INTRA PULMONAL

Biofarmasi sediaan yang di berikan melalui

paru-paru yaitu aerosol

Dosen :
Ritha Widyapratiwi, S.Si., MARS., Apt.

DISUSUN OLEH:
Fajrinnisa 18334016
Devi Putri Rosmawati 18334017
RachmadinaFahira 18334020
Ira Rianty 18334021
Much. Zulfikkar 18334027
Muhammad Muryansyah 18334023
 
Institut Sains Dan Teknologi Nasional
 Latar Belakang

Paru-paru (Bahasa Inggris: Lung, dari kata Latin pulmones untuk

paru-paru.) adalah organ utama pada sistem pernapasan pada manusia
 (respirasi) dan berhubungan dengan sistem peredaran darah (sirkulasi)
dan juga sistem ekskresi. Fungsinya untuk menukar oksigen dari udara
dengan karbon dioksida dari darah atau sering disebut “bernapas”. Pada
umumnya paru-paru terdapat pada hewan mamalia termasuk juga
manusia.

Pulmonary drug delivery system atau system penghantaran obat pulmonar

(melalui paruparu) memiliki keunggulan yaitu bekerja cepat dan langsung pada
saluran pernapasan. Metode ini biasanya digunakan dalam proses perawatan penyakit
saluran pernafasan yang akut maupun kronis, misalnya pada penyakitasma. Pada
dasarnya permukaan paru-paru dapat dicapai dengan mudah dalam satu kali
pernapasan. Dalam penghantaran obat secara inhalasi, deposisi (proses turunnya
partikel obat keparu-paru bagian bawah) partikel obat bergantung pada sifat partikel
dan cara pasien bernapas.
Anatomi dan Fisiologi Paru-Paru
Saluran pernafasan terdiri dari rongga
hidung, rongga mulut, faring, laring, trakea,
bronkus,bronkiolus, dan alveoli.

Didalamnya terdapat suatu sistem yang

dapat menghangatkan udara sebelum
sampai ke alveoli.

Terdapat sistem pertahanan yang memungkinkan

kotoran atau benda asing dapat dikeluarkan baik melalui
batuk ataupun bersin.

Paru-paru dibungkus oleh PLEURA. Pleura yang menempel

langsung pada paru disebut Pleura Visceral sedangkan
yang menempel langsung pada rongga dada disebut
Pleura Parietal.
Rongga dada diperkuat oleh tulang pembentuk
Rangka dada yaitu Costae (iga),
Sternum (Tulang dada) dan Vertebrata Torakal.

Dalam rangka dada, terdapat otot-otot yang

menempel pernafasan yaitu:

1. Interkostalis Eksternus
2. Sternokleidomastoid
3. Skalenus
4. Interkostalis Internus
5. Otot Perut
6. Otot Diagframa
 Proses Pernafasan

Ada 3 tahapan dalam proses pernafasan yaitu:

1. Ventilasi (pertukaran gas ke dalam dan keluar

paru-paru
2. Transportasi (difusi, transport O2 dan trnasport
CO2 dalam darah)
3. Respirasi sel

1. VENTILASI
Udara bergerak masuk dan keluar dari
paru-paru karena selisih tekanan yang
terdapat di alveolus oleh kerja mekanaik otot-
otot
2. DIFUSI
- Proses difusi sistem pernafasan yaitu gas
melintasi membran antara alveolus-
kapiler yang tipis (tebal kurang 0.5nm)
- Kekuatan pendorong perpindahan yaitu
selisih tekanan parsial antara darah dan
fase gas.
3. Transport O2
Transport ini melalui 2 cara
- Secara fisik (larut dalam plasma)
- Secara kimia (berkaitan dengan hemoglobin
/ HB ) namun sifatnya reversibel.
4. Transport CO2
Transport ini melalui 3 cara
- Secara fisik larut dalam plasma (100%)
- Berikatan dengan gugus amino pada Hb yang
ada pada sel darah merah (20%)
- Ditransport sebagai bikarbonat plasma (70%)
 Pengobatan melalui saluran pernafasan

Peningkatan penghantaran obat dilakukan dengan

pembentukan mikropartikel (aerosol) sehingga obat dapat
diberikan melalui paru-paru

Aerosol merupakan dispersi butiran cairan yang sangat

halus dalam udara dan diameter rata-rata 5 micrometer

Aerosol merupakan istilah yang dipakai untuk sediaan

semprotan kabut tipis dari sistem bertekanan tinggi.

Menurut FI III : Aerosol adalah sediaan yang mengandung

satu atau lebih zat berkhasiat dalam wadah yang diberi tekanan, berisi
propelan yang cukup untuk memancarkan isi gas hingga abis.
 Keuntungan dan kerugian pemakaian aerosol :

Keuntungan

1. Mudah digunakan karena sedikit kontak

dengan tangan
2. Bahaya kontaminasi tidak ada karena
wadah kedap udara
3.Takaran dosis dapat diatur
4. Iritasi pada pemakaian topikal bisa
dikurangi
3. Efkasi klinik biasanya tergantung pada kemampuan
kerugian
1. MDI biasanya mengandung bahan obat
terdispersi dan masalah yang sering timbul
adalah berkaitan dengan stabilitas fisiknya
2. Seringnya obat menjadi kurang efektif
pasien menggunakan MDI dengan baik
dan benar.
 •Perjalanan aerosol didalam tubuh

2. PenangkapanAtau Depo
1. Transit Atau
Penghirupan
Pada tahap kedua dimana
Aerosol memulai pejalanan terjadi penahanan atau depo,
dari alat generator sampai titik partikel aerosol ditahan oleh
fiksasinya di epitel pernapasan. epitel oleh broncho-alveoli.
Tetesan aerosol mula-mula Hanya sebagianpartikel yang
mencapai cavum bucallis, diteruskan sedangkan bagian
kemudian menuju trakea, lainnya ditolak
bronkus, bronkiolus, kanal
alveoli dan akhirnya ke alveoli
paru.
Cara cara penngkapan atau depo aerosol

1. Tumbukankarenakelembaban
2. Pengendapankarenagayatarikbumi
3. Difusi (gerakanbrown)
3. Penahanan Dan Pembersihan
Setelah penangkapan zataktif yang
dihirup dar iaerosol maka partikel akan
tertahan di permukaan tempat depo.
Pada mekanisme pembersihan paru
(makrofagalveoler), maka peniadaan
partikel oleh mukosilia adalah lebih
penting. Lamanya pembersihan ini
adalah sekitar100 jam untuk partikel
yang
dibersihkan oleh selaput mukosilia, 30-
40 % dikeluarkan pada 24 jam pertama
4. Penyerapan
Pada tahap penyerapan, sebagian
bahan yang dihirup dalam bentuk
aerosol akan terikat dalam saluran
napas dan selanjutnya diserap
oleh mukosa saluran. Untuk bahan
dalam jumlah yang sangat besar
kadarnya di dalam darah dan air
kemih perlu ditentukan.
 Mekanisme Absorpsi obat paru-paru
Deposisi Obat dalam saluran
udara dipengaruhi oleh:

Sedimentasi adalah
penyusunan partikel karena
aliran udara rendah. Saluran
udara paru memiliki orientasi
•Sedimentasi yang berbeda sehingga
Gravitasi pengendapan partikel akan
berbeda tergantung pada
arah aliran partikel dan arah
tekanan.
•Impaksi Impaksi terjadi karena perubahan aliran
udara. Impaksi meningkat dengan ukuran
partikel
dan laju aliran. Jenis perpindahan partikel ini
terjadi di seluruh paru-paru. Hal ini penting,
terutama di saluran napas kepala di mana
sebagian besar partikel besar disaring keluar.
Impaksi kebanyakan terjadi pada generasi
atas saluran udara karena kecepatan tinggi.

•Difusi
Difusi adalah mekanisme deposisi untuk
partikel kecil. Difusi meningkat dengan
penurunan ukuran partikel dan laju aliran.
Deposisi lebih terjadi di wilayah alveoli
karena waktu tinggal lebih lama dan jalan
nafas yang lebih kecil.
KOMPONEN-KOMPONEN DASARSISTEM AEROSOL

1. WADAH

2. PROPELAN »»g1. WADAHas yang dicairkan atau gas dimampatkan,

umumya mempunyai tekanan uap lebih besar dari tekanan atmosfer

3. KONSENTRAT »» mengandung zat aktif

4. KATUP »» mengatur aliran zat terapetik dan propelan dariwadah. Sediaan

farmasi untuk inhalasi oral atau inhalasi nasalsering menggunakan katup dosis
terukur yang harusmemberikan jumlah semprotan seragam jika katup ditekan

5. PENYEMPROT »» (aktuator)
 1. WADAH 3. KONSENTRAT

Mengandung zat aktif

Harus tahan tekanan
Merupakan pelarut pembantu
Tahan karat
Memperbaki kelarutan ZA
Dan menggunakan kombinasi bahan
Contoh: etanol dan propilenglikol

2. PROPELAN

Bersifat 4. KATUP
Hidrokarbon
Turunan fluoroklormetana Mengatur aliran ZA dan propelan dari
Etana wadah
Butana Bersifat inert
Pentana Contoh : plastik,karet, aluminium
N2
Nitrosa
 a. Sistem dua fase (gas dan cair)
JENIS AEROSOL

 Terdiri dari : Larutan Zat aktif dalam propelan cair

dan propelan uap
 Pelarut : etanol, propilenglikol
 Bekerja pada tekanan 30-40 psig pada suhu 21`C
 CONTOH : insektisida , deodoran, pengharum
ruangan, hairspray

b. Sistem tiga fase (gas, cair, dan padat)

