Referat

Obat Antiinflamasi Non-Steroid

(NSAID)
FITRAH AMALIA
105101103820

Supervisor:
dr. A. Alamsyah Irwan, M. Kes, Sp.An

DEPARTEMEN ANASTESIOLOGI
FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH MAKASSAR
TAHUN 2022
 Pendahuluan

● OAINS  obat bebas di masyarakat.

● Analgetik, Anti-inflamasi & Antipiretik.
● Menghambat sintesis Prostaglandin.
● OAINS menghambat isoform enzim COX.
 Obat Antiinflamasi Non-Steroid
(NSAID)

● OAINS  turunan asam asetat, asam propionat,

pirazol & zat kimia lainnya.
● OAINS menghambat COX-1 dan COX-2.
 Karakteristik Umum NSAID

• Selektifitas terhadap COX-2 dibagi menjadi 3 yaitu:

1.AINS COX-selektif
2.AINS COX-nonselektif
3.AINS COX-2 Inhibitor
 Gambar 1. Jalur Siklooksigenase
Flood, P., Rathmell, J.P., dan Shafer, S. Stoelting's Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice. Edisi kelima. Philadelphia: Wolters Kluwer Health. 2015)
(
Gambar 2. Struktur Kimia Beberapa Kelas NSAID
(Katzung, B.G., Masters, S.B., dan Trevor, A.J. Basic & Clinical Pharmacology. Edisi ke-12. New York: McGraw Hill Medical. 2012)
 Farmakokinetik NSAID

● NSAID oral  diabsorpsi 15-30 menit

● Absorpsi 90%  berikatan albumin & beredar
bersamanya
● Hipoalbuminemia  obat terikat
● Metabolisme  hati
● Ekskresinya  ginjal /empedu
● Sirkulasi enterophepatik
(Flood, P., Rathmell, J.P., dan Shafer, S. Stoelting's Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice. Edisi kelima. Philadelphia: Wolters Kluwer Health. 2015)
(Flood, P., Rathmell, J.P., dan Shafer, S. Stoelting's Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice. Edisi kelima. Philadelphia: Wolters Kluwer Health. 2015)
 Farmakodinamika NSAID

• NSAID  menghambat jalur COX

• NSAID  bekerja secara reversibel
• NSAID COX-2 selektif  aman dibanding NSAID lain
• NSAID sensivitas pembuluh darah  bradikininin dan
histamin
• NSAID nonselektif + agen platelet  efek sinergis
 Efek Samping Pengggunaan
NSAID (1)

Gastrointestinal Kardiovaskuler

Ginjal Liver
 Efek Samping Pengggunaan NSAID (2)

Reaksi
Hematologi Hipersensitivitas

Reaksi
Interaksi dengan
Idiosinkratik
obat
Obat Antiinflamasi Nonsteroid
(OAINS)
 Acetaminophen

• Efektif antipiretik & analgesik,

antiinflamasi lemah
• Efek samping  jarang terjadi
• Overdosis  gangguan fungsi hati
• Dosis dewasa  300 mg-1g, max
dosis 4 g/hari
• Dosis anak 6-12th  150-300 mg,
https://firstmedipharma.co.id/

max I,2 g/hari

 Asam Asetilsalisilat

• Aspirin  analgesik umum

• Penghambatan COX dengan sintesis
prostanoid & protein kinase
• Dosis 1200-1500 mg, 3 kali sehari
• Waktu paruh  0,25-0,5 jam
• Metabolisme  Hidrolisis, konjugasi,
glukoronidasi (https://www.farmaku.com/)
Diklofenak

• Asorpsi  saluran cerna

• Terikat 99% pada protein plasma
• Waktu paruh  1-3 jam
• Dosis 50-75 mg 4 kali sehari
• Penggunaan ibu hamil tidak dianjurkan
(https://www.shtrifecta.com/)
 Ibuprofen

• Ibuprofen  derivat asam propionate

• Absorpsi  lambung
• Waktu paruh dalam plasma sekitar 2
jam
• Dosis  600 mg, 4 kali sehari
• Metabolisme  oksidasi https://www.novapharin.co.id/
Ketoprofen

• Memiliki efektivitas seperti ibuprofen

• Absorpsi  lambung
• Waktu paruh  2-4 jam
• Dosis  50-75 mg, 3 kali sehari
• Metabolisme  Konjugasi
https://patients.smarterhealth.sg/
 Naproxen

• Derivat asam propionate  efektif &

efek samping rendah
• Absorpsi  lambung & kadar plasma
2-4 jam
• Dosis  250 mg, 2 kali sehari
• Waktu paruh  12-15 jam https://id.bossgoo.com/

• Metabolisme Konjugasi, oksidasi

• Interaksi obat  ibuprofen
Indometasin

• Derivat indol-asam asetat

• Efek toksik  dibatasi
• Efek analgesik  perifer & sentral
• Dosis 25 mg, 2-4 kali sehari
• Waktu paruh  4-5 jam
• Metabolisme  Oksidasi, konjugasi
https://ind.medicineh.com/6
 Celocoxib

