Doxepin (/ dkspn / dok-s-pin) adalah agen psikotropika dengan

sifat antidepresantrisiklik dan ansiolitik, yang dikenal dengan nama merekbanyak seperti Aponal, persiapan asli oleh Boehringer Mannheim-, sekarang bagian
dari kelompok Roche;Adapine, Doxal (Orion), Deptran, Sinquan dan Sinequan (Pfizer). Sebagai
hidrokloridadoxepin, itu adalah bahan aktif
dalam krim berbasis persiapan (Zonalon dan Xepin)untuk
pengobatan gatal dermatologis. Doxepin juga digunakan untuk
pengobatanpemeliharaan tidur, dan nama dagang dari doxepin untuk indikasi ini adalah Silenor.

indikasi
Doxepin digunakan untuk mengobati depresi, gangguan kecemasan, dan
sebagaipengobatan lini kedua dari urtikaria idiopatik kronis
Insomnia
doxepin digunakan untuk mengobati depresi dan kecemasan. Hal ini juga digunakan untuk
mengobati depresi akibat kerusakan otak atau alkoholisme dan depresi dikaitkan dengan
gangguan bipolar.

dosis doxepin rendah (3 sampai 6 mg) adalah penggunaan disetujui FDA dalam
pengobatan insomnia
Kehamilan dan laktasi
Jika doxepin digunakan kronis selama kehamilan, bayi mungkin menunjukkan sindrom
penarikan dengan agitasi, gangguan jantung dan pernapasan fungsi, buang air kecil dan buang
air besar terganggu. Perhatian harus diberikan dalam mengobati wanita hamilsecara teratur.
Doxepin ditemukan dalam jumlah signifikan dalam susu wanita menyusui. Jika
terapidiperlukan, pemberian ASI harus dihentikan selama pengobatan. Untuk
menjagapasokan, ibu mungkin memompa dan membuang susu selama perawatannya.
Kontra indikasi
Mutlak
diketahui hipersensitif terhadap doxepin atau dibenzazepines lain atau bahan lain obat
intoksikasi akut dengan alkohol, obat penenang, analgesik dan obat-obatan psikoaktif lain
akut delirium tremens
tidak diobati glaukoma sudut tertutup
hipertrofi prostat dengan retensi urin
ileus paralitik
Relatif
hipertrofi prostat tanpa retensi urin
penurunan fungsi dari sumsum tulang
organik otak gangguan
peningkatan risiko kejang, epilepsi yang sudah ada sebelumnya
sudah ada kerusakan jantung, khususnya beberapa aritmia (misalnya penyumbatan sinoatrial)
Hati-hati
bentuk-bentuk yang sudah ada sebelumnya kerusakan jantung (aritmia lain, insufficience)

MAOIs dari jenis ireversibel (tranylcypromine antara lain): Obat ini biasanya harus dihentikan
setidaknya 2 minggu sebelum terapi dengan doxepin dimulai.
Anak di bawah usia 12 tahun tidak harus dirawat, karena tidak ada pengalaman klinis yang
memadai ada untuk kelompok usia.
Obat antidepresan trisiklik, terutama jika diberikan dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan
sinus takikardi, perubahan waktu konduksi, dan aritmia. Sebuah contoh beberapa kematian
yang tak terduga telah dilaporkan pada pasien dengan gangguan kardiovaskular. Infark miokard
dan stroke juga telah dilaporkan dengan obat dari kelas ini. Oleh karena itu, doxepin harus
diberikan dengan sangat hati-hati untuk pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, mereka
yang lability peredaran darah, dan pasien usia lanjut. Dalam kasus tersebut, pengobatan harus
dimulai dengan dosis rendah dengan peningkatan progresif hanya jika dibutuhkan dan
ditoleransi, dan pasien harus di bawah pengawasan yang ketat di semua tingkat dosis.
Sejak agen trisiklik dikenal untuk mengurangi ambang kejang, doxepin harus digunakan dengan
hati-hati pada pasien dengan riwayat gangguan kejang. Administrasi serentak ECT dan doxepin
mungkin berbahaya dan karena itu, pengobatan tersebut harus terbatas pada pasien untuk
siapa adalah penting.
Pengawasan yang ketat diperlukan bila doxepin diberikan kepada pasien hipertiroid atau
mereka yang menerima obat tiroid karena kemungkinan toksisitas kardiovaskular.Pada dosis di
atas 150 mg / hari, mungkin memblokir efek antihipertensi senyawa guanethidine dan terkait.
Sebelum memulai pengobatan hitung darah lengkap dan dibedakan harus diambil. Jika nilai
apapun adalah patologis, jumlah darah harus dipantau secara ketat di bawah terapi dengan
doxepin. Jika nilai-nilai normal, jumlah darah harus diambil selama terapi dalam interval teratur
(disarankan: mingguan selama bulan pertama terapi, bulanan selama 2 bulan ke depan, setiap
3 bulan setelahnya).
Hati-fungsi penelitian harus dilakukan secara berkala.

