Struktur Aktivitas

Obat-obat Diuretika

Oleh : Efrida
 terlebih dahulu kita harus memahami
bagaimana proses pembentukan urin di ginjal.
Ginjal berfungsi memelihara kemurnian darah
dengan cara mengeluarkan semua zat asing
dan sisa pertukaran zat. Selain itu ginjal juga
berfungsi meregulasi kadar garam dalam
cairan tubuh. Unit fungsional dari ginjal adalah
nefron yang terdiri dari glomerulus, tubulus
proksimal dan distalis, loop of henle dan
saluranpengumpul.Adapun proses
pembentukan urin terdiri atas 3 langkah yaitu:
1.Filtrasi
2. Reabsorpsi
3. Augmentasi
Proses pembentukan urin ditampilkan
secara skematik pada Gambar 4.1.
berikut beserta bagian-bagian nefron.
 A. PENGGOLONGAN DIURETIKA

1. Diuretika yang hanya meningkatkan ekskresi air dan tidak

mempengaruhi kadar elektrolit tubuh.
2. Diuretika yang dapat meningkatkan ekskresi Na+
(Natriuretik).
3. Diuretika yang dapat meningkatkan ekskresi Na+ dan Cl-
(saluretik).

Secara umum diuretika dibagi menjadi tujuh kelompok yakni

diuretika osmotik, diuretika pembentuk asam, diuretika
merkuri organik, diuretika penghambat karbonik anhidrase,
diuretika turunan tiazida, diuretika hemat kalium dan
diuretika loop. Berikut penjelasan dari masing-masing
kelompok diuretika.
 1. Diuretika Osmotik
Diuretika osmotik adalah senyawa yang dapat
meningkatkan ekskresi urin dengan mekanisme
kerja berdasarkan perbedaan tekanan osmosis.
Umumnya diuretika osmotik mempunyai berat
molekul rendah, dalam tubuh tidak mengalami
metabolisme, secara pasif disaring melalui
kapsula Bowman ginjal, dan tidak diabsorpsi
kembali oleh tubulus renalis. Bila diberikan dalam
dosis besar atau larutan pekat akan menarik air
dan elektrolit ke tubulus renalis, yang disebabkan
oleh adanya perbedaan tekanan osmosa,
sehingga terjadi diuresis.
 2. Diuretika Pembentuk
Asam
Diuretika pembentuk asam adalah
senyawa anorganik yang dapat
menyebabkan urin bersifat asam dan
mempunyai efek diuretik. Senyawa
golongan ini efek diuretiknya lemah dan
menimbulkan asidosis hiperkloremik
sismetik.
 3. Diuretika Merkuri
Organik
Diuretika merkuri organik adalah saluretik karena
dapat menghambat absorpsi kembali ion-ion Na+,
Cl- dan air. Absorpsi pada saluran cerna rendah
dan menimbulkan iritasi lambung sehingga pada
umumnya diberikan secara parenteral. Dibanding
obat diuretik lain, penggunaan diuretika merkuri
organik mempunyai beberapa keuntungan, antara
lain tidak menimbulkan hipokalemi, tidak mengubah
keseimbangan elektrolit dan tidak mempengaruhi
nekrosis jaringan. Diuretika merkuri organik
menimbulkan reaksi sistemik yang berat sehingga
sekarang jarang digunakan sebagai obat diuretik.
 4. Diuretika Penghambat
Karbonik Anhidrase
Diuretika penghambat karbonik anhidrase (CA)
merupakan senyawa golongan sulfonamid. Senyawa
penghambat karbonik anhidrase adalah saluretik,
digunakan secara luas untuk pengobatan sembab yang
ringan dan moderat, sebelum ditemukannya diuretika
turunan tiazida. Efek samping yang ditimbulkan golongan
ini antara lain adalah gangguan saluran cerna, menurunya
nafsu makan, parestesia, asidosis sistemik, alkalisasi urin
dan hipokalemi. Adanya efek asidosis sistemik dan
alkalinisasi urin dapat mengubah secara bermakna
perbandingan bentuk terionisasi dan yang tak terionisasi
dari obat-obat lain dalam cairan tubuh, sehingga
mempengaruhi pengangkutan, penyimpanan, metabolism,
ekskresi aktifitas obat-obat tersebut.
 5. Diuretika Turunan
Tiazida
Diuretika turunan tiazida adalah saluretik,
yang dapat menekan absorpsi kembali
ionion Na+, Cl-, dan air. Turunan ini juga
meningkatkan eksresi ion-ion K+, Mg2 +
dan HCO3- dan menurunkan ekskresi asam
urat. Diuretika turunan tiasida terutama
digunakan untuk pengobatan sembab pada
keadaan dekompensasi jantung dan
sebagai penunjang pada pengobatan
hipertensi karena dapat mengurangi volume
darah dan secara langsung menyebabkan
relaksasi otot polos arteriola
Adapun senyawa yang termasuk
dalam turunan tiazida adalah
senyawa turunan
klorotiazid dan
hidroklorotiazid,sebagaimana yang
tersaji dalam tabel di bawah ini

1.Turunan klorotiazida
2. Turunan hidroklorotiazida
 6. Diuretika Hemat Kalium
Diuretika hemat kalium adalah senyawa yang
mempunyai aktifitas natriuretik ringan dan dapat
menurunkan sekresi ion H+ dan K+ senyawa tersebut
bekerja pada tubulus distalis dengan cara memblok
penukaran ion Na+ dengan ion H+ dan K+,
menyebabkan retensi ion K+ dan meningkatkan sekresi
ion Na+ dan air, aktifitas diuretiknya relatif lemah,
biasanya di berikan bersama-sama dengan diuretika
turunan tiasida. Kombinasi ini menguntungkan karena
dapat mengurangi sekresi ion K+ sehingga menurunkan
terjadinya hipokalemi dan menimbulkan efek aditif, obat
golongan ini menimbulkan efek samping hiperkalemi,
dapat memperberat penyakit diabetes dan pirai, serta
menyebabkan gangguan pada saluran cerna.
 Berdasarkan efek yang ditimbulkannya, diuretika
hemat kalium dibagi menjadi 2 kelompok, yaitu:

1. Diuretika dengan 2. Diuretika Antagonis Aldosteron

efek langsung
Aldosteron, adalah mineralokortikoid
yang dikeluarkan oleh korteks
Contoh senyawa obat adrenalis. Merupakan senyawa
yang sangat aktif untuk menahan
yang termasuk elektrolit, dapat meningkatkan
dalam kelompok absorpsi kembali ion Na+ dan Cl-
diuretika hemat seta ekskresi ion K+ dalam
saluran pengumpul. Contoh
kalium dengan efek senyawa obat yang termasuk
langsung adalah dalam kelompok diuretika
Amilorid dan antagonis aldosteron adalah
Spironolakton.
Triamteren.
 7. Diuretika LOOP
Diuretika loop merupakan senyawa saluretik
yang sangat kuat, aktifitasnya jauh lebih besar
dibanding turunan tiasida dan senyawa saluretik
lain. Turunan ini dapat memblok pengangkutan aktif
NaCl pada loop Henle sehingga menurunkan
absorbsi kembali NaCl dan meningkatkan ekskresi
NaCl lebih dari 25% . Contoh senyawa obat
diuretika LOOP yang merupakan turunan sulfamoil
benzoat adalah :

a.Furosemid,
b.Bumetanid,
TERIMAKASIH