OBAT-OBAT SUSUNAN SARAF OTONOM

OLEH : MUHIMMATUN NI’MAH

Susunan saraf pusat (otak dan sumsum tulang belakang)
Susunan saraf motorik (otot – otot lurik) Susunan saraf simpatis (adrenergik) Susunan saraf otonom (otot- -otot polos, jantung dan kelenjar) Susunsn saraf parasimpatis (kolinergik)

Susunan saraf perifer

• Susunan saraf otonom terdiri atas saraf dan simpul saraf / ganglia / ganglion. • Susunan saraf otonom (SSO) bekerja menurut aturannya sendiri (otonom / tidak kita sadari) • fungsi sso : mengatur secara otomatis keseimbangan fisiologis organisme (misal : suhu badan, tekanan & peredaran darah, pernafasan, dsb.) • Susunan saraf otonom tersebar luas di seluruh tubuh (misalnya: lambung,pembuluh darah jantung, usus, kelenjar keringat dsb.)

.• Saraf otonom dibagi menjadi 2 yaitu. bila salah satu sistem menghambat fungsi tertentu yang lain justru menstimulasi contoh : perangsangan saraf simpatis pada pembuluh darah arteri akan menyebabkan vasokontriksi. sedangkan perangsangan saraf parasimpatis akan menyebabkan vasodilatasi arteri. –Saraf simpatis (adrenergik) –Saraf parasimpatis (kolinergik) • Pada umumnya kedua susunan saraf ini bekerja antagonis.

diperlambat Diperbesar. berubah-ubah - Mata (pupil) Paru – paru (bronchia) Jantung Arteriola Vena Lambung.simpatis (adrenergik) diperbesar vasodilatasi daya kontraksi diperkuat. otot-otot α β β αβ α αβ α β α . usus (peristaltik & sekresi) Kandung kemih dan empedu.kontriksi. denyutan dipercepat vasokonstriksi Vasokontriksi dikurangi relaksasi Relaksasi Vasokonstriksi Vasokonstriksi S. bila salah satu sistem menghambat fungsi tertentu yang lain justru menstimulasi Efek stimulasi organ Reseptor S. parasimpatis (kolinergik) diperkecil vasokontriksi Diperlemah Vasodilatasi.kedua susunan saraf ini bekerja antagonis. rahim Rahim yg mengandung Kulit.

Penerusan impuls pada saraf otonom • Pada saraf otonom. impuls disalurkan ke organ tujuan (efektor. ganglia SSP preganglioner postganglioner Organ ujung/efektor • Neuron/saraf preganglioner : saraf yg meneruskan impuls dari SSP ke ganglia. • saraf otonom dibeberapa tempat terkumpul di sel – sel gaglion (kump. • Impuls dari SSP dalam sinaps diteruskan dari satu neuron ke neuron lain secara kimiawi melalui neurotransmitter / neurohormon. • Neuron postganglioner : saraf antara ganglia & organ ujung/efektor. dimana terdapat sinaps (celah diantara 2 neuron).sel-sel saraf diluar SSP). . organ ujung) secara tidak langsung.

• Meliputi : neuron postganglioner dari saraf simpatis. • Meliputi : 1. • Ach adl neurotransmiter pd ujung saraf motoris yg menuju ke otot rangka/lurik.Saraf kolinergik / parasimpatis : • Bekerja dg melepas neurotransmitter asetilkolin (Ach). . 2. Saraf adrenergik / simpatis : • Bekerja dg melepas neurotransmitter adrenalin / noradrenalin (NA) di ujung sarafnya. semua neuron preganglioner (baik dari saraf simpatis maupun saraf parasimpatis). neuron postganglioner parasimpatis/kolinergik. • Adrenalin / NA juga diproduksi oleh medulla adrenalis / cortex.

yaitu Catecholamin. – Noradrenalin dan adrenalin mengalami demetilasi (dalam darah) oleh enzim metiltransferase (COMT) dan deaminasi (dalam hati) oleh monoamin-oksidase (MAO) – MAO juga bertanggung jawab pada penguraian (metabolisme) neurotransmiter yang lain yg aktif dalam SSP. .Metabolisme neurotransmiter • Untuk menghindari akumulasi neurotransmiter dalam tubuh & terangsangnya saraf secara kontinyu. maka neurotransmiter tersebut di-inaktivasi. – Asetilkolin (Ach) diuraikan oleh enzim Asetilkolinesterase (AChE) menjadi kolin & asetat (tidak berefek sbg neurotransmitter lagi). misal : serotonin dan dopamin.