Dosis: Dosis umum dari doxepin adalah 75 sampai 300 mg sehari diberikan pada waktu
tidur atau dalam tiga dosis terbagi. Dosis lebih besar dari 300 mg sehari tidaklebih
efektif. Perbaikan optimal dalam gejala depresi terlihat setelah 2-3 minggu; antikecemasan efek terjadi lebih cepat.
Efek samping

Central Nervous System: kelelahan, pusing, mengantuk, ringan, kebingungan, mimpi

buruk, agitasi, kegelisahan meningkat, sulit tidur, kejang (jarang), delirium,
jaranginduksi hypomania dan skizofrenia (menghentikan obat langsung), efek
sampingekstrapiramidal (jarang), penyalahgunaan pada pasien
dengan polytoxikomania(jarang), tinitus
Antikolinergik: mulut kering, sembelit, bahkan ileus (jarang), kesulitan kencing,
berkeringat, precepitation glaukoma
Antiadrenergic: hipotensi, kolaps postural (jika pasien muncul terlalu cepat dari
berbohong / posisi duduk ke berdiri), aritmia (takikardi sinus-, bradikardia, av-blokade)
Alergi / beracun: ruam kulit, fotosensitivitas, kerusakan hati dari tipe cholostatic (jarang),
hepatitis (sangat jarang), Leuko-atau thrombopenia (jarang), agranulositosis (sangatjara
ng), anemia hipoplasia (jarang)

Lain-lain: nafsu makan sering meningkat, berat badan, jarang mual, fungsi seksual yang
sering terganggu pada pria (impotensi, ejakulasi-kesulitan), jarang hipertensi,
jarangpolineuropati, pada kedua jenis kelamin payudara pembesaran dan
galaktorea(jarang).
Dapat meningkatkan atau mengurangi fungsi hati pada beberapa pasien.
Pasien dengan pikiran untuk bunuh diri, atau mereka dengan upaya bunuh
dirisebelumnya, harus dipantau secara ketat di bawah pengobatan
dengan doxepin.Mungkin, keputusan dibuat untuk rawat inap pasien berisiko
tinggi sampai remisi atauuntuk
meresepkan obat penenang tambahan seperti benzodiazepin atauchlorprothixene sela
ma 2-4 minggu pengobatan awal
dengan doxepin (sampai remisisignifikan). Setidaknya, jumlah terkecil doxepin harus
diresepkan pada satu waktu untukmeminimalkan risiko overdosis yang disengaja.
Penyalahgunaan obat dan ketergantungan
Doxepin memiliki potensi yang sangat rendah untuk penyalahgunaan
danketergantungan psikologis (kebanyakan mencatat dengan polytoxicomaniacs,
mungkinkarena aksi ansiolitik kuat doxepin).
Gejala penarikan sering terlihat ketika pengobatan dengan doxepin dihentikan tibatiba(agitasi, gelisah, insomnia, kadang-kadang aktivasi depresi mania
atau rebound) dapat dihindari dengan mengurangi dosis harian doxepin secara
bertahap sekitar 25% setiap minggu. Jika pengobatan harus
dihentikan sekaligus karena
alasan medis,penggunaan benzodiazepine (Lorazepam misalnya, Clonazepam,
atau alprazolam) untuk maksimal 4 minggu sesuai kebutuhan biasanya akan
menekan gejala penarikan.
Doxepin dapat memperburuk kondisi psikotik seperti skizofrenia dan harus
diberikandengan hati-hati. Perlakuan antipsikotik harus dilanjutkan.
Dengan Zonalon dan Xepin; di sebagian besar negara bentuk eksternal (krim) yang
tersedia untuk pengobatan penyakit gatal-gatal kulit, efeknya mungkin
karena afinitasdoxepin untuk reseptor H1 dan H2 dan tindakan
pada reseptor muskarinik. Doxepinadalah yang
paling anxiolytic semua antidepresan trisiklik.
Interaksi
antidepresan trisiklik tidak boleh digunakan dengan obatmonoamine
oxidase menghambat, misalnya, tranylcypromine (Parnate), karena demam tinggi, kejang, dan
bahkan kematian mungkin terjadi dari kombinasi tersebut.
Ireversibel MAOIs: agitasi, delirium, koma, (demam tinggi) hiperpireksia, kejang dan perubahan
berat pada tekanan darah. fatal. N.B. Pengobatan-tahan pasien rawat inap dapat diobati
bersamaan dengan MAO-inhibitor, jika mereka diawasi secara ketat oleh seorang ahli dan dosis
awal kedua obat rendah.
Peningkatan obat tindakan:
antidepresan lain, barbiturat, narkotika, antihistaminics penenang, obat anticonvulsive, alkohol -

mengakibatkan peningkatan depresi pusat

antikolinergik (antiparkinson agen, tri-dan tetracyclic antidepresan) - menghasilkan tindakan
antikolinergik meningkat (mulut kering, sembelit dll)
Simetidin: merusak ekskresi doxepin - depresi pusat meningkat dan efek antikolinergik
Simpatomimetik (juga yang digunakan dalam anestesi lokal seperti Noradrenalin): efek
simpatomimetik meningkat (peningkatan tekanan darah, denyut nadi, kulit pucat dll)
Nitrat dan antihipertensi (misalnya beta-blocker) - meningkat aksi antihipertensi dengan jatuh
diucapkan pada tekanan darah
Penurunan tindakan obat:
Guanethidine, reserpin, guanfacine: antihipertensi efek penurunan
Clonidine: efek antihipertensi menurun dan risiko (masif) hipertensi rebound.