucosidase inhibitor
Acarbose
• Menghambat kerja enzim alpha-glucosidase inhibitor
sehingga menghambat absorpsi glukosa di usus halus.
• Karena itu harus diberikan setelah suapan pertama.
Kalau terlewat, berarti percuma, glukosa sudah
diabsorpsi.
• Tidak tergantung fungsi pankreas.
• Kontraindikasi : eGFR < 30, gangguan faal hati berat,
Irritable Bowel Syndrome.
• Efek samping : kembung, banyak flatus
 Dipeptidil Peptidase-4 Inhibitor
(DPP-4 Inhibitor)
Vildagliptin, sitagliptin, linagliptin
• Bekerja melalui jalur incretin.
• Tergantung fungsi pankreas.
• Tergantung makanan.
• Linagliptin : tidak perlu penyesuaian dosis
pada gangguan ginjal dan liver.
• Efek samping : jarang
Sodium Glucose co Transporter-2 inhibitor
(SGLT-2 Inhibitor)
Dapagliflozin, Empagliflozin
• Bekerja di ginjal dengan cara menghambat
reabsorpsi glukosa dan meningkatkan eksresi
glukosa di urin.
• Tida tergantung fungsi pankreas.
• Tergantung fungsi ginjal.
• Indikasi selain DM : HF, CKD
• Kontraindikasi : eGFR < 30
• Efek samping : ISK, infeksi genital
 Human Insulin
• Diciptakan di laboratorium dengan cara
menumbuhkan protein insulin manusia dengan
bakteri Eschericia coli.
• Regular insulin (short acting) : Humulin S,
Actrapid
NPH (intermediate acting) : Humulin I,
Insulatard
Premix : regular + intermediate
• Sudah mulai ditinggalkan
 Analogue Insulin
• Genetik human insulin diubah untuk membuat insulin yang
bekerja lebih cepat atau bekerja lebih seragam/stabil
• Rapid acting :
Lispro (Humalog), Aspart (Novorapid), Glulisin (Apidra)
Onset segera, puncak 1 jam, durasi 4 jam
Suntik langsung makan
Long acting :
Glargin (Lantus, Sansulin, Ezelin, Basaglar) Detemir
(Levemir)
Onset 2 jam, tanpa puncak, durasi 24 jam
Suntik pada jam yg sama tiap hari, tidak tergantung makan
 Analogue Insulin
Ultra long acting :
Degludec (Tresiba)
Onset 30 menit, tanpa puncak, durasi > 24 jam
Tidak harus diberikan pada jam yang sama, asal
sudah lebih dari 8 jam dari pemberian sebelumnya.
Premix :
Ryzodeg : 30% Aspart + 70% degludeg
Novomix : 30% Aspart + protamine crystallised
insulin aspart 70%
Diberikan sebelum makan, bisa 2 atau 3 kali sehari
 GLP-1 RA/Incretin mimetic
• Obat yang meniru hormon GLP-1, berikatan
dengan reseptor GLP-1, merangsang sel beta
untuk melepaskan insulin ketika gula darah
naik.
• Menurunkan sekresi glukagon, memperlambat
pengosongan lambung, mengurangi rasa lapar
sehingga bisa menurunkan berat badan.
• Liraglutide (Victoza)
Terima kasih