Akibatnya adalah dipengaruhinya fungsi organ (otot polos. . pembebasan. dan penguraian neurotransmiter atau mempengaruhi kerja neurotransmitter terhadap reseptor khusus. dan kelenjar). jantung. penimbunan.Obat – obat otonom • Obat – obat otonom adalah obat – obat yang dapat mempengarui penerusan impuls dalam SSO dengan jalan mengganggu sintesa.

fisostigmin. • 2. Parasimpatolitika (antikolinergika) bekerja melawan efek parasimpatomimetika.misalnya : noradrenalin. atropin. Contoh: pilokarpin.contoh : alkaloid beladonna (hyoscyamin. amfetamin Simpatolitika (adrenolitika) bekerja menekan saraf simpatis atau melawan efek adrenergika. zat – zat yang bekerja terhadap saraf simpatis • Simpatomimetika (adrenergika) bekerja merangsang (meniru efek) organ yg dilayani saraf simpatis. Zat – zat yang bekerja terhadp saraf parasimpatis • • . contoh : propranolol Parasimpatomimetika (kolinergika) bekerja merangsang organ yg dilayani saraf parasimpatis & meniru efek perangsangan oleh asetilkolin. skopolamin).Penggolongan obat otonom menurut khasiat 1. efedrin.isoprenalin.

menghabiskan cadangan noradrenalin → efek sedatif. .Reserpin.Fenotiazin memblokir reseptor noradrenalin di otak dengan efek sedatif . merintangi metabolisme noradrenalin → efek stimulasi SSP (antidepresi).3. Contoh : senyawa amonium kwaterner. berefek meredakan ketegangan & menurunkan TD. -Semua obat yang dapat berefek pada SSP tersebut di atas karena bersifat sangat lipofil & mudah melintasi membran otak.l. a. Disamping itu dikenal pula sejumlah obat otonom perifer yang dapat mempengaruhi SSP . Efek ini dampaknya luas. vasodilatasi karena blokade saraf simpatis (con : antihipertensive) tidak digunakan lagi karena blokade parasimpatis (gangguan penglihatan. berkurangnya sekresi berbagai kelenjar). Zat – zat perintang ganglion Zat yang merintangi penerusan impuls dalam sel – sel ganglion simpatik dan parasimpatik.Antikolinergika (atropin) berefek menekan SSP dengan efek sedatif .Klonidin. . .misalnya : . bekerja di SSP.Zat-zat perintang MAO.Adrenergika (efedrin dan amfetamin) berefek menstimulasi SSP .

yaitu reseptor alfa (α)dan reseptor beta(β). noradrenalin (NA) and isoprenalin / isoproterenol. fright.Adrenergika (simpatomimetika) • “fight. • Reseptor α lebih peka terhadap NA (adrenalin ≥ NA > isoprenalin). flight” • Adrenergika dibagi dua kelompok menurut titik kerjanya. • Reseptor β lebih peka terhadap isoprenalin (isoprenalin > NA ≥ adrenalin) . perbedaan kedua reseptor didasarkan pada kepekaan terhadap adrenalin.

reseptor α & β dibagi menjadi sub tipe : alfa-1 & alfa-2 . – Alfa-2 : menghambat pelepasan NA pada saraf – saraf adrenergik dengan turunnya tekanan darah. beta-1 & beta-2. Stimulasi/aktivasi masing-masing reseptor menghasilkan efek. – – .• • Berdasarkan efek fisiologinya. mungkin juga pelepasan Ach pada saraf kolinergis pada usus terhambat sehingga turunnya periltastik Beta-1 : memperkuat daya dan kontraksi otot jantung (efek inotrop dan kronotrop) Beta-2 : bronchodilatasi dan stimulasi metabolisme glikogen dan lemak. sbb : – alfa-1 : menimbulkan vasokontriksi otot polos (kecuali otot polos usus : vasodilatasi) dan menstimulasi sel-sel kelenjar (meningkatkan sekresi liur dan keringat).

. rahim dan pelat – pelat darah (trombosit).• Lokasi reseptor ini umumnya adalah seagai berikut : – Alfa-1 dan beta-1 pada postsinapsis. artinya lewat sinaps di organ efektor – Alfa-2 dan beta-2 pada presinapsis dan ekstrasinaps antara lain di kulit otak.

