Obat-Obat Kardiovaskuler dan

Diuretic
Zarkasyi , S.Si, Apt
Klasifikasi
Obat-obatan Sistem Kardiovaskular
1. Obat yang bekerja pada Sel Otot
Jantung
2. Anti aritmia
3. Anti hipertensi
Obat yang Bekerja pada Otot
Jantung
• Obat golongan ini sering disebut sebagai
glikosida jantung
• Pertama kali diisolasi dari dari daun
Digitalis purpurea (Digitoksin), Digitalis
lanata (Digoksin) dan dari biji
Strophantus kombe atau Strophantus
gratus (Strophantin)
• Glikosida penting : Digoksin dan
Digitoksin
• Mempunyai efek inotrop positif
Glikosida Jantung
• MK : berikatan pada bagian ekstraseluar dari
Na+/K+-ATPase dari sel otot jantung dan
menghambat aktivitas enzim tersebut
• Akibatnya : pertukaran antara Na+ dan K+
akan menurun → peningkatan pemasukan
Na+ intrasel →diikuti masuknya Ca2+ →
penambahan konsentrasi Ca2+ intraseluler
mengakibatkan aktivasi yang lebih kuat dari
filamen aktin dan filamen miosin
(“electromechanic coupling”) efek inotrop
positif dari GJ , peningkatan daya kontraksi
dan kontraktilitas (kenaikan volume denyut)
Glikosida jantung
• Indikasi : Kronik CHF & Atrial fibrilasi
• Ciri dari glikosida jantung :
• Siklus enterohepatik
• T1/2 panjang
• Ikatan protein plasma besar
• Indeks terapi sempit
• Keracunan glikosida jantung :
• Aritmia
• Gangguan ssp
• Gangguan GI : anoreksia, nausea, vomiting, diare
• Gangguan elektrolit
• Terapi keracunan :
• Pemberian kolestiramin
• Injeksi Fab
Anti aritmia
Aritmia adalah denyut jantung yang tidak
teratur
Takhikardia -> denyut lebih 100 permenit
Bradikardia -> denyut kurang 50 permenit
Klasifikasi Anti aritmia
• 1. Antiaritmia kelas I:
Zat-zat penghambat kanal Natrium , memperpanjang masa
refrakter dari PA, pada mana pemulihan kanal Na+ tertunda!
• 2. Antiaritmia kelas II:
bloker reseptor β , bekerja spesifik terhadap takiaritmia yang
ditimbulkan oleh fungsi simpatikus yang berlebihan atau oleh
katekolamin!
• 3. Antiaritmia kelas III:
zat-zat yang memperpanjang fase repolarisasi (zat-zat
penghambat kanal K+) perpanjangan masa refrakter karena
perpanjangan jangka waktu PA.
• 4. Antiaritmia kelas IV:
Bloker kanal kalsium , perpanjangan masa refrakter di nodus
sinus dan nodus A
Anti aritmia Kelas I
• Ia. Gol. Kinidin
Memperpanjang waktu potensial aksi
contoh : kinidin, ajmalin, disopyramid,
prajmalium
• Ib. Gol. Lidokain
Memperpendek waktu potensial aksi
contoh : lidokain, tocainid, mexiletin
• Ic. Gol. Flecainid dan propafenon
Tidak mempengaruhi waktu potensial aksi
Antiaritmia Kelas II
Golongan beta bloker adrenoreseptor
Digunakan untuk terapi sinustakhikardia,
takhikardia paroksimal dan ekstrasitol
ventrikuler
Anti aritmia Kelas III
• MK : memperpanjang PA secara selektif
• Obat : Amiodaron, sotalol
• Amiodaron mempunyai waktu paro
panjang
• Jarang digunakan
Anti aritmia Kelas IV
MK : Antagonis kalsium
Obat : Verapamil, galopamil
Diindikasikan pada gangguan ritmus
takhikardia supraventrikuler
Antihipertensi
Istilah
hipertensi digunakan untuk
kenaikan tekanan darah arteri melebihi
normal dan kenaikan ini bertahan,
Menurut WHO batas teratas sistol 160
mm Hg, diastol 95 mm Hg
Obat Anti Hipertensi
• • Diuretik
• • Beta Bloker (beta simpatolitik)
• • Ca Antagonis
• • Inhibitor ACE
• • Antagonis Angiotensin (ARB)
• • Alfa Bloker (alfa simpatolitik)
• • Anti Simpatotonik
Ca Antagonis

