GASTRORETENTIVE FLOATING

 Almahera 14334772
 Anggraini Wahyu UtamI 14334773
 Yuvita Purnama Dewi 14334780
 Tri Indah Lestari 15334503
 pendahuluan
Berbagai bentuk sediaan obat dirancang dan dikembangkan
berdasarkan pada sifat fisika kimia, farmakologi dan
farmakokinetika dari bahan obat, dengan tujuan untuk
memperoleh efek terapi yang semaksimal mungkin dan efek
samping seminimal mungkin. Tablet merupakan bentuk sediaan
farmasi yang paling luas digunakan jika dibandingkan dengan
bentuk sediaan farmasi lainnya.
Drug Delivery system (DDS) didefinisikan sebagai formulasi atau alat yang
dapat menghantarkan agent terapeutik ke dalam tubuh dan meningkatkan
efikasi dan keamanannya dengan mengkontrol pelepasan, waktu, dan tempat
lepas obat dalam badan. Proses penghantaranmeliputi cara penggunaan
produk terapi, pelepasan zat aktif dari produk, dan transport yang terlibat
dalam menghantarkan zat aktif untuk menembus membran biologi menuju
tempat aksi. Banyak metode yang dapat digunakan untuk membuat sediaan
lepas lambat, salah satunya adalah sediaan yang dirancang untuk tetap
tinggal di dalam lambung.Bentuk sediaan yang dapat dipertahankan di dalam
lambung disebut Gastro Retentive Drug Delivery System (GRDDS). GRDDS
dapat memperbaiki pengontrolan penghantaran obat yang memiliki jendela
terapeutik sempit, dan absorbsinya baik di lambung.
Anatomi Lambung
Lambung adalah organ pencernaan yang paling melebar, dan
terletak di antara bagian akhir dari esofagus dan awal dari usus
halus. Lambung merupakan ruang berbentuk kantung mirip
huruf J, berada di bawah diafragma, terletak pada regio
epigastrik, umbilikal, dan hipokondria kiri pada regio abdomen.
Lambung memiliki panjang sekitar 25 cm dan 10 cm pada saat
kosong, volume 1 - 1,5 liter pada dewasa normal. Lambung
terletak pada cavum abdomen pada regio hipokondrium/
hipokondriaka sinistra persis di bawah diafragma, terdiri dari
kardia, fundus, korpus, antrum dan pylorus
Gastroretentive drug delivery sistem
Gastroretentive drug delivery system (GRDDS)
adalah salah satu bentuk sediaan yang dapat
dipertahankan di dalam lambung, diantaranya
adalah sistem floating, yaitu sediaan yang
mempunyai densitas rendah sehingga mampu untuk
mengapung dalam cairan lambung dan tinggal lebih
lama di lambung (Garg & Gupta, 2008). Sistem
floating bisa dibagi menjadi sistem pembentuk gas
(effervescent) dan non effervescent.
Macam-macam system
Gastroretentive
 Macam-macam system
Gastroretentive
Floating system
Floating system merupakan sistem dengan densitas yang
kecil, yang memiliki kemampuan mengambang kemudian
mengapung dan tinggal dilambung untuk beberapa waktu. Pada
saat sediaan mengapung dilambung, obat dilepaskan perlahan
pada kecepatan yang dapat ditentukan, hasil yang diperoleh
adalah peningkatan gastric residence time (GRT) dan
pengurangan fluktuasi konsentrasi obat dalam plasma
 Klasifikasi floating system
Non effervescent system
Pada non effervescent system biasanya menggunakan matriks yang
memiliki daya pengembangan tinggi seperti selulosa, jenis
hidrokoloid, polisakarida dan polimer seperti polikarbonat, poliakrilat,
polimetakrilat dan polistiren
Effervescent system
Matriks ketika kontak dengan cairan lambung akan membentuk
gel, dengan adanya gas yang dihasilkan dari sistem
effervescent, maka gas akan terperangkap dalam
gelyfiedhydrocolloid, akibatnya tablet akan mengapung
meningkatkan pergerakan sediaan, sehingga akan
mempertahankan daya mengapungnya
Perbedaan Nasib Obat Dalam Tubuh
Sistem konvensional : Obat dilepaskan sekaligus, setelah
bentuk sediaan hancur, zat aktif melarut dan diabsobsi
ditempat dimana zat aktif dilepaskan.