.Efek stimulasi reseptor alfa & beta • Bila suatu organ terdapat kedua jenis reseptor tersebut maka respon terhadap katecholamin (adrenalin. serotonin) tergantung pada pembagian & jumlah reseptor alfa dan beta pada jaringan tersebut.disini NA hanya berefek ringan sedangkan adrenalin dan isoprenalin menimbulkan bronkodilatasi yang kuat.dimana terdapat banyak reseptor beta-2 . NA. • Contoh pada bronci . dopamin.

Aktv. . Lemak naik Bronkhodilatasi --------- Sekresi insulin & renin naik. nafsu makan turun. Nafas 2. Sekresi kelenjarnaik Efek beta-1 Inotrop/kronotrop (+) ----------- Efek beta-2 Vasodilatasi – koroner ----------- SSP : 1. pupil melebar. Psikomotor ----------naik. Glikogenolise naik -----------Pelepasan as. TD naik.Tabel : efek stimulasi reseptor alfa & beta Stimulasi pada : Sirkulasi jantung Sirkulasi perifer Efek alfa -------------Vasokonstriksi. Kewaspadaan metabolisme Vasokonstriksi -----------mukosa mata & hidung.

. Peningkatan kadar cAMP dalam sel akan menyebabkan bermacam2 efek adrenegik seperti diatas.Mekanisme kerja adenylcyclase fosfodieterase ATP cAMP 5-AMP inaktif adrenergika Efek2 adrenergik Katecholamin bekerja sebagai neurotransmiter dan akan mengikatkan diri pada reseptor yang berada di luar membran sel yang akan mengaktifkan enzim adenylcyclase yang akan mengubah ATP menjadi cAMP.

contoh : efedrin. Zat-zat yang bekerja tidak langsung.dan reserpin. NA. amfetamin. isoprenalin). guanetidin. yaitu dengan cara merangsang pengeluaran NA dari tempat penyimpanannya (di ujung saraf adrenergik/simpatik). efedrin dan dopamin bekerja langsung & tak langsung. .Pengolongan adrenergika Adrenergika dapat dibagi menjadi dua kelompok yaitu : Zat-zat yang bekerja langsung pada reseptor organ tujuan (adrenalin.

: tidak berefek Efek-alfa x x x x x o x o x o o o o x x Efek beta-1 x x o x x x x x x x o x o o o Efek beta-2 x o o x x o x o x x x x o o .Penggolongan dapat juga menurut jenis reseptor yang khusus distimulasi oleh obat tersebut : Adrenergika Adrenalin Noradrenalin Fenilefrin Efedrin Norefedrin Oksifedrin Dopamin Dobutamin Serotonin Isoprenalin dan turunannya Salbutamol dan turunannya Isoksuprin Ritodin Nafazolin dan turunannya Amfetamin dan turunannya X : efek utama. . o : efek ringan.

Derivat imidazolin : ksilometazolin. NA.Penggolongan secara kimiawi 1. isoprenalin) Zat dengan 1 gugus-OH (posisi meta) : fenilefrin Zat tanpa gugus-OH : efedrin. amfetamin dan turunannya (efek SSP terkuat). nafazolin dan turunannya yang berdaya dekongestif pada mukosa hidung & efek sentral ringan. Derifat feniletil amin • • • Zat dengan 2 gugus-OH pd cincin-aromatis : Katecholamin (adrenalin. 2. .

contoh : fenfluramin dan mazindol • Pada nyeri haid & menghambat kontraksi untuk relaksasi otot rahim (beta-2).Penggunaan adrenergika • Pada shock guna memperkuat kerja jantung (beta-1) dan melawan hipotensi (alfa-1). contoh : fenilefrin dan nafazolin • Pada obesitas yaiu untuk menekan nafsu makan. efedrin dan adrenalin • Sebagai midriatikum guna melebarkan pupil (alfa). contoh : ritodrin . contoh : turunan imidazol. contoh : propranolol • Sebagai vasodilator perifer (beta-2) di betis. contoh : adrenalin dan noradrenalin(NA) • Pada asma untuk broncodilatasi (beta-2). adrenalin dan efedrin • Pada hipertensi . contoh : buflomedil pd penyakit claudicatio intermittens • Pada pilek guna menciutkan mukosa yang bengkak (alfa). contoh : salbutamol dan turunannya. menurunkan ketahanan perifer & dinding pembuluh dg memblok pelepasan NA (alfa-2) & alfa-1.

adrenergika menimbulkan efek samping pada jantung dan SSP yaitu jantung berdebar. Contoh : efedrin & adrenergik kerja tak langsung karena habisnya cadangan NA. bila digunakan lama. • Tachyfylaxis.Efek samping adrenergika • Pada dosis biasa. hipertensi dan hipertirosis. . Untuk itu perlu hati-hati jika diberikan pada penderita yang mengindap infark jantung .nyeri kepala. Efek ini semacam resistensi yang terjadi jika diberikan berulang pada waktu yang singkat. gelisah dsb.