• MK : menghambat kanal Ca2+ →

pemasukkan
Ca2+ intrasel ↓ → vasorelaksasi
• Terbagi atas 2 bagian besar
– Gol. Dihidropiridin (nifedipin,
amilodipin,
felodipine, nicardipin dsb)
– Gol. Verapamil
Golongan Dihidropiridin
• Menyebabkan relaksasi pembuluh arterial
→menurunkan resistensi perifer
• Bekerja spesifik pada pembuluh darah
→vasoselektif Ca2+ antagonists
• Indikasi : hipertensi & angina pektoris
• ES : palpitasi (reflek takhikardia),
hipotensi,
sakit kepala
• Tidak ada efek pada jantung
Verapamil & turunan
• Bekerja selain sebagai relaksan pembuluh
darah juga cardiodepresan
• Karena efek kardiodepresan → anti aritmia
kelas IV
• Indikasi : hipertensi, profilaksi angina pektoris,
aritmia
• ES : bradikardi, AV blok, hipotensi, konstipasi
• Obat : Verapamil, galopamil, diltiazem
Inhibitor ACE
• ACE adalah Angitensin Converting Enzim
• ACE berfungsi merubah Angiotensin I
jadi II
→ Angiotensin menduduki reseptor →
stimulasi simpatik dan aldosteron
→vasokonstriksi & retensi Na, air → RP
dan CO meningkat → Tekanan darah naik
 Obat Inhibitor ACE
• MK : menghambat ACE → pendudukan
reseptor angiotensin tdk terjadi → tdk ada
stimulasi simpatik dan aldosteron →
vasodilatasi & tdk ada retensi Na, air → RP
dan CO turun → Tekanan darah turun
• Obat : captopril, enalapril , lisinopril dsb
• Indikasi : hipertensi dan gagal jantung
• ES : hipotensi, batuk kering (akibat hambatan
Bradikinin)
Antagonis Angiotensin (ARB)
• MK : antagonis reseptor angiotensin → efek
yang diakibatkan pendudukan reseptor tidak
terjadi
• Indikasi : Hipertensi
• ES batuk tidak terjadi karena tdk terjadi
hambatan penguraian bradikinin
• ES lain seperti halnya inhibitor ACE
• Obat : losartan, candesartan, valsartan,
irbesartan dsb
Diuretic
Senyawa yang dapat menyebabkan
eksresi urin yang lebih banyak.
Fungsi utama adalah untuk memobilisasi
cairan udem , dalam arti mengubah
keseimbangan cairan sedemikian rupa
sehingga cairan ekstrasel kembali menjadi
normal
Klasifikasi diuretic
Turunan xantin
Osmodiuretika
Inhibitor karboanhidratase
Tiazida
Diuretika jerat henle
Diuretika penyimpan kalium
Turunan Xantin
MK : meninggikan pasokan darah ginjal
terutama pada daerah medula ginjal
Obat : kafein, teofilin, teobromin
Osmodiuretika
MK : Pada pemberian intravena tidak di
reabsorbsi ditubulus, sesuai tekanan
osmotiknya senyawa ini akan menahan air
di lumen tubulus sehingga dengan
demikian akan meningkatkan diuresis
Obat : manitol, sorbitol
Tiazida
MK : Menghambat reabsorbsi Na + pada
bagian awal tubulus distal
Obat : Klorotiazida, hidroklorotiazida,
klortalidon, indapamid
Diuretika jerat henle
Diagi dalam 2 kelompok :
Furosemide
◦ MK : memblok pembawa Na+/K+/2Cl-
◦ Obat :furosemide, bumetanida, piretanida
Diuretika jerat henle lainnya
◦ MK : belum jelas
◦ Obat : asam etakrinat, etozolin, muzolimin
Diuretika Penyimpan kalium
Antagonis aldosteron
◦ MK: penghambatan kompetitif terhadap
aldosteron, sehingga reabsorbsi Na+ di hilir
tubulus distal dan duktus klogentes dikurangi,
dengan demikian ekresi K+ juga berkurang
◦ Obat :spironolacton, kalium kanrenoat
• Turunan Sikloamidin
 MK : Blokade saluran natrium dalam tubulus distal
akhir dalam tubulus penampung
 Obat : Triamteren
Tugas
Presentasi
◦ Masalah penyalahgunaan obat
◦ Obat essensial
◦ Obat tradisional