METFORMIN

NAMA GENERIK
Metformin
NAMA KIMIA
N,N-dimethylimidodicarbonimidic diamide
GB STRUKTUR KIMIA
105
SIFAT FISIKOKIMIA
Metformin umumnya terdapat dalam bentuk metformin hidroklorida, merupakan kristal putih
atau putih tulang (off-white) dengan BM 165,63. ;Metformin hidroklorida sangat mudah larut
dalam air, dan praktis tidak larut dalam aseton, eter ataupun kloroform. pKa metformin = 12,4
dan pH larutan 1% metformin hidroklorida = 6,68
SUB KELAS TERAPI
Hormon, Obat Endokrin Lain dan Kontraseptik
FARMAKOLOGI
Satu-satunya golongan biguanida yang masih dipergunakan sebagai obat antidiabetes
oral;Metformin dapat digunakan bersama dengan insulin atau senyawa sulfonilurea
lainnya;Sebagian besar penderita diabetes yang gagal diobati dengan sulfonilurea umumnya
dapat ditolong dengan biguanida;Antidiabetik oral golongan biguanida mempunyai mekanisme
kerja yang berbeda dengan golongan sulfonilurea. Obat-obat ini bekerja menurunkan kadar
glukosa darah tidak melalui perangsangan sekresi insulin, melainkan langsung pada hati
(hepar),;yaitu menurunkan produksi glukosa hati dengan jalan menurunkan kecepatan
glikogenolisis dan glukoneogenesis;Disamping itu, metformin juga meningkatkan sensivitas selsel tubuh terhadap insulin dengan jalan memperbaiki transport dan meningkatkan penggunaan
glukose sel-sel otot dan ekstrahepatik lainnya;Metformin dapat memperbaiki uptake glukosa
sampai sebesar 10-40%;Metformin tidak merangsang sekresi insulin, oleh sebab itu hanya efektif
bila terdapat insulin endogen;Karena tidak merangsang sekresi insulin, senyawa-senyawa
biguanida hampir tidak pernah menyebabkan hipoglikemia. ;Pada orang non-diabetik,
pemberian senyawa biguanida tidak menurunkan kadar glukosa darah;Kelebihan metformin dari
OHO sulfonilurea adalah tidak menaikkan berat badan, tidak menimbulkan masalah
hipoglikemia dan hiperinsulinemia;Penyerapan OH biguanida di usus cukup baik. Ketersediaan
hayati absolut pada pemberian 500 mg metformin per oral pada kondisi puasa sekitar 50-60%,
dan absorpsi akan berkurang dengan meningkatnya dosis yang diberikan;Makanan dapat
menurunkan absorpsi dan memperpanjang waktu absorpsi (konsentrasi puncak dalam plasma
menurun sekitar 40%, dan waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi puncak
bertambah panjang sekitar 35 menit);Berbeda dengan OHO sulfonilurea yang sebagian besar
terikat pada protein plasma, metformin hampir tidak ada yang terikat pada protein