Adrenolitika / simpatolitika • Dikelompokkan menjadi tiga : 1. Alfa blockers – zat yang memblokir reseptor alfa yang banyak terdapat pada otot polos pembuluh (khususnya pembuluh kulit & mukosa). – Efek utamanya adalah vasodilatasi perifer. .

• Alfa-2 blockers selektif contoh : yohimbin (aprodisiaca). Quinazolin (prazosin. tamsulosin) serta urapidil untuk hipertensi dan hiperplasia prostat.– ada tiga jenis alfa blockers : • Alfa blockers tidak selektif contoh : fentolamin untuk hipertensi & disfungsi ereksi. . terazozin. • Alfa-1 blockers selektif contoh : derv.

dsb. alprenolol. dibagi 2 kelompok : • Beta-1 blockers selektif yaitu melawan efek stimulasi jantung oleh adrenalin & NA (reseptor beta-1). . 3. Penghambat neuron adrenergis tidak menghambat reseptor adrenergis tapi menghambat pelepasan catecholamin pada postganglioner dari saraf adrenergis (s. Beta. banyak digunakan untuk antihipertensi.2.simpatis). contoh : guanetidin (untuk terapi glaukoma tertentu).blockers. contoh : propranolol. contoh : atenolol dan metoprolol • Beta blockers tidak selektif juga berefek pada reseptor beta-2 (menghambat bronchodilatasi).

karena melepaskan ACh di ujung sarafnya. • Efek kolinergis yang penting adalah : – Stimulasi pencernaan dengan jalan memperkuat periltastik dan sekresi kelenjar ludah dan getah lambung. . memperbesar sekresi dahak. • Tugas utama SP adalah mengumpulkan energi dan mengambat penggunaannya. – Memperlambat pernafasan dengan menciutkan bronci. – Kontraksi otot mata dengan efek penyempitan pupil / miosis dan penurunan tekanan intraokuler akibat lancarnya pengeluaran air mata. – Memperlambat sirkulasi. dengan mengurangi kegiatan jantung. – Kontraksi kandung kemih dan ureter sehingga memperlancar pengeluaran urin – Dilatasi pembuluh & kontraksi otot rangka. jika SP dirangsang akan timbul efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur.l. vasodilatasi pembuluh darah & penurunan TD.Kolinergika / parasimpatomimetika • Kolinergik adalah zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi susunan saraf parasimpatis (SP). – menekan SSP setelah di awal distimulasi. a.

sinaps. via endotel : relaksasi M2 M3 . di pelat ujung otot lurik. dan neuron post-ganglioner dari SP. Reseptor muskarinik (M).Reseptor kolinergik • • • Reseptor kolinergik terdapat pada semua ganglia. Ada 2 jenis reseptor kolinergik : 1. neurotransmiter dari neuron kolinergik adalah ACh. berada di neuron postganglioner . ada tiga subtipe : reseptor M1 jaringan Neuron-neuron Ganglia simpatis Myocard Jaringan nodus Kelenjar eksokrin Ileum pembuluh Efek stimulasi aktivasi pelepasan NA naik kontraksi naik bradycardia Penyaluran atrioventrikuler berkurang sekresi Relaksasi langsung : kontraksi. & di bagian SSP (sistem ekstrapiramidal).

– Stimulasi reseptor N oleh kolinergika (neostigmin dan piridostigmin) menimbulkan efek seperti adrenergik. . Reseptor nikotinik (N) – terutama terdapat di pelat – pelat ujung myoneural dari otot kerangka dan di ganglia otonom (SS dan SP). jadi sangat berlawanan. Mis : vasokonstriksi dg kenaikan TD.2. – Efek nikotinik dari ACh juga terjadi pada perokok karena sejumlah nikotin yang diserap ke dalam darah melalui mukosa mulut. kegiatan jantung meningkat.

