Lidokain

KELOMPOK 2

PEBY YOLA MAHARANI TARIGAN ( 201501220)

YUNITA FRANSISKA PUTRI MANALU ( 201501223)
AULIA ASSYFA ( 201501224)
NOLA APRIYANTI LIMBONG ( 201501226)
MIRZA AZRAN BIN AZMI ( 201501229)
MOHAMAD KHAIRUL AMIR ( 201501231)
Lidokain HCl 
Struktur Molekul
Nama Resmi : Lidocaine Hydrochloride
Sinonim : Lidokain Hidroklorida
RM/BM : C14H22N2OHCl.H2O/288,8
Pemerian : putih atau hampir putih, serbuk kristal.
Kelarutan : Sangat larut dalam air, sangat larut dala
m alkohol.
Stabilitas : lindungi dari cahaya, stabil pada pH antar
a 5 dan 7.Incompabilitas : tidak bercampur dengan
amphoterisin B, natriumsulfadiazin, natrium
methohexital, natrium sefazolin,atau natrium
fenitoin.
Penyimpanan : Simpan pada wadah tertutup baik.
 Sifat Lidokain

• Lidokain, senyawa yang mempunyai potensi sekitar dua kali prokain dan toksisitasnya setengah kali.
Reaksi samping sistemik dan efek iritasi lokalnya kecil. Lidokain relatif bebas reaksi sensitisasi dan
tampak tidak ada sensitisasi silang dengan turunan asam benzoate.
• Bentuk basa dan garam HCl-nya efektif sebagai anestetik setempat topical. Lidokain HCl digunakan
untuk anesthesia infiltrasi, pemblokan saraf perifer, dan anesthesia epidural. Dosis pemakaian setempat
adalah 3-5%.
• Agen anestesi lokal lidokain menunjukkan aktivitas antiaritmia pada manusia dalam dorongan untuk
minat baru anestesi lokal untuk aplikasi baru. Kekurangan utama dari senyawa lidokain; obat yang aktif
untuk tujuan klinis dengan pemberian intravena saja.
•  Lidokain adalah senyawa yang digunakan dan bersifat untuk pengobatan takiaritmia. Obat
antiaritmia adalah senyawa yang digunakan untuk memperbaiki atau memodifikasi irama jantung
sehingga menjadi normal.
• Lidokain praktis tidak larut dalam air sedangkan lidokain HCl sangatlarut dalam air.
• Lidokain HCl memiliki efek sebagai obat migren dan sakit kepala. 
•  Lidokain HCl sangat larut dalam air dan dalam alkohol; larut dalamkloroform, tidak larut dalam
eter.
• pH normal sekresi hidung kira-kira sekitar 5,5 – 6,5.
• Lidokain HClmemiliki kestabilan larutan pada pH sekitar 5-7. (4,6)
• Lidokain akan disiapkan melalui sintesis linear tiga langkah mulai dari 2,6-
dimethylnitrobenzene. Pengurangan 2,6-dimethylnitrobenzene 1 dengan tiga ekivalen
stannousklorida (SnCl2) menghasilkan amonium garam.
• Garam ammonium direaksikan dengan KOH membebaskan 2,6-dimethanilin 6 secara
bebas dalam reaksi asam basa. 2,6 dimetii anilin 6 secara bebas dalam reaksi asam basa
dan direaksikan dengan α-kloroasetil klorida dalam asam asetat.pada tahap
terakhir,dietilamina melakukan substitusi nukleofilik (SN2).
• Reaksi dari 3 dengan bifunctional α-kloroasetil klorida menyebabkan α-kloro-2,6-
dimethylacetanilide 4.
• Sebuah kelebihan sedikit asam klorida digunakan untuk memastikan konversi lengkap
amina ke amida. Pembentukan amida adalah hasil dari reaktivitas secara signifikan lebih
tinggi(~ 106 kali) dari asilklorida atas alkilklorida.
• Penambahan larutan natrium asetat menghindari pembentukan HCl yang akan protonate
bereaksi 3 menyebabkan ia untuk bersama-endapan dengan produk yang diinginkan.
• Pada langkah terakhir, dietilamina melakukan substitusi nukleofilik (SN2) pada alkilklorida yang
tersisa. Diethylamine berfungsi baik sebagai nukleofil untuk membentuk lidokain 5, dan menarik
asam, yang menyebabkan pembentukan NH2Et2+Cl-dalam reaksi ini.
• Karena dietilamina bukan nukleofil yang sangat kuat, digunakan dalam kelebihan disini untuk
meningkatkan hasil dan mempercepat reaksi. Amina bereaksi kemudian dihapus oleh ekstraksi
dengan air.
• Ekstraksi air lidokain dengan asam memisahkan bereaksi chloroanilide4 dan lidokain tersebut.
Setelah penambahan basa kuat seperti berair kalium hidroksida, lidokain mentah diperoleh.
 In vivo dan In vitro assay
• Percobaan dilakukan dengan tikus Wistar jantan berusia ≈ 60 hari (Rattus norvegicus) (200 ± 50 g). Hewan-hewan itu disimpan di
kandang plastik, dilapisi dengan serutan dalam kondisi terkendali (siklus terang-gelap 12 jam pada 25 ± 2 ◦ C dan kelembaban udara
60%), menerima pakan komersial dan libitum iklan air. Luka-luka itu dilakukan di bawah. Anestesi umum dengan injeksi
intraperitoneal 0,1 mL / 100 g berat larutan yang terdiri dari 1 mL ketamin (50 mg) dan 1 mL xylazine (20 mg). Wilayah dorsal hewan
itu distandarisasi untuk sayatan mengambil sebagai referensi tulang belakang sepanjang sumbu tubuh hewan, yang trichotomized dan
dilakukan antisepsis dengan 1% topikal povidone-iodine. Sayatan ini melibatkan seluruh ketebalan integumen sampai visualisasi otot,
untuk menjaga fasia utuh. Dalam periode pasca operasi langsung, hewan menerima 10 mg / kg ketoprofen intramuskular selama tiga
hari sebagai dosis profilaksis simtomatologi pasca operasi (In vivo)