• Selektivitas terhadap COX-2 10-20 kali >

COX-1
• Dosis  100-200 mg 2 kali sehari
• Waktu paruh  11-16jam
• Metabolisme  Konjugasi
• Risiko kardiovaskuler dipertimbangkan https://southstardrug.com.ph/
 Etodolak

• AINS kelompok asam piranokarboksilat

• Selektif terhadap COX-2
• Masa kerjanya pendek
• Analgesik pasca bedah  bedah coroner
• Dosis 200-400 mg, 3-4 kali sehari
https://www.uofmhealth.org/
Nabumetone

• Nabumetone  prodrug
• Selektif menghambat iso-enzim PG
• Diserap dari saluran cerna & hati 6-
methoxy-2naphylacetic acid (6-MNA)
• Waktu paruh 24 jam (22,5 + 3,7 jam)
• Dosis  375 mg 2 kali sehari https://www.globalpharmacyplus.com/

• Metabolisme Oksidasi
 Piroksikam

• AINS dengan struktur baru  oksikam &

derivate asam enolat
• Absorpsi  lambung
• Siklus enterohepatik
• Dosis 10-20 mg, 1 kali sehari
• Waktu paruh  >45 jam https://www.novapharin.co.id

• Metabolisme  Oksidasi
 Oxaproxin

• Turunan asam propionate

• Bersifat sedikit urikosurik
• Dosis 1200-1800 mg, 1 kali sehari
• Waktu paruh  50-60 jam
• Metabolisme  Oksidasi, konjugasi

https://www.calipharm.com/
 Meloksikam

• Menghambat COX-2 > COX-1

• Dosis 7,5 -15 mg, 1 kali sehari
• Waktu paruh  13-20 jam
• Metabolisme  oksidasi

https://www.calipharm.com/
 Tabel 3. Perbandingan Obat NSAID
(Kalim, Handono. Penggunaan Obat Antiinflamasi Nonsteroid di Indonesia. Perhimpunan Reumatologi Indonesia, Jakarta. 2014)
Interaksi NSAID dan Obat Lainnya

(Kalim, Handono. Penggunaan Obat Antiinflamasi Non Steroid. Perhimpunan Reumatologi Indonesia, Jakarta. 2014)
 Kesimpulan

• OAINS menghambat kerja dari enzim COX

• Analisis selektifitas terhadap COX-2
• OAINS Non selektif
• OAINS Selektif parsial
• Inhibitor COX-2
• Interaksi NSAID lain  sering terjadi
 Referensi
● Zahra, A. P. and Carolia, N. 2017. Obat Anti-inflamasi Non-steroid (OAINS): Gastroprotektif vs Kardiotoksik, Majority, 6, pp. 153–158.
● Fokunang, C. Overview of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) in resource limited countries’, MOJ Toxicology, 4(1), pp. 5–13. 2018. doi:
10.15406/mojt.2018.04.00081.
● Flood, P., Rathmell, J.P., dan Shafer, S. Stoelting's Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice. Edisi kelima. Philadelphia: Wolters Kluwer Health. 2015.
● Kalim, Handono. Penggunaan Obat Antiinflamasi Non Steroid. Perhimpunan Reumatologi Indonesia, Jakarta. 2014.
● Soleha, M. et al. Profil Penggunaan Obat Antiinflamasi Nonstreoid di Indonesia. Jurnal Kefarmasian Indonesia 8(2), pp. 109–117. 2018.
● Morgan, G Edward, S Mikhail. Clinical Anesthesiology. New York: MC Graw Hill. 2013.
● Katzung, B.G., Masters, S.B., dan Trevor, A.J. Basic & Clinical Pharmacology. Edisi ke-12. New York: McGraw Hill Medical. 2012.
● Glichloo I, Gerriets V. Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs). StatPearls Publishing; Januari 2021.
● https://firstmedipharma.co.id/product/paracetamol-2/
● https://www.farmaku.com/product/cardio-aspirin-tab
● Gunawan, Sulistia Gan. 2016. Farmakologi dan Terapi Edisi 6. Jakarta: Badan Penerbit FKUI.
● https://www.shtrifecta.com/diclofenac-sodium-tablets/
● https://www.novapharin.co.id/product-detail/96/IBUPROFEN-400-MG--Tablet
● https://patients.smarterhealth.sg/drugs-medicines/ketoprofen/
● https://ind.medicineh.com/64-details-54188
● https://id.bossgoo.com/product-detail/indomethacin-capsules-bp-25mg-26040248.html
● https://southstardrug.com.ph/products/rx-ritemed-celecoxib-200-mg-capsule
● https://www.uofmhealth.org/health-library/d00851a1
● https://www.globalpharmacyplus.com/relafen-nabumetone-tabs
● https://www.novapharin.co.id/product-detail/105/PIROXICAM-20-MG--Tablet
● https://www.novapharin.co.id/product-detail/101/MELOXICAM-15-MG--Tablet
● https://www.calipharm.com/
● Isenia. Penggunaan Non-Steroid Antiinflamatory Drug dan Potensi Interaksi Obatnya Pada Pasien Muskuloskeletal, Pharmaceutical Journal Of Indonesia,
6(1). pp. 47–55. 2020.
Terima Kasih