Bekerja tak langsung yaitu merintangi penguraian ACh secara reversible / sementara. muskarin. contoh : organofosfat & parathion (insektisida). contoh : karbachol. – Ada juga zat-zat yang merintangi/mengikat kolinesterase secara irreversible. malathion (obat kutu rambut).klasifikasi kolinergika • Berdasarkan cara kerjanya. neostigmin & piridostigmin (antikolinesterase). pilokarpin. Bekerja langsung bekerja langsung pada organ ujung dengan kerja utama mirip efek muskarinik dari ACh. Semua obat ini bersifat hidrofil kecuali arekolin. arekolin. . 2. contoh : fisostigmin. kolinergik dibedakan : 1.

contoh : pilokarpin. • Demensia alzheimer. contoh : antikolinesterase (fisostigmin. contoh : karbachol dan neostigmin. rivastigmin • Atonia (kelemahan otot polos). karbachol.Penggunaan kolinergika Kolinergika khusus digunakan untuk penyakit : • Glaukoma. contoh : takrin. . neostigmin). dan neostigmin • myastenia gravis (kelemahan otot).

dan air mata. • Antidot untuk keracunan kolinergika adalah dengan pemberian antikolinergika atropin dengan dosis tinggi (melawan efek muskarinik). broncokontriksi. peningkatan sekresi ludah. diare. depresi pernafasan. antara lain : mual. • Kehamilan dan laktasi boleh mengunakan obat-obat kolinergik (per oral) karena bersifat amonium kwaterner tidak melewati plasenta tetapi tidak diberikan secara parenteral karena memicu kontraksi rahim.Efek samping kolinergik • Efek samping kolinegik mirip dengan efek samping stimulasi SP yg berlebihan. keringat. . mutah. bradycardia. dahak.

Antikolinergika / parasimpatolitika • Adalah zat yg menghambat reseptor M (di SSP & organ perifer) sehingga melawan efek ACh. contoh : pankuronium (relaksansia otot) & ganglion blockers. • Kebanyakan obat antikolinergik tidak bekerja spesifik untuk subtipe reseptor-M. . • Hanya antikolinergik yg bersifat amonium kwaterner saja yg menghambat reseptor N di pelat ujung myoneural & di ganglia otonom.

Klasifikasi antikolinergik 1. homatropin. . Alkaloid belladonna : atropin. 3. Zat amin tersier : pirenzepin. 2. ipatropium. Zat amonium kwaterner : propantelin. hyoscyamin. skopolamin. oksibutinin. tiotropium.

Efek antikolinergik • memperlebar pupil (mydriasis) & mengurangi akomodasi. keringat) • Mengurangi tonus dan motilitas saluran lambung. • Mengurangi pengeluaran kelenjar (ludah. . dahak.usus dan produksi HCl lambung • Bronkhodilatasi • Meningkatkan frekuensi jantung • relaksasi otot polos dari organ urogenital shg mempercepat pengosongan kandung kemih & meningkatkan kapasitasnya. • Merangsang & menekan SSP pd dosis tinggi (kecuali zat amonium kwaterner).

contoh : pirenzepin Sebagai midriatikum. homatropin. Untuk mengurangi kontraksi spontan & hasrat BAK pada inkontinensi urin. contoh : skopolamin. 7. karena instabilitas otot polos kandung kemih. 2. untuk mengurangi sekresi ludah & bronkhi & sbg sedativ berdasarkan efek menekan SSP. contoh : oksibutinin. untuk memperbesar pupil & mengurangi akomodasi. Sebagai antidot pd keracunan kolinergik (& antikolinesterase). . contoh : atropin. Sebagai premedikasi pra-bedah. skopolamin yang digunakan bersama anestesika umum sebelum pembedahan (premedikasi) Sebagai anti mabuk jalan mencegah mual muntah. propantelin. 6.Penggunaan antikolinergik 1. dan organ urogenital.contoh : hyoscyamin. contoh : atropin. 3. contoh : atropin. 4. Sebagai spasmolitik (pereda kejang otot) dari saluran lambung – usus. empedu. Tukak lambung-usus & gastritis guna mengurangi sekresi HCl . 5.

• Pada dosis tinggi timbul efek sentral seperti gelisah. yakni mulut kering. obstipasi. gangguan akomodasi. bingung.dan berkeringat. • Zat-zat amonium kwaterner dalam dosis tinggi menghasilkan efek nikotinik khususnya blokade ganglion misalnya hipotensi dan impotensi. yang lain belum cukup data mengenai keamanannya. . eksitasi. aritmia. • Kehamilan dan laktasi hanya atropin yang dapat digunakan. retensi urin.Efek samping antikolinergika • Efek samping umum (tergantung dosis) adalah berupa efek muskarinik. midriasis. halusinasi.

• Terima kasih .