Sistem Floating Drug : Obat masuk melalui mulut, melewati
faring, esofagus dan langsung menuju lambung. Dilambung
matriks pembawa pada sediaan akan mengembang dan
mengapung setelah kontak dengan cairan lambung,
kemudian zat aktif akan dilepaskan secara perlahan dan
terus menerus sampai batas waktu yang ditentukan, zat
aktif yang sudah dilepaskan akan larut dalam cairan
lambung dan akan diabsobsi melalui membran biologis.
Penerapan Gastroretentive Floating System
Sustained Drug Delivery
Sistem HBS (Hydrodynamically balanced systems) dapat tetap
berada di perut dalam waktu lama sehingga dapat melepaskan obat
melalui jangka waktu lama.
Site-Specific Drug Delivery
Sistem ini sangat menguntungkan bagi obat-obatan yang secara
khusus diserap dari perut atau bagian proksimal dari usus kecil,
misalnya, riboflavin dan furosemide.
Absorption Enhancement
Obat yang memiliki bioavailabilitas miskin karena penyerapan
sitespecific dari bagian atas saluran pencernaan adalah calon
potensial untuk menjadi formulasikan sebagai sistem penghantaran
obat mengambang, sehingga memaksimalkan penyerapan mereka
Kelebihan dan Kekurangan Sediaan Gastroretentif
Floating
kelebihan
 Mengurangi frekuensi pemberian
 Mengurangi efek merugikan
karena tidak ada fluktuasi kadar
obat di dalam darah
 Obat dihantarkan secara
terkontrol
 Durasi efek terapi yang
diinginkan lebih panjang.
 Menghantarkan obat untuk aksi
lokal
 Mudah diberikan dan pasien
merasa lebih nyaman
kekurangan
 Sistem mengambang tidak cocok bagi obat-
obat yang memiliki masalah kelarutan atau
stabilitas dalam cairan gastrik atau
lambung.
 Sistem ini memerlukan tingkat cairan
tinggi dalam perut untuk mengirim obat
untuk mengambang dan bekerja efisien
dengan air.
 Obat-obatan yang diabsobsi secara baik
sepanjang saluran pencernaan dan yang
menjalani firs-pass metabolisme signifikan
mungkin kurang cocok untuk GRDDS karena
pengosongan lambung yang lambat dapat
menyebabkan penurunan bioavailabilitas
sistemik.
 Beberapa obat dapat menyebabkan iritasi
mukosa lambung
Macam – macam Sediaan Gastroretentive
Floating System
Macam – macam sediaan obat secara Gastroretentive Floating System
dapat berupa : tablet, kapsul, suspensi, mikrosfer, dan granul.
Beberapa contoh sediaan obat secara gastroretentive floating system
dintaranya adalah :
Tablet : Ciprofloxacin, Captropil, Amoxycillin trihidrate,
Verapamil HCl, ISDN, Misoprostol, Prednisolon, Diltiazem,
Propranolol, Diazepam, Furosemide, Dipiridamol, Ranitidine HCl
Kapsul : Nicardipine, Theophylline, chlordizepoxide HCI,
Urodeoxycholic acid.
Suspensi : Gaviscon, Gelacid
Mikrosfer : Iboprufen, Verapamil, Aspirin, Griseofulvin, dan p-
nitroanilline, Ketoprofen, Tranilast.
Granul : Indomethacin, Diclofenac sodium, Prednisolone
 KESIMPULAN
Gastroretentive yaitu sediaan dengan sistem penghantaran obat tertahan
di lambung dengan bentuk sediaan lepas terkendali oral yang
memungkinkan obat untuk tinggal lebih lama di saluran gastrointestinal
bagian atas.
Tujuan pembuatan sediaan Gastroretentif Floating (sediaan lepas lambat)
yaitu : untuk mengurangi frekuensi pemberian, penghantaran obat dapat
terkontrol, durasi efek terapi yang diinginkan lebih panjang, serta obat
ditujukan untuk aksi lokal. Faktor-faktor yang mempengaruhi floating drug
delivery system diantaranya adalah : berat jenis, ukuran, bentuk – bentuk
sediaan, satu atau beberapa satuan formulasi, tempat terisi atau tidak
terisi, makanan alami, konten kalori, frekuensi makan, jenis kelamin, usia,
postur tubuh, pemberian obat bersamaan, dan faktor biologis.