plasma;Metformin terpartisi ke dalam sel-sel darah merah;Pada pemberian dosis terapi normal,
Konsentrasi plasma steady state metformin tercapai dalam 24-48 jam dan umumnya <1 m g/mL,
dengan konsentrasi plasma maksimum tidak lebih dari 5 m g/mL, bahkan pada dosis
maksimum;Metformin diekskresikan melalui urin dalam bentuk asal (tak berubah);Renal
clearance lebih kurang 3,5 kali lebih besar dari pada creatinine clearance, menunjukkan bahwa
sekresi tubular merupakan jalan utama eliminasi metformin;Setelah pemberian per oral, sekitar
90% metformin yang terabsorpsi akan dieliminasi melalui ginjal dalam waktu 24 jam. Waktu
paruh eliminasi plasma sekitar 6,2 jam, namun waktu paruh eliminasi darah sekitar 17,6
jamginjal dalam waktu 24 jam. ;Waktu paruh eliminasi plasma sekitar 6,2 jam, namun waktu
paruh eliminasi darah sekitar 17,6 jam;Hal ini menunjukkan bahwa massa sel-sel darah merah
kemungkinan besar merupakan kompartemen distribusi metformin
STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan pada suhu 20-25C
KONTRA INDIKASI
Gangguan fungsi ginjal atau hati;Predisposisi asidosis laktat;Gagal jantung;Infeksi atau trauma
berat;Dehidrasi;Alkoholisme;Hamil atau menyusui
EFEK SAMPING
Gangguan pencernaan, antara lain mual, muntah, diare ringan. Anoreksia. Asidosis laktat,
terutama terjadi pada penderita gangguan ginjal dan/atau hati, atau pada peminum alkohol.
Gangguan penyerapan vitamin B12
INTERAKSI MAKANAN
Makanan dapat menurunkan absorpsi dan memperpanjang waktu absorpsi metformin
INTERAKSI OBAT
Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik, risiko asidosis laktat;Antagonis kalsium: misalnya
nifedipin kadang-kadang mengganggu toleransi glukosa;Antagonis Hormon: aminoglutetimid
dapat mempercepat metabolisme OHO; oktreotid dapat menurunkan kebutuhan insulin dan
OHO;Antihipertensi diazoksid: melawan efek hipoglikemik;Antidepresan (inhibitor MAO):
meningkatkan efek hipoglikemik;Antihistamin: pada pemakaian bersama biguanida akan
menurunkan jumlah trombosit;Anti ulkus: simetidin menghambat ekskresi renal metformin,
sehingga menaikkan kadar plasma metformin;Hormon steroid: estrogen dan progesterone
(kontrasepsi oral) antagonis efek hipoglikemia;Klofibrat: dapat memperbaiki toleransi glukosa
dan mempunyai efek aditif terhadap OHO;Penyekat adrenoreseptor beta : meningkatkan efek
hipoglikemik dan menutupi gejala peringatan, misalnya tremor;Penghambat ACE: dapat
menambah efek hipoglikemik
PENGARUH ANAK
Tidak dianjurkan untuk diberikan pada anak-anak di bawah usia 10 tahun
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko kehamilan FDA : Katagori B;Tidak disarankan untuk wanita hamil

PENGARUH MENYUSUI
Metformin dapat masuk ke dalam air susu ibu. Oleh sebab itu tidak boleh diberikan pada ibu
menyusui
PARAMETER MONITORING
Kadar glukosa darah puasa : 80120mg/dl;Kadar hemoglobin A1c : <100mg/dl;Gejala
hipoglikemia
BENTUK SEDIAAN
Tablet 500 mg dan 850 mg, Tablet Ss (Tablet Lepas Lambat) 500 mg dan 850 mg
INFORMASI PASIEN
Jangan konsumsi obat lain tanpa seizin dokter atau apoteker;Obat ini hanya berperan sebagai
pengendali diabetes, bukan penyembuh;Obat ini hanya faktor pendukung dalam pengelolaan
diabetes, faktor utamanya adalah pengendalian diet (pola makan) dan olah raga;Konsumsi obat
sesuai dosis dan aturan pakai yang diberikan dokter;Monitor kadar glukosa darah sebagaimana
yang dianjurkan oleh dokter;Jika Anda merasakan gejala-gejala hipoglikemia (pusing, lemas,
gemetar, pandangan berkunang-kunang, pitam (pandangan menjadi gelap), keluar keringat
dingin, detak jantung meningkat, segera hubungi dokter;Laporkan pada dokter jika Anda
berencana untuk hamil;Obat ini tidak boleh dikonsumsi semasa hamil atau menyusui, kecuali
sudah diizinkan oleh dokter
MEKANISME AKSI
Antidiabetik oral golongan biguanida mempunyai mekanisme kerja yang berbeda dengan
golongan sulfonilurea. Obat-obat ini bekerja tidak melalui perangsangan sekresi insulin,
melainkan langsung pada hati (hepar), yaitu menurunkan produksi ;glukosa hati dengan jalan
mengurangi glikogenolisis dan glukoneogenesis. Disamping itu, metformin juga meningkatkan
sensitivitas sel-sel tubuh terhadap insulin dengan jalan memperbaiki transport dan
meningkatkan penggunaan ;glukosa oleh sel-sel otot dan ekstrahepatik lainnya