• Interaksi antara sel dan bahan buatan dapat terjadi diarahkan melalui molekul ligan matriks ekstraseluler atau hanya melalui ikatan
kimia, seperti ikatan hidrogen antara membran sel dan kelompok fungsional polimer. Namun, jenis interaksi terakhir ini tidak
mendukung adhesi yang dibutuhkan sel untuk bertahan hidup. Atribut hasil dari kemampuan di mana biomaterial adsorbs molekul
matriks ekstraseluler dari media ekstraseluler (baik dari media kultur in vitro atau dari cairan tubuh in vivo). Adsorpsi yang efisien
tergantung pada beberapa faktor yang terkait dengan permukaan material: hidrofilikitas / hidrofobikitas, muatan listrik, topografi, sifat
mekanik, kristalinitas, porositas, kelarutan dan adanya grup fungsional
 Daftar Pustaka

• Lednicer,D., Mead,J,. Evansville, Indiana. The Organic Chemistry of Drug

Systhesis. • New York :A WILEY-INTERSCIENCE PUBLICATION.
Halaman : 449
• Cartika,H. 2016. Kimia Farmasi. Jakarta : Kementrian Kesehatan RI.Halaman
104-105
• D.M.L. Oliveira, P.S. Rezende, T.C. Barbosa, L.N. Andrade, C. Bani, D.S.
Tavares, C. F. da Silva, M.V. Chaud, F. Padilha, A. Cano, R.L.C. de
Albuquerque Júnior, E. B. Souto, P. Severino. 2020. Double membrane based
on lidocaine-coated polymyxin-alginate nanoparticles for wound healing: In
vitro characterization and in vivo tissue repair. International Journal of
Pharmaceutics. Hal 4,7
• Hignite, Charles E., et all. 1978. Synthesis of Lidocaine-d3. Journal of Labelled
Compound and Radiopharmaceuticals. Vol. XVII No.2.
TERIMAKASI