• terdiri dari : suspensi/emulsi zat aktif, propelan

cair dan uap
• BJ propelan <BJ zat aktif maka propelan cair
berada diantara lapisan uap zat aktif.
 1.Faktor-Faktor
(Barrier Penghalang) Yang
Mempengaruhi Pelepasan,
Pelarutan Dan Absorbsi Obat
a. Faktor Fisikokimia yang mempengaruhi
Absorbsi obat aerosol
1. Kecepatan Aerosol
2. Ukuran
3. Bentuk
4. Massa jenis
5. Stabilitasfisik
6. Perangkatpengirimanparu
b. Faktor Formulasi yang
Mempengaruhi absorpsi obat paru
1. Liposom
2. Nanopartikel
3. Mikrosfer
4. Sistem pengiriman obat muko adhesif
c. Faktor fisiologis yang mempengaruhi
partikel deposisi dalam saluran udara:
1. Morfologi paru
2. Laju aliran inspirasi
3. Koordinasi generasi aerosol dengan
inspirasi
4. Volume tidal
5. Nafas-holding
 Proses Pembuatan Aerosol
1. Proses pengisian dengan pendingin

a. Konsentrat didinginkan sampai suhu di bawah 0oC

b. Propelan dingin diukur dengan wadah terbuka
c. Katup penyemprot dipasang pada wadah hingga
1. Proses pengisian dengan pendinginan
2. Proses pengisian tekanan (panas) membentuk tuutp kedap tekanan

2. Proses pengisian dengan tekanan

d. Udara dihilamgkan dari wadah dengan penghampaan

atau pemberian sedikit propelan.
e. Diisikan konsentrat dalam wadah
f. Katup ditutup kedap
g. Propelan ditekan mellaui lubang katup
h. Propelan melalui katup , katup ditutup
 Cara kerja aerosol

1. Gas dicairkan > wadah tertutup

> fase uap dan fase cair
2. Akuator ditekan > katup terbuka
> fase cair didorong keluar
3. Fase uap berkurang > terisi kembali
oleh fase cair yang menguap
4. Zat aktif keluar bersama face cair
> menguap > menjadi spray
 Jenis Sediaan Obat Dan Contoh Obat Dipasaran

Contoh Sediaan Obat Dan Contoh Obat Dipasaran :

Ventolin, Berotec.

1.Metered Dose Inhaler (MDI)

•Penggunaan MDI pertama kali memakai

obat beta 2 agonis non selektif seperti
isoprenaline dan adrenalin, kemudian
digantikan obat beta 2 selektif

Ex : Salbutamol, terbutaline, fenoterol dan

formeterol
 Contoh Obat Dari DPI yang dipasarkan
2. Dry Powder Inhaler (DPI) : Seretide Diskus.

DPI merupakan tipe inhaler yang breath-

actuated artinya aliran inhalasi pengguna
diperlukan untuk menghamburkan bubuk
obat.

Contoh Sediaan Obat Dan Contoh

Obat Dipasaran :Spiriva,
ContohSediaan Obat Dan Contoh Obat Dipasaran :Obucort,
Meptin.
 Perbedaan MDI dan DPI

- MDI membutuhkan koordinasi tangan/paru yang tinggi

- Banyak anak dan usia lanjut yang sulit menggunakan MDI secara
benar
- Latihan berulang agar terampil dalam menggunakan MDI
- DPI tidak menggunakan campuran
 3. Nebulizer

Prinsip
Mengubah obat : larutan aerosol, sehingga dapat
dihirup penderita dengan menggunakan mouth
piece atau masker.
Dengan nebulizer dapat dihasilkan partikel aerosol
berukuran antara 2-5 µ.
 REVIEW JURNAL
JUDUL : Pembuatan dan karakterisasi mikropartikel kitosan tripolifosfat yang mengandu
ng diltiazem HCL untuk pengantaran obat melalui paru-paru.
Saluran Pernapasan dimulai dari hidung dan berakhir jauh di dalam paru-paru yaitu
dikantung alveolus Untuk memahami struktur anatomi dan fisiologi saluran pernapasa
terkait sebagai salah satu rute penghantaran obat, maka saluran pernapasan
dikelompokkan menjadi beberapa bagian :
- Wilayah nasopharyngeal (NP) Daerah nasofaringeal disebut juga sebagai saluran
pernapasan bagian atas, terdiri dari hidung, tenggorokan, faring, dan laring.
- Wilayah trakeo-bronkial (TB) Daerah trakheo-bronkhial disebut juga sebagai saluran
pernapasan bagian tengah, dimulai dari laring terus memanjang melewati trakhea,
berakhir di bronkiolus.
- Daerah alveolar (A) Daerah alveolus disebut juga sebagai saluran pernapasan bagian
dalam (perangkat) atau disebut juga sebagai daerah paru-paru. Terdiri dari bronkiolus,
saluran alveolus, dan alveoli
Biovability
Daerah pertukaran secara anatomis berhungan dengan struktur acinus pulmonalis yang
sebagian atau seluruh strukturnya beralveoli. Daerah pertukaran tersebut berupa kanal-
kanal, sesuai dengan namanya struktur tersebut bertugas melaksanakan pertukaran
udara antara alveolus dan pembuluh darah.

 Perjalanan aerosol didalam tubuh

• Transit atau penghirupan
• Penangkapan atau depo
Aerosol memulai perjalanan dari alat generator sampai titik fiksasinya di epitel
pernapasan, tetesan aerosol mula-mula mencapai cavum bucalis, kemudian
menuju trakea, bronkus, brokiolus, kanal alveoli dan sampai titik alveoli